硫酸氯喹 - 西藥

硫酸氯喹，西药名。常用剂型有片剂、注射剂等。为抗寄生虫药。对各型疟疾均能快速有效地控制临床症状。也可用于治疗肝阿米巴病、绦虫病、类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。还可用于治疗光敏性皮疹。

成分

本品主要成分為硫酸氯喹。

性狀

本品一般性狀為片劑、注射劑。

適應症

1、本品對各型瘧疾均能快速有效地控制臨床症狀。 2、也可用於治療肝阿米巴病、絛蟲病、類風溼關節炎和系統性紅斑狼瘡。 3、還可用於治療光敏性皮疹。

規格

1、片劑（氯喹）：100mg；150mg；250mg。 2、注射劑（氯喹）：100mg/2ml；200mg/2ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、劑量以氨喹計，氨喹300mg相當於磷酸鹽500mg或硫酸鹽400mg，氨喹