氯化鍶[89Sr]注射液 - 西藥

氯化锶[89Sr]注射液,西药名。为抗肿瘤药。本品为转移癌性骨痛的姑息治疗剂,主要用于前列腺癌、乳腺癌等晚期恶性肿瘤骨转移所致骨痛的缓解,是骨痛止痛的一种补充性治疗选择。

成分

本品主要成分為氯化鍶[89Sr]。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品為轉移癌性骨痛的姑息治療劑,主要用於前列腺癌、乳腺癌等晚期惡性腫瘤骨轉移所致骨痛的緩解,是骨痛止痛的一種補充性治療選擇。

規格

148MBq。

用法用量

1、推薦用量為每次靜脈注射100-150MBq(2.7-4.0mCi)/人次。另外,對於體重較重或較輕的病人可以按1.5MBq-2.0MBq(40-55μCi)/kg來計算給藥劑量。雖然沒有臨床證據清楚地表明較高劑量(150MBq/人次)會更為有效,但較高劑量已經被使用,沒有證據表明其毒性增加,並可以用於某些患者以避免劑量不足。然而,使用高劑量有增加骨髓抑制的潛在風險。2、用法:藥液不需稀釋,緩慢靜脈注射(1-2分鐘)。這個劑量適用於老年人。重複注射必須間隔3個月以上。對於第一次注射本品後無反應的患者,一般不進行再次注射。本品不適用於兒童。3、內輻射吸收劑量:(1)下表的資料是正常成人靜脈注射1mCi或1MBq的氯化鍶[89Sr]注射液後的輻射吸收劑量資料。參考ICRP出版的“放射性藥物的病人輻射劑量”ICRP53。表格詳見說明書。(2)當骨轉移灶特別明顯時,放射性藥物在轉移灶部位濃集增強,其對轉移灶的輻射劑量也相應比其它器官高。(3)測量了病人(十人一組,每人疾病嚴重程度各有不同)的脊椎骨轉移灶的輻射吸收劑量。(4)輻射吸收劑量的最小值、最大值、平均值如下表。表格詳見說明書。(5)氯化鍶[89Sr]注射液的有效劑量當量是435mSv/150MBq。

不良反應

1、有輕度的骨髓抑制表現,部分患者注射後出現血紅蛋白、血小板、白細胞、紅細胞等降低,可逐漸恢復。根據病情發展,可能觀察到一些病人的血小板水平出現較嚴重的降低。2、部分患者注射後出現噁心、便秘、多尿。3、少數患者注射後出現疼痛加劇,一般持續時間短於1周,這是一過反應,可暫時用止痛藥減輕或遵醫囑治療。

禁忌

1、對於有嚴重骨髓損傷症狀特別是嗜中性粒細胞和血小板計數低的患者,不推薦使用本品,除非認為治療的益處大於風險。2、對於由於脊柱轉移引起的脊索壓迫,可能需要更快速的治療,本品不能作為主要治療手段。3、腎功能障礙患者禁用。

