氫溴酸依他佐辛注射液 - 西藥

​氢溴酸依他佐辛注射液,西药名。用于镇痛,尤其是癌痛及手术后疼痛。

成分

本品主要成份為氫溴酸依他佐辛。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於鎮痛,尤其是癌痛及手術後疼痛。

規格

1ml:15mg。

用法用量

成人一次肌注或皮下注射依他佐辛15mg,或遵醫囑,可根據症狀酌量增減。

不良反應

1、嚴重的不良反應: (1)休克(發生率不到0.1%):雖然極少有休克的現象出現,但是在治療期間還應小心觀察病人,若有此現象出現要馬上停藥,並採取適當的措施。 (2)呼吸抑制,胸部壓迫感(發生率0.1-5%):偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病症出現的話要採取相應措施(必要時吸氧或人工呼吸)或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜鹼則無效。 (3)藥物依賴:連續用大劑量本品可能會增加藥物依賴危險性,不應超量,慎重給藥。在連續服用大劑量時突然停藥,可能會產生戒斷綜合症狀,如震顫、噁心、心悸、冷感或失眠。 2、其他不良反應:(極少:發生率不到0.1%,偶有:發生率0.1~5%) (1)精神、神經系統:偶有出汗,出冷汗,頭暈,昏睡,頭重腳輕,頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動、失眠、耳鳴、多語、肢體麻木。 (2)消化系統:偶有噁心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。 (3)心血管系統:偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻,面部泛紅,血壓上升、寒冷感。 (4)注射處:偶有注射部位疼痛感,極少有產生紅腫和硬結的現象。 (5)其他:偶有不適感,極少有發熱和淋巴結腫脹。

禁忌

1、患有嚴重的呼吸抑制者。 2、患有顱腦外傷或顱內疾病易昏迷者。 3、顱內壓增高者。 4、對本品所含成份過敏者。

注意事項

1、噁心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發生,所以給門診患者注射本劑後,應讓其充分休息,在確認無異常後才可使其回家。 2、由於可能出現嗜睡、眩暈及頭輕腳重,應警告患者在注射本劑期間,不宜駕車、操縱機器及其他從事危險的工作。 3、以下患者小心服用 (1)有藥物依賴史的患者。 (2)有毒麻藥品依賴的患者(戒斷綜合症狀會發生,因依他佐辛在動物試驗中有輕微的拮抗阿片受體的作用)。 (3)有膽道疾病的患者(大劑量的依他佐辛在動物試驗中會引起oddis括約肌攣縮)。 4、使用須知: (1)肌注時要注意以免影響組織及神經系統:小心注射,避開神經透過的地方。連續注射要變換注射部位。若當針頭插入後,病人投訴有劇痛時,應立即拔出針頭並另選注射點。 (2)調配時:和巴比妥類製劑用的針筒混用的話,會有沉澱產生,所以應避免混用。 (3)啟蓋:應用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)因對胎兒的安全性尚未確立,所以孕婦或可能懷孕的婦女在使用本藥品時,應以其臨床受益多於任何可能性風險為準則。 (2)在小鼠動物實驗中,有報道在哺乳母鼠的母乳內檢測到依他佐辛,所以建議哺乳婦女應在服藥期間停止授乳。 (3)有報道用類似本藥品的病人在分娩時,新生嬰兒有出現呼吸抑制的現象。 (4)有報道在分娩前用類似本藥品的婦女,生產出的嬰兒有戒斷綜合症狀出現,即緊張、震顫、嘔吐。 6、兒童用藥:兒童用藥安全性尚未確立。 7、老年用藥:一般來說老年人的生理機能都比較低下,所以應慎重給藥。 8、藥物過量:尚不明確。

藥物相互作用

1、中樞性鎮痛藥(噴他佐辛、鹽酸丁丙諾啡、酒石酸布托諾啡):因有使本藥作用增強的可能,必須合用時,應對其中一種或兩種減量慎重給藥。本品與中樞性鎮痛藥相同,對阿片受體有作用。 2、苯二氮雜卓衍生物及其它的鎮靜藥(安定、硝基安定、美達西泮等)、中樞抑制劑(鎮靜劑等)(巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等)、酒精等:因有使本藥作用增強的可能,必須合用時,應對其中一種或兩種減量慎重給藥。伴隨有中樞神經抑制的作用。 3、嗎啡:因有使本藥作用增強的可能,必須合用時,應對其中一種或兩種減量慎重給藥。另外,本劑在給藥劑量高的情況下,對嗎啡有拮抗作用。本品與嗎啡相同,對阿片受體有作用,本品可影響腦內阿片受體的飽和濃度。

藥理作用

氫溴酸依他佐辛是一種中樞性鎮痛藥,透過與κ阿片受體結合抑制痛覺傳導。小鼠壓痛試驗、熱板試驗、醋酸扭體試驗、電流刺激試驗及大鼠抗緩激肽試驗結果顯示依他佐辛具有鎮痛作用。

毒理作用

1、生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3-100mg/kg;致畸敏感期試驗中,小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛15-125mg/kg,家兔給予3-100mg/kg;圍產期毒性試驗中,小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3-100mg/kg,可見母鼠體重抑制,胎仔體重抑制、骨化延遲,未見畸形。 2、耐藥性:小鼠熱板試驗中結果顯示,依他佐辛的耐藥性較噴他佐辛和嗎啡輕,產生耐藥的速度較緩慢。

藥代動力學

健康成人皮下或肌肉注射15mg依他佐辛20-30分鐘後達到血中最高濃度。主要代謝物為依他佐辛的葡萄醛酸化合物及N-脫甲基物、9-雙氫氧化合物及其結合物。主要排洩途徑為腎臟,一般在服用後24小時內82.5%從尿中排出。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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