石杉鹼甲膠囊 - 西藥

石杉碱甲胶囊，西药名。为胆碱酯酶抑制剂。用于良性记忆障碍，提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。

成分

本品主要成份為石杉鹼甲。

性狀

本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

本品用於良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯想學習、影象回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對痴呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

規格

50μg。

用法用量

本品口服，一次0.1-0.2mg，一日2次。一日量最多不超過0.45mg，療程為1-2月，或遵醫囑。

不良反應

一般無嚴重不良反應，少數患者可有頭暈、噁心、嘔吐、出汗、便秘、失眠等，一般不需處理或減少服藥劑量即可消失。

禁忌

癲癇、腎功能不全、機械性腸梗阻、尿路梗阻、心絞痛、心動過緩、低血壓、支氣管哮喘及對本品過敏患者禁用。

注意事項

本品為可逆性膽鹼酯酶抑制劑，其用量有個體差異。一般應從小劑量開始，按上述用法服用或遵醫囑，不良反應明顯時可自行減量。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為膽鹼酯酶（ACHE）抑制劑，對乙醯膽鹼醋酶（ACHE）具有選擇性抑制作用，易透過血，腦脊液屏障，具有促進記憶再現和增強記憶保持的作用。

藥代動力學

由於本品用量極小，目前尚無人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。文獻報道，大鼠口服後吸收迅速，10-30分鐘可達血藥峰濃度，本品分佈以肝、腎內最高，腦內以皮層、海馬等區域分佈較高。本品主要透過尿液以原形及代謝產物排出體外，24小時內排一次劑量73%，糞便排出僅佔2.3%。本品的血漿蛋白結合率為17%。口服的生物利用度為96.9%。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的內容物適童（約相當於石杉鹼甲0.1mg），加無水乙醇3ml，超聲使石杉鹼甲溶解，離心，取上淸液加碘化鉍鉀試液2滴，即生成橙黃色沉澱。2、含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取本品的內容物適量，加0.01mol/L鹽酸溶液使石杉鹼甲溶解並稀釋製成每1ml中含石杉鹼甲20μg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密童取適量，用0.01mol/L鹽酸溶液定童稀釋製成每1ml中含石杉鹼甲0.8μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各50μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除相對保留時間為0.2以前的色譜峰外，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（4.0%）。2、含量均勻度：取本品1粒，將內容物傾入10ml量瓶中，用少量0.01mol/L鹽酸溶液洗滌囊殼，洗液併入量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液適量，超聲使石杉鹼甲溶解，用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第三法），以0.1mol/L的鹽酸溶液100ml為溶出介質，轉速為毎分鐘35轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過。照含量測定項下的色譜條件，精密量取續濾液5μl，注人液相色譜儀，記錄色譜圖；另取石杉鹼甲對照品，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5μg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算每粒的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。4、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

取本品20粒內容物，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於石杉鹼甲100μg），置20ml量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液適量，超聲使石杉鹼甲溶解，用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照石杉鹼甲含量測定項下的色譜條件，精密量取5μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取石杉鹼甲對照品，精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。