巴氯芬 - 西藥

巴氯芬，西药名。常用剂型有片剂等。为中枢性肌肉松弛药。用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：多发性硬化症、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病；脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

成分

本品主要成分為巴氯芬。

性狀

巴氯芬片：白色或類白色片。

適應症

用於緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發性硬化症、脊髓空洞症、脊髓腫瘤、橫貫型脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

規格

巴氯芬片：10mg。

用法用量

口服。1、成人：推薦初始劑量為5mg，每日3次，後逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直至所需劑量，但應根據病人的反應具體調整劑量。對本品作用敏感的患者初始劑量應為每日5-10mg，劑量遞增應緩慢。常用劑量為每日30-75mg，根據病情可達每日100-120mg。2、兒童：每日劑量為0.75-2mg/kg體重。對10歲以上兒童，每日最大劑量可達2.5mg/kg體重。通常治療開始時每次2.5mg，每日4次。大約每隔3天小心增加劑量，直至達到兒童個體需要量。推薦的每日維持治療量如下：12個月-2歲兒童：10-20mg。2-6歲兒童：20-30mg。6-10歲兒童：30-60mg（最大量70mg）。

不良反應

不良反應主要是於治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，不良反應常為暫時性的，減少劑量後可減弱或消失；其程度也較輕，一般不需停藥。對有精神病史者或伴有腦血管疾病（如中風）和老年患者，不良反應可能較為嚴重。1、中樞神經系統：治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和噁心等不良反應，偶見出現口乾、呼吸抑制、頭暈、無力、虛脫、精神錯亂、暈眩、噁心、嘔吐、頭痛和失眠。2、神經精神病學的表現偶有或罕見報道有：欣快、抑鬱、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺、惡夢。上述症狀常難以與疾病本身的表現相區別。可能會降低驚厥閾，並引起驚厥發作，癲癇患者尤應注意。3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。4、心血管系統：偶會發生低血壓、心功能降低。5、泌尿生殖系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難於與疾病本身的表現相區別。6、其他副作用：罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應而表現為痙攣狀態加重。可能會出現肌張力過低，使病人更難於行走或照料自己，這種情況通常在調節劑量後可緩解（如減少日間劑量，可能的話增加夜間劑量）。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、痙攣狀態合併精神障礙、精神分裂症或意識錯亂狀態的病人，因病情可能惡化，應慎用巴氯芬，並對病人進行嚴密監護。對伴有癲癇的痙攣狀態患者，除繼續使用適當的抗驚厥藥治療外，可在適當的監護下使用巴氯芬。2、對有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患有腦血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應慎用巴氯芬。3、因神經源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿瀦留，應慎用巴氯芬。4、有報告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發生焦慮、意識錯亂狀態、幻覺、精神病、躁狂或偏執狀態、驚厥（癲癇持續狀態）、心動過速，並且可出現一種反跳現象，使痙攣狀態一過性加重。除非發生嚴重的不良反應，應透過逐漸減少劑量而終止治療（大約需1-2周以上）。5、由於有報告在極個別病例中引起血清穀草轉氨酶（AST）、鹼性磷酸酶和血糖升高，對肝病或糖尿病患者應定期作有關實驗室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導無關。巴氯芬的鎮靜作用可使患者的反應能力受影響，應激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機器時應小心注意。6、應遠離兒童放置。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期間，尤其在最初3個月，只有在搶救生命時才能使用本藥，應仔細權衡治療對母親和胎兒之間的利弊。巴氯芬可透過胎盤屏障。母親服用治療劑量的巴氯芬，活性物質可進入乳汁，但量甚少，對嬰兒影響不大。8、藥物過量：（1）體徵和症狀：主要表現為中樞神經抑制：嗜睡、意識混沌、呼吸抑制、昏迷。容易發生的症狀還有：精神錯亂、幻覺、激越、調節紊亂、瞳孔反射消失；全身性肌張力過低、肌陣攣、反射消失；驚厥；周圍血管擴張、低血壓、心動過緩；低體溫；噁心、嘔吐、腹瀉、流涎；乳酸脫氫酶（LDH）、穀草轉氨酶（AST）和鹼性磷酸酶（AP）升高。如同時服用各種作用在中樞神經系統的物質或藥物（例如酒精、安定、三環類抗抑鬱藥），可使上述情況惡化。（2）治療方法：目前尚缺特異性解毒藥。從腸胃道清除藥物（催吐、洗胃、昏迷病人在洗胃前應行氣管插管），給予活性碳；如需要，給予輕瀉劑；有呼吸抑制者，給予人工呼吸，並給予心血管功能支援療法。由於藥物主要經腎臟排洩，應大量輸液，如有可能，加用利尿劑。如有驚厥，應小心靜脈注射安定。

藥物相互作用

本藥和降壓藥合用可使血壓下降作用加強，因此合用降壓藥可使血壓下降作用加強。

藥理作用

本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用於脊髓的骨骼肌鬆弛劑、鎮靜劑。該藥透過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如穀氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

附註

藥代動力學：1、據文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5-1.5小時後，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。2、巴氯芬的分佈容積為0.7L/kg。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。3、巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3-4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內，攝入量中約75%經腎臟排出，其中代謝物約佔5%。攝入量的其餘部分，包括佔5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。