特康唑乳膏 - 西藥

特康唑乳膏,西药名。用于局部念珠菌性阴道炎。

成分

本品主要成分為特康唑。

性狀

本品一般為乳膏劑。

適應症

本品用於區域性念珠菌性陰道炎。

規格

乳膏:5g:40mg(0.8%)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。乳膏:外用。

不良反應

不良反應包括陰道瘙癢、疼痛、灼燒感,以及頭痛、心慌、腹痛、腰痠、發熱,程度為輕度-中度。

禁忌

對特康唑或乳膏劑組分過敏者禁用。

注意事項

1、在使用過程中,如出現過敏、嚴重刺激、發熱、發冷、類似流感症狀時停止使用本品。2、由於乳膏劑處方中的基質可與某些橡膠或植物乳膠反應,因此不推薦與陰道避孕套同時使用。

藥物相互作用

1、本品療效不受口服避孕藥的影響。2、在使用本品的同時,應停止使用其它與本品治療作用相同或類似的藥物。

藥理作用

特康唑系細胞色素P-450的抑制劑,其可以抑制甾醇14-α-脫甲基酶,造成14-甲基化甾醇的累積,抑制真菌麥角甾醇的生物合成,從而抑制真菌細胞壁的合成,誘使細胞通透性發生變化,導致真菌死亡。與咪唑類抗真菌藥相比,特康唑具有以下特點:1、由於增加了一個氮原子和較長的側鏈,使其與細胞色素P-450中的Fe原子結合更牢固。2、特康唑的立體結構(順式有效)使之與真菌細胞膜的磷脂層接觸並牢固結合,因此比易透過細胞膜的咪唑類藥物作用強且長效。3、特康唑在3×10-9mol時就能抑制白念珠菌麥角甾醇的生物合成,而在濃度為10-5mol時未見對肝微粒體細胞色素P-450呈現抑制作用,較高選擇性提示本品不易影響陰道內正常菌群。

毒理作用

1、大鼠口服特康唑LD50:雄性1741mg/kg;雌性849mg/kg。2、狗口服特康唑LD50:雄性1280mg/kg;雌性≥640mg/kg。3、體外微生物突變(Ames)試驗和體內小鼠胚細胞染色體斷裂(微核)試驗,均表明特康唑無致突變作用。雌性大鼠口服特康唑40mg/kg/天(25倍於人的陰道給藥劑量),連續三個月,未見對生殖的危害作用。大鼠口服特康唑40mg/kg/天或皮下注射20mg/kg/天,未見有致畸作用。大鼠口服特康唑≤10mg/kg/天時,未見胚胎毒性;兔和大鼠口服20-40mg/kg/天,會出現胚胎毒性,如大鼠出現形態變小,去幼鼠存活率降低,糞便減少,骨骼骨化遲緩,骨骼變形發生率增加。4、安全性評價未考慮特康唑經陰道擴散進入羊膜而使胎兒暴露在藥物中的可能性,以及特康唑經陰道仍有一定量的吸收,故懷孕頭三個月不要使用特康唑陰道栓,除非醫生認為病人必需使用。5、本品每天一次,每次1g,連續使用7天對家兔陰道無區域性刺激性。本品是否隨人乳分泌尚不清楚。動物試驗結果表明:母鼠口服特康唑40mg/kg後授乳,鼠仔在產後頭幾天裡存活率降低,體重與對照組無明顯差異。由於許多藥物可隨人乳分泌,可能對授乳嬰兒產生不利。如鑑於藥物對母體的必要性,應由醫生決定間斷哺乳還是間斷用藥。兒童用藥的安全性尚未公佈。

藥代動力學

本品未在中國人中進行藥代動力學研究,以下資料來源國外臨床研究。人體藥代動力學的研究表明,健康婦女每天使用5g0.8%特康唑陰道霜(相當於40mg特康唑),連續7天,每天血藥濃度達峰時間為6.6小時,峰濃度平均值為5.9ng/ml。此結果表明藥物全身吸收少,且無蓄積。患者與健康婦女藥代動力學無差別。口服14C標記特康唑30mg,血液中原藥消除半衰期為6.9小時,血漿中特康唑AUC對總的放射性AUC之比為0.6%。總放射性從血液中消失的半衰期為52.2小時。放射性由腎臟排洩量為32-56%,糞便排洩量為47-52%。特康唑具有高的蛋白結合率(94.9%),其結合程度依賴於血藥濃度。

貯藏方法

遮光、密閉,常溫(10-30℃)儲存。

有效期

18個月

免責聲明:

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