鹽酸塞利洛爾片 - 西藥

盐酸塞利洛尔片,西药名。用于轻度至中度原发性高血压。

成分

本品主要成分為鹽酸塞利洛爾。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於輕度至中度原發性高血壓。

規格

50mg。

用法用量

口服。一次100-300mg,一日1次,餐後服藥。

不良反應

1、藥物過敏:有時可有皮疹等反應如出現這種反應停止用藥。 2、迴圈系統:有時可有心悸胸痛、胸部壓迫惑。面部潮紅,心臟/胸廓比增大等反應。 3、呼吸系統:有時可有流涕、鼻窶、咳啾喘息。呼吸中斷等反應。 4、精神神經系統:有時可有眩暈、眼花、頭痛頭部沉重感、失眠等反應。有報道用本品後偶爾引起抑鬱症狀。 5、消化系統:有時可有上腹部疼痛、噁心等反應。 6、眼:有報道使用其他β受體阻斷藥可引起淚液減少等症狀因此如本品引起該反應停止用藥。 7、肝臟:有時可有GOT、GPT增高的反應。 8、腎臟:有時可有蛋白尿BUN肌酸增高等反應。 9、其他:有時可有疲乏、關節痛浮腫白細胞減少尿增高等反應此外有時可引起腓腸肌痙孿如出現這樣的症狀應停止用藥。有時還可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。

禁忌

1、糖尿病性酮症酸中毒、代謝性酸中毒患者。 2、高度心動過緩(顯著的竇性心動過緩),房室傳導阻滯(Ⅱ、Ⅲ度),竇房傳導阻滯患者。 3、心源性休克患者。 4、肺動脈高壓引起右心功能不全的患者。 5、充血性心力衰竭患者。 6、妊娠或可能妊娠的女性患者。 7、哮喘急性發作期。 8、肌酐清除率低於15ml/分鐘的腎功能不全患者。 9、正在服用能增強腎上腺素活性的抗精神病藥物和停用此類藥物不滿2周的患者。

注意事項

1、運動員慎用。 2、以下患者應慎用本品: (1)有可能發生支氣管哮喘、支氣管痙的患者. (2)與可能發生充血性心力衰竭的患者(在嚴密觀察下配合應用洋地黃製劑等措施,謹慎用藥)。 (3)低血糖、控制不充分的糖尿病。長時間禁食狀態的患者(容易引起低血糖以及容易掩蓋低血糖症狀,應注意觀察血糖值)。 (4)嚴重肝功能損害患者。 (5)嚴重腎功能損害患者(血清肌酐值40mgd以上者減量謹慎用藥)。 (6)狀腺功能低下患者。 (7)外周迴圈障礙的患者(雪諾氏綜合症、間隙性跋行等)。 3、一般注意事項: (1)從小劑量開始用藥長期給藥時應定期作心功能檢查(心率、血壓,心電圖X線檢查等)。特別需要注意有心動過緩以及低血壓時應當減量或停藥,此外必要時要作其他對症治療還要注意觀察肝功能、腎功能、血液成分變化。 (2)已有報告應用同類藥物(鹽酸普萘洛爾)的心絞痛患者。如突然停藥。可引起症狀惡化。發生心肌梗死。因此本品的停藥也應當緩慢減量嚴密觀察下進行,要注意沒有醫囑患者不能自行停藥。在心絞痛以外的其他適應症用藥時,特別在高齡患者也應當注意按同樣方法停藥。 (3)重症甲狀腺功能亢進患者突然停藥,也有症狀惡化的危險。停藥應當緩慢減量。嚴密觀察下進行。 (4)手術前48個小時,儘可能不用本品。 (5)嗜鉻細胞瘤患者應用本品時,常常合用α受體阻斷藥。 (6)有可能出現眼花、眩暈,因此本品用藥時(特別在用藥初期)應注意駕車等危險機械作業, 4、孕婦及嘴乳期婦女用藥:妊娠期用藥的安全性尚未確立,妊娠及可能妊娠的婦女不宜用藥。已有報道本品可向母乳轉移,哺乳期婦女應當避免用本品。不得已需要用藥者應當停止哺乳。 5、兒童用藥:兒童用藥的安全性尚未確立。 6、老年用藥:老年人不宜過度降壓(可引起腦梗塞等病變),應當從小劑量(如100mg)開始給藥。嚴密觀察患者狀態的同時謹慎用藥,需要停藥時應當緩慢減量(參見一般注意點)。 7、藥物過量: 本品用藥過量後可能出現心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心力衰竭。目前尚無本品的特殊解毒藥,一旦發生藥物過量應採取洗胃等措施以排出體內藥物,並進行必要的對症治療。 (1)心動過緩:首先用硫酸阿托品0.5-2.0mg靜脈注射,如有必要可給予硫酸間羥異丙腎上腺素(0.5mg,緩慢靜脈注射),或者用胰高糖素靜脈內給藥,每次1-10mg。 (2)低血壓:應給予升壓藥如去甲腎上腺素或多巴胺。 (3)支氣管痙彎:可給予β2受體激動劑和/或氨茶鹼。 (4)心力衰竭:可給予洋地黃毒苷和利尿藥。對於心肌收縮功能不全引起的休克,可給予多巴酚丁胺、異丙腎上腺素或胰高血糖素治療。

藥物相互作用

1、與鈣拮抗劑(硝苯地平、鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米、乳酸普尼拉明等)合用,兩者作用可相互增強。在用本品期間不要靜脈內給予鈣拮抗劑及抗心律失常藥。 2、與其他交感神經系統抑制藥物(利血平等)合用,可造成交感神經功能過度抑制,有時會出現體位性低血壓和心動過緩,甚至出現眩暈和暈厥。 3、與降血糖藥合用,可增強降血糖作用,應謹慎用藥。 4、對可樂定停藥後反跳現象有增強的可能。 5、與丙吡胺、普魯卡因胺、緩脈靈(阿義馬林、西蘿芙木鹼)等合用,可引起心功能過度抑制,應減量謹慎用藥。 6、和β受體阻斷藥合用,本品擴張血管的作用可被抑制,有可能引起血壓增高。 7、使用本品期間,用乙醚等麻醉藥可能引起交感神經過度抑制,應當注意。有報道,本品空腹時口服與餐後口服比較其血漿峰濃度可增高2倍左右。應予注意。

藥理作用

本品是一種高選擇性β受體阻滯劑,透過阻滯β受體,擴張血管,降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β受體結合,其親和力比支氣管和血管平滑肌β受體強20-30倍,能降低休息和運動時的心率與心輸出量,降低運動時的收縮壓,抑制異丙腎上腺素誘導的心動過速。對健康人,本品不能逆轉β2受體介導的異丙腎上腺素的血管舒張效應,本品有內在擬交感活性,不增加呼吸道阻力,擴張外周血管,改善血液迴圈。本品無膜穩定性作用,也不抑制心肌收縮力,比其它無內源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小,本品能透過胎盤屏障。

藥代動力學

本品口服後大約有30%能被吸收。服藥後2-4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結合,消除半衰期為2-3小時。本品能透過胎盤屏障在體內不被代謝以原形排出,其中10%從尿中,85%從糞便中排出。

貯藏方法

密封,在乾燥處儲存。

有效期

36個月

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