吡喹酮 - 西藥

吡喹酮,西药名。为驱肠虫药。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

成分

其製劑主要成分為吡喹酮。

性狀

吡喹酮片:白色片。

適應症

本品適用於各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、薑片蟲病以及絛蟲病和囊蟲病。

規格

吡喹酮片:(1)0.2g;(2)0.6g。

用法用量

吡喹酮片: 1、治療吸蟲病: (1)血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病採用總劑量60mg/kg的1-2日療法,每日量分2-3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2-3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。 (2)華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,每日3次,連服3日。 (3)肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。 (4)薑片蟲病:15mg/kg,頓服。 2、治療絛蟲病: (1)牛肉和豬肉絛蟲病:10mg/kg,清晨頓服,1小時後服用硫酸鎂。 (2)短小膜殼絛蟲和闊節裂頭絛蟲病:25mg/kg,頓服。 3、治療囊蟲病:總劑量120-180mg/kg,分3-5日服,每日量分2-3次服。

臨床應用及指南

韋肖龍,譚瑞斌等透過阿苯達唑片與吡喹酮片治療肝吸蟲的臨床療效和副作用分析,得出結論阿苯達唑片與吡喹酮片治療肝吸蟲的臨床療效相當,但阿苯達唑片的治療不良反應更少,安全性更高,臨床可根據實際情況合理選擇。(現代醫學與健康研究電子雜誌,2018,2(13):73-74)

不良反應

1、全身性損害:乏力、四肢痠痛、嗜酸性粒細胞增多症,此外還有本品引起過敏性休克的文獻報道。 2、心血管系統:心悸、胸悶、心電圖顯示T波改變和期外收縮,室上性心動過速、心房纖顫。 3、消化系統:噁心、腹痛、腹瀉、轉氨酶升高、消化道出血。 4、面板及其附件:皮疹、瘙癢、過敏性紫癜。 5、神經系統:頭昏、頭痛。 6、其他:誘發精神失常。

禁忌

1、眼囊蟲病患者禁用。 2、禁用於對本藥或藥物輔料過敏的患者。 3、禁止同時應用細胞色素P450強誘導劑,如利福平。

注意事項

1、治療寄生於組織內的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由於蟲體被殺死後釋放出大量的抗原物質,可引起發熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。 2、腦囊蟲病患者需住院治療,並輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續狀態的治療措施,以防發生意外。 3、合併眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而後進行藥物治療。 4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。 5、有明顯頭昏、嗜睡等神經系統反應者,治療期間與停藥後24小時內勿進行駕駛、機械操作等工作。 6、在囊蟲病驅除帶絛蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發生意外。 7、本品會加劇由血吸蟲病引起的中樞神經系統病變,故此藥一般不應給予曾有癲癇病史的患者和/或有潛在中樞神經系統其他症狀的患者,如囊蟲病皮下結節。 8、接受利福平治療而又急需寄生蟲藥物治療的患者,應考慮使用其他製劑治療。但是,如果必須用吡喹酮治療,應在給藥前停用利福平4周。在完成吡喹酮治療後的1天,即可恢復利福平的治療。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥:哺乳期婦女於服藥期間,直至停藥後72小時內不宜餵乳。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品對血吸蟲、絛蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、薑片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用: 1、蟲體肌肉發生強直性收縮而產生痙攣性麻痺。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮後僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內鈣離子喪失有關。 2、蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環肌與縱肌亦迅速先後溶解。在宿主體內,服藥後15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞後,影響蟲體吸收與排洩功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處並侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發性變化,使蟲體表膜去極化,皮層鹼性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。

藥代動力學

口服後吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值於1小時左右到達,藥物進入肝臟後很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體迴圈。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%-20%左右,哺乳期患者服藥後,其乳汁中藥物濃度相當於血清中的25%。口服10-15mg/kg後的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分佈於肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少透過胎盤,無器官特異性蓄積現象。半衰期(t1/2)為0.8-1.5小時,其代謝物的半衰期(t1/2)為4-5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%於24小時內排出,80%於4日內排出。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

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