注意事項

1、有關本品治療及其相關的注意事項均須以書面形式告知患者,家屬和醫護人員。2、治療前應對骨轉移進行確認,建議進行99mTc-MDP骨顯像。3、注射本品前,應停止使用鈣劑至少2周。4、在使用本品後8周內,應注意定期監測血象特別要注意血小板的水平。對於已接受過大劑量骨放射治療和/或接受過另一種親骨性放射性核素治療的患者也應在使用本品前進行謹慎評估。5、對於已接受過放射治療或化療的患者,由於存在骨髓抑制效應累積的可能,在使用本品時應注意。6、注射本品後,可能會出現某種程度的骨髓抑制,偶爾會達嚴重程度。一般情況下,相對於給藥前水平,血小板將下降約30%(95%置信區間,10%-55%)。大多數患者的血小板下降的低谷出現在本品注射後的4-6周內。此後,除非患者疾病進展或使用額外治療,血象在6個月內會逐漸恢復,但往往只是部分地恢復,其恢復緩慢。白細胞計數也會出現不同程度下降,有導致嚴重繼發性感染的潛在危險。骨髓受到病變累及的患者更容易出現嚴重的血小板和白細胞計數的降低。對需要進行重複注射本品的患者,應詳細評估其血象,並考慮最初劑量、當前血小板及白細胞水平和脊髓耗損指徵等因素的影響。本品治療後可能導致急性髓細胞白血病(AML)。7、鍶主要經腎臟與肝膽系統排洩。本品注射後幾天內,尿液及糞便將帶有放射性。患者、家屬和工作人員應採取適當的防護措施,以減少對其自身的輻射危害。8、對於患有明顯大小便失禁的患者,在注射本品後應採取特殊的預防措施,如插導尿管,以儘量減少放射性物質汙染衣物、床單及環境等風險。尤其在注射本品後48-72小時內,更應注意防護。9、在評價本品的療效時應注意,由於在骨轉移癌性骨痛患者中,存在一定的安慰劑效應(最高可達30%-50%),注射後很快出現的疼痛緩解很有可能是安慰劑效應。非安慰劑效應出現在注射後10-20天。在10%-20%的患者中疼痛可以完全消失。10、少數患者的疼痛在注射本品後36-72小時短暫加重。這種疼痛一般較輕,通常可用止痛劑緩解。11、目前尚未進行過重複給藥的臨床對照研究。如果患者出現復發,並且血小板計數已經基本恢復,可以考慮重複給藥,但給予藥間隔不少於3個月。對於首次使用本品無療效者,不適合再次給藥。12、使用本品前後,使用區域性放射治療止痛是可行的,但沒有足夠的臨床研究資料支援這一方案。密切監測血象變化是至關重要的。13、接受本品的患者可以接受細胞毒藥物,前提是血象穩定,並在正常範圍內。建議兩種治療間隔至少12周。14、激素療法無效的前列腺癌可能對細胞毒藥物的化療有抗藥性。15、使用本品的單位,必須獲得《放射性藥品使用許可證》,使用人員必須經專業技術培訓並持有《放射性工作人員證》。16、使用放射性物質應遵守國家法律和有關部門的規定。儘量減少對患者、家屬和相關醫護人員的輻射,並保證患者得到合適的治療。放射性廢物的處理應按照國家和國際有關規範進行。17、使用本品條件下患者死亡時,體內仍可能存在鍶,在解剖屍體或火化前應徵求輻射防護工作人員的意見。18、由於本品部分透過肝膽系統排洩,嚴重肝功能損害的患者慎用。19、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用懷孕婦女注射氯化鍶[89Sr]注射液可能會傷害胎兒,目前沒有良好對照的臨床試驗資料。如果懷孕或將懷孕的婦女正在使用本品,病人應該被告知對胎兒的潛在危險。即將分娩的婦女應該考慮中止妊娠。由於鍶的化學特性和鈣相似,氯化鍶[89Sr]可以進入婦女乳汁中。因此注射本品的哺乳期婦女,應該中止哺乳。20、兒童用藥:禁用。

藥物相互作用

患者在注射氯化鍶[89Sr]注射液前至少1周內不能使用鈣製劑,因在骨攝取89Sr時,鈣會參與競爭。

藥理作用

鍶的化學特性和鈣相似,可以迅速濃集在病變骨中。鍶-89衰變型別是β-100%,半衰期為50.5天。β-粒子在組織的射程為0.8cm。

毒理作用

非放射性氯化鍶的化學毒性已有較多報道,但是對於可能使用本品的患者進行風險/收益評估時,幾乎沒有值得重視的結果。

貯藏方法

置鉛容器內,密閉儲存。

有效期

自標定時間起28天內有效

鑑別

取本品適量,照γ譜儀法(通則1401測定,在0.909MeV處有89Sr衰變產物89Y的主要光子能量。

檢查

1、pH值:應為4.0-7.5(通則1401)。2、含鋁量:精密量取本品1.0ml,置10ml量瓶中,加1mol/L鹽酸溶液0.2ml,依次加入0.02%鉻天青S溶液2.0ml、0.1%十六烷基三甲基溴化銨溶液2.0ml、醋酸-醋酸鈉緩衝液(pH6.0)3.0ml,用水稀釋至刻度,搖勻,放置15-20分鐘,作為供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在620nm的波長處測定吸光度;另取2μg/ml鋁標準溶液1.0ml,置10ml量瓶中,自“依次加入0.02%鉻天青S溶液2.0ml”起,同法測定吸光度。每1ml中含鋁量不得過2μg。3、含鍶量:精密量取本品0.4ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取0.6ml,置50ml量瓶中,依次加入鄰苯二甲酸氫鉀緩衝液(pH4.0)5.0ml,3.0%聚山梨酯60溶液4.0ml、0.04%偶氮氯膦Ⅲ溶液5.0ml,用水稀釋至刻度,搖勻,放置10-15分鐘,作為供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在658nm的波長處測定吸光度;另取50μg/ml鍶標準溶液0.6ml,置50ml量瓶中,自“依次加入鄰苯二甲酸氫鉀緩衝液(pH4.0)5.0ml”起,同法測定吸光度。每1ml中含量應為6.0-12.5mg。4、細菌內毒素:取本品適量,以細菌內毒素檢查用水至少稀釋30倍後,依法檢查(通則1143),本品每1ml中含內毒素的應小於15EU。5、無菌:取本品,依法檢查(通則1101),應符合規定。

含量測定

1、放射性核純度:取本品適量,照放射性核純度測定法(通則1401)測定,本品含γ放射性核素雜質的量不得過1.0%。2、放射性濃度:取本品適量,照放射性活度(濃度)測定法(通則1401)測定,每1ml的放射性活度應不低於37MBq。3、本品為氯化鍶[89Sr]的無菌溶液。含鍶[89Sr]的放射性濃度,按其標籤上記載的時間,應為標示量的90.0%-110.0%。

附註

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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