青蒿素 - 西藥

青蒿素，西药名。常用剂型为栓剂。为抗疟药。用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喹虫株的治疗，也可用于治疗凶险 型恶性疟，如脑型、黄疸型等。

成分

本品主要成分為青蒿素。

性狀

本品一般為栓劑。

適應症

本品主要用於間日瘧、惡性瘧的症狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用於治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。

規格

青蒿素栓：400mg，600mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。青蒿素栓：成人常用量：直腸給藥，首次0.6g，4小時後0.6g，第2、3日各0.4g。

不良反應

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、如肛塞後2小時內排便，應補用一次。2、青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現蟻走感，半個月逐漸減輕，月餘後一般情況改善。

藥物相互作用

1、本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。2、與甲氧苄啶合用有增效作用，並可減少近期復燃。

藥理作用

1、青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。是高效、速效、低毒抗瘧藥。對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。2、青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿秦透過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。3、其作用方式是透過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

毒理作用

本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

本品吸收後分佈於組織內，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質，易透過血腦屏障進入腦組織。在體內代謝快，主要從腎及腸道排出，24小時可排出84%，72小時僅少量殘留。由於代謝與排洩均快，有效血藥濃度維持時間短，不利於徹底殺滅瘧原蟲，故復燃率較高。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

12個月