戊四硝酯片 - 西藥

戊四硝酯片,西药名。为血管扩张药。用于心绞痛的治疗。

成分

本品主要成分為戊四硝酯。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於心絞痛的治療。

規格

10mg。

用法用量

口服,一次10-30mg,一日3-4次。

不良反應

1、常見的有:由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅。嚴重時可出現持續的頭痛、噁心、嘔吐、心動過速、煩躁;皮疹、視力模糊,口乾則少見。2、逾量時的臨床表現,按發生率的多少,依次為:口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力,心跳快而弱、發熱、甚至抽搐。

禁忌

對本品過敏者、患嚴重低血壓、血容量減少、嚴重貧血、心衰、青光眼和因腦出血或頭部創傷而至顱內壓增高的患者禁用。

注意事項

1、有嚴重肝腎功能損害的患者慎用。2、用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎,以免突發體位性降壓。3、如發生暈厥或低血壓,應採用臥姿並使頭部放低,吸氧並輔助呼吸。4、交叉過敏反應,對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏,但屬罕見。5、孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力,亦不知是否從人乳汁中排泌。故孕婦及哺乳期婦女慎用。6、兒童用藥:兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。7、老年用藥:未進行該項試驗且無可靠參考文獻。8、藥物過量:過量可引起嚴重低血壓,心動過速,心動過緩,傳導阻滯,心悸,迴圈衰竭導致死亡,暈厥,持續搏動性頭痛,眩暈,視力障礙,顱內壓增高,癱瘓和昏迷並抽搐,臉紅與出汗,噁心與和嘔吐,腹部絞痛與腹瀉,呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。如發生本品嚴重毒性反應,應給予血漿擴容劑及適當的電解質溶液以維持迴圈功能,如發生高鐵血紅蛋白血癥,應靜脈注射亞甲藍。

藥物相互作用

1、與其它降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的降壓作用。2、與枸櫞酸西地那非合用加強有機硝酸鹽的降壓作用。3、本品為長效硝酸鹽可降低硝酸甘油舌下用藥的治療作用。4、與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時,療效可能減弱。

藥理作用

1、本品為血管擴張藥,藥理作用與硝酸甘油類似,但作用緩慢持久。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,啟用鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。2、硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,迴心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。

藥代動力學

本品一般在服藥後40分鐘起作用,可維持4-6小時。

貯藏方法

密封,遮光,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量(約相當於戊四硝酯50mg),加無水丙酮(取丙酮用無水碳酸鈉處理後,蒸餾即得)約25ml,攪拌,使戊四硝酯溶解後,濾過,濾液置蒸發皿中,在溫水浴上蒸除丙酮,取殘渣依法測定,熔點(通則0612)為139-143℃(本品有爆炸性,操作時應採用適宜的防護罩,剩佘的提取物可用丙酮溶解,置大瓷皿中燃燒破壞之)。2、取上述殘渣約10mg,置硫酸3ml與水1ml的混合液中,冷卻,沿壁加硫酸亞鐵試液3ml,在二液麵接界處產生棕色環。

檢查

1、有關物質:取本品細粉適量(約相當於戊四硝酯25mg),置25ml量瓶中,加甲醇20ml,超聲15分鐘,使戊四硝酯溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照戊四硝酯粉有關物質項下的方法測定,供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積(1.0%)。2、含量均勻度:取本品1片,置乳缽中研細,加冰醋酸適量,研磨,於通風櫥處用冰醋酸分次轉移至50ml量瓶中,置水浴上加熱約20分鐘,振搖使戊四硝酯溶解,放冷,用冰醋酸稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照戊四硝酯粉含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)。3、其他:應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)

含量測定

1、取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於戊四硝酯25mg),置100ml量瓶中,加冰醋酸約75ml,置水浴上加熱20分鐘,放冷,用冰醋酸稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照戊四硝酯粉含量測定項下的方法測定,即得。2、本品含戊四硝酯(C5H8N4O12)不得少於90.0%-110.0%。

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