諾氟沙星片 - 西藥

诺氟沙星片，西药名。为合成抗菌药。用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

成分

本品主要成份諾氟沙星。

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色。

適應症

本品適用於敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。

規格

0.1g。

用法用量

口服。 1、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形菌所致的急性單純性下尿路感染一次400mg，一日2次，療程3日。 2、其他病原菌所致的單純性尿路感染劑量同上，療程7-10日。 3、複雜性尿路感染劑量同上，療程10-21日。 4、單純性淋球菌性尿道炎：單次800-1200mg。 5、急性及慢性前列腺炎：一次400mg，一日2次，療程28日。 6、腸道感染：一次300-400mg，一日2次，療程5-7日。 7、傷寒沙門菌感染：一日800-1200mg，分2-3次服用，療程14-21日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫，少數患者有光敏反應。 4、偶可發生。 （1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識障礙、幻覺、震顫。 （2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 （3）靜脈炎。 （4）結晶尿，多見於高劑量應用時。 （5）關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、本品宜空腹服用，並同時飲水250ml。 2、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品，極個別可能發生溶血反應。 3、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿，為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 4、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 5、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應，應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。 6、由於目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見，應在給藥前留取尿標本培養，參考細菌藥敏結果調整用藥。 7、喹諾酮類包括本品可致重症肌無力症狀加重，呼吸肌無力而危及生命，重症肌無力患者應用喹諾酮類包括本品應特別謹慎。 8、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 9、原有中樞神經系統疾病患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 10、妊娠期婦女及哺乳期婦女用藥：曾用猴進行繁殖研究，劑量高達人用量的10倍，發現本品可致流產，該劑量在猴的血漿峰濃度約為人的2倍，本品在動物中並未證實有致畸作用，然而，在孕婦並未進行合適的、有良好對照的研究，因此本品不宜用於孕婦，本品是否經乳汁分泌尚缺乏資料，當乳婦應用200mg本品時，乳汁中不能檢出該藥，然而，由於研究劑量較小，且本類藥物的其他品種經乳汁分泌，加之對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應，乳婦應避免應用本品或於應用時停止哺乳。 11、兒童用藥：18歲以下的患者禁用。 12、老年患者用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 13、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、本品與呋喃妥因具拮抗作用，不推薦聯合應用。 3、環孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用，合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝清除明顯減少,血消除半衰期（t1/2β）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，故合用時應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 7、多種維生素，或其他含鐵、鋅離子的製劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收，建議避免合用，不能避免時在本品服藥前2小時，或服藥後6小時服用。 8、去羥肌苷（didanosine,DDI）可減少本品的口服吸收，因其製劑中含鋁及鎂，可與氟喹諾酮類螯合，故不宜合用。 9、本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長,並可能產生中樞神經系統毒性。

藥理作用

1、本品為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好的抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星在體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 2、諾氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

1、健康成人空腹一次口服本品0.4g，1-2小時血藥峰濃度（C_max）1.32μg/ml，8小時後尚有0.33μg/ml，吸收半衰期（t_1/2）為0.41小時，分佈相半衰期（t_1/2）為0.41小時，消除相半衰期（t_1/2）為2.54小時。12小時內尿中平均排出量佔給藥量的27.88%，其中22.56%在6小時內排出。 2、大鼠口服本品後，迅速分佈各組織間，腎、肝、淋巴結、脾、顎下腺、血漿等的藥物濃度均較高，上顎扁桃體及兔的面板也有分佈。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量，加三氯甲烷-甲醇（1：1）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含諾氟沙星2.5mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照諾氟沙星項下的鑑別（1）試驗，顯相同的結果。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 以上1、2兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品的細粉適量，精密稱定，按標示量加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每12.5mg諾氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml）使溶解，用流動相A定量稀釋製成每1ml中約含諾氟沙星0.15mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液:照諾氟沙星項下的方法測定，應符合規定。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以醋酸鹽緩衝液（取冰醋酸2.86ml與50%氫氧化鈉溶液1ml，加水900ml，振搖，用冰醋酸或50%氫氧化鈉溶液調節pH值至4.0，加水至1000ml）1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含諾氟沙星5μg的溶液，作為供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在277nm的波長處測定吸光度，另取諾氟沙星對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。

含量測定

1、取本品的細粉適量（約相當於諾氟沙星125mg），精密稱定，置500ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液10ml使溶解後，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照諾氟沙星項下的方法測定，即得。 2、本品含諾氟沙星（C₁₆H₁₈FN₃O₃）應為標示量90.0%-110.0%。

附註