左倍他洛爾 - 西藥

左倍他洛尔,西药名。临床常用盐酸左倍他洛尔,常见剂型有滴眼液。为眼科用药。用于降低开角型青光眼患者或高眼压患者的眼压。

成分

本品主要成分為左倍他洛爾。

性狀

本品為滴眼液。

適應症

本品適用於降低開角型青光眼患者或高眼壓患者的眼壓。

規格

滴眼液:0.5%(5ml、10ml、15ml)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。本品推薦劑量為一次1滴,滴患眼,2次/日,本品對某些患者的降眼壓反應可能需要幾周才能穩定,正如任何一種新的藥物,必須嚴密監測患者反應,不建議同時使用兩種區域性用β腎上腺素能藥物。

不良反應

1、眼部:在臨床試驗中,本品最常見事件為瞬間眼部不適(11%)。短暫的視物模糊約2%,其他已報道眼部事件少於2%,包括白內障和玻璃體疾病。2、本品全身反應發病率小於2%。(1)心血管系統:心動過緩、心臟傳導阻滯、高血壓、低血壓、心動過速和血管異常。(2)中樞神經系統:焦慮、頭暈、肌張力過高和眩暈。(3)消化系統:便秘和消化不良。(4)內分泌:糖尿病和甲狀腺功能減退。(5)代謝和營養障礙:痛風、高膽固醇血癥、高脂血症。(6)肌肉骨骼系統:關節炎和肌腱炎。(7)呼吸系統:支氣管炎、呼吸困難、咽炎、肺炎、鼻炎和鼻竇炎。(8)面板及附屬物:脫髮、皮炎和牛皮癬。(9)特殊感覺:耳部疼痛、中耳炎、味覺異常、耳鳴。(10)泌尿生殖系統:乳房膿腫和膀胱炎。(11)其他:意外傷害、頭痛和感染。

禁忌

參見倍他洛爾,參考如下:1、對本品任一成份過敏者。2、患有竇性心動過緩,Ⅰ度以上房室傳導阻滯,有明顯心臟衰竭的患者。

注意事項

1、區域性應用β受體拮抗藥可全身吸收,β受體拮抗藥在區域性給藥和全身給藥可發生同樣的不良反應,曾報道區域性應用β受體拮抗藥時的事件,例如嚴重的呼吸系統反應和心臟反應,包括哮喘患者由於支氣管痙攣引起死亡,罕見與心力衰竭相關性死亡。2、參見倍他洛爾。

藥物相互作用

參見倍他洛爾,參考如下:1、與縮瞳藥和碳酸酐酶抑制藥合用有相加作用。2、與利尿藥合用時可提高降壓效果。3、與其他抗高血壓藥合用,倍他洛爾不良反應增加。4、倍他洛爾可加強洋地黃類藥物對心臟傳導減慢的作用。5、倍他洛爾滴眼液能增加利血平的不良反應。6、與腎上腺素、去氧腎上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪類安定藥、可樂定、哌唑嗪或單胺氧化酶抑制藥合用,不良反應會增加。7、倍他洛爾可與胰島素或口服降糖藥發生相互作用,干擾血糖水平。

藥理作用

1、本品是一種心臟選擇性β1受體拮抗藥,不具有明顯的膜穩定(區域性麻醉劑)活性,並且缺乏內在擬交感活性。動物研究表明左倍他洛爾(S-異構體)是倍他洛爾(外消旋體)的活性的對映體。2、本品經眼部滴入,具有降低升高的眼內壓作用,眼壓升高是青光眼視野缺損的主要危險因素。眼壓水平較高,視神經損害和視野缺損的可能性就越大。3、透過壓力描記器和房水熒光光度測定法證實,外消旋的倍他洛爾和其他的β受體拮抗藥可透過減少房水的產生而降低眼內壓,認定本品的作用機制與此是相似的。

藥代動力學

1、消旋倍他洛爾的降眼壓效果通常在30min內,通常最大效應在區域性給藥後2h,推測本品降低眼內壓的時間分佈與此是相似的。單劑量給藥降低眼壓效應可維持12h。2、在20名健康志願者的研究中,本品區域性給藥7d達穩態血藥濃度。本品最後一次給藥後約3h可見平均最大血藥濃度(Cmax)為(0.5±0.14)ng/ml。平均t1/2約為20h。

貯藏方法

遮光,2-25℃直立儲存。

有效期

12個月

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