西立伐他汀 - 西藥

西立伐他汀,西药名。常用剂型为片剂等。用于治疗高脂血症和家族性高胆固醇血症。

成分

本品主要成分為西立伐他汀。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療高脂血症和家族性高膽固醇血癥。

規格

片劑:0.3mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 成人口服一次0.3mg,1次/日,一般在晚飯後服用。

不良反應

1、常見的不良反應是頭痛、胃腸道不適、無力、咽炎和鼻炎。 2、少數患者長期服用可見肌酐激酶和轉氨酶升高。當與吉非羅齊或環孢素合用時,個別可見橫紋肌溶解和腎衰竭,有的甚至可致死。

禁忌

1、對本品過敏者、妊娠期婦女禁用。 2、急性肝病或轉氨酶持續升高者禁用。 3、腎功能不全患者慎用。 4、有活動性肝病時禁用。 5、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。 6、哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、應用本品時轉氨酶、ALP和膽紅素可能增高,有肝病史者用本品治療期間應定期監測肝功能。 2、應用本品時,如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝素亂等情況,須注意可能出現的繼發於橫紋肌溶解後的腎衰竭。

藥物相互作用

1、與抗凝血藥合用可使凝血酶原時間延長。 2、考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用率降低,故應在服前者4h後服本品。 3、本品與西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、吉非羅齊合用,可使本品血濃度增高,不良反應增加。

藥理作用

1、本品為一全合成的HMG-COA還原酶抑制藥。對HMGCOA還原酶的親和性高於洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,其ED50僅為0.002mg/kg,其餘3個則為0.2-0.3mg/kg,相差約50倍。 2、健康志願者口服一次0.1-0.4mg,1次/日共7日,可使總TC降低>26%,LDL-C降低>36%,4周後仍分別降低30%、22%以上,TG降低12%,HDL-C升高5%以上。本品調脂作用既顯著又呈劑量依賴性。 3、此外,還可抑制血管平滑肌內皮細胞及成纖維細胞的增殖和纖維化;抑制單核細胞黏附血管內皮細胞;刺激血管平滑肌細胞的溶纖活性;增加動脈粥樣硬化斑塊的穩定性;改善血管內皮功能,增加內皮依賴性血管擴張作用及迴圈中的激素(舉酮、雌二醇等)水平等。

藥代動力學

口服後幾乎完全吸收,且不受食物影響,但有首關效應,故生物利用度約為60%。到達血藥濃度峰值時間為2-3h。口服0.1mg/d共7日,Cmax平均為0.94mg/L,平均AUC為5.8(μg·h)/L。在0.15-0.8mg劑量範圍內,顯示為線性藥動學。其引數,高膽固醇血癥患者與正常人相比可能有35%的差異。本品蛋白結合率高達99%以上,主要與α1酸糖蛋白結合。分佈容積約為0.3L./kg,消除半衰期為2-3h,主要以代謝物形式隨糞便排洩。本品主要由肝臟內CYP2C8(很少由CYP3A4)代謝,生成具有藥理活性的代謝產物M1和M23,以及少量M24,它們佔本品全部活性的20%-25%。

貯藏方法

陰涼乾燥處,密閉儲存。

有效期

24個月

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