注射用苯巴比妥鈉 - 西藥

注射用苯巴比妥钠，西药名。为镇静催眠药、惊厥药。用于治疗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物，可用于麻醉前用药。

成分

本品主要成份為苯巴比妥鈉。

性狀

本品為白色結晶性顆粒或粉末。

適應症

本品主要用於治療驚厥、癲癇，是治療癲癇持續狀態的重要藥物，可用於麻醉前用藥。

規格

（1）50mg；（2）100mg；（3）200mg。

用法用量

肌肉注射。1、成人常用量：催眠，一次50-100mg；麻醉前用藥，一次100-200mg。術後應用，一次100-200mg，必要時重複，24小時內總量可達400mg；極量一次250mg，一日500mg。治療癲癇持續狀態時劑量加大，靜脈注射一次200-300mg（速度不超過每分鐘60mg），必要時6小時重複一次。2、小兒常用量：鎮靜或麻醉前應用，一次按體重2mg/kg，抗驚厥或催眠每次按體重3-5mg/kg或按體表面積125mg/m²。

不良反應

1、用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。2、可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4、罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5、大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6、用本品的患者中約1%-3%的人出現面板反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合症），中毒性表皮壞死極為罕見。7、有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8、長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合症。

禁忌

1、對本品過敏者。2、嚴重肝腎功能不全，肝硬化者。3、嚴重肺部疾病、支氣管哮喘、呼吸抑制的患者。4、血卟啉病史患者。5、貧血患者。6、血糖未控制的糖尿病患者。

注意事項

1、對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。2、作抗癲癇藥應用時，可能需10-30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量。如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。3、肝功能不全者，用量應從小量開始。4、長期用藥可產生耐藥性。5、長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。6、與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。7、下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

藥物相互作用

1、本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。2、與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應。這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。3、與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。4、與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時。可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。5、與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。6、與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8、與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量

15-20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6-8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和迴圈功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和迴圈的相應藥物。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排洩，如腎功能正常可用速尿，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不併發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

藥理作用

本品為鎮靜催眠藥、驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痺延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。透過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

藥代動力學

注射後分佈於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%（20%-45%）。表觀分佈容積為0.5-0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10-40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人T_1/2約為50-144小時，小兒約為40-70小時，肝腎功能不全時T_1/2延長。約48%-65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%-50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

照苯巴比妥鈉項下的鑑別試驗，顯相同的結果。

檢查

1、鹼度：照苯巴比妥鈉項下的方法檢查，應符合規定。2、有關物質：取本品約10mg，置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照苯巴比妥鈉有關物質項下的方法測定。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（1.0%）。3、乾燥失重：取本品，在150°C乾燥至恆重，減失重量不得過7.0%（通則0831）。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg苯巴比妥鈉中含內毒素的量應小於0.50EU。5、無菌：取本品，分別加滅菌水製成每1ml中含50mg的溶液，依法檢査（通則1101），應符合規定。6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取裝量差異項下的內容物，照苯巴比妥項下的方法測定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於25.42mg的C₁₂H₁₁N₂NaO₃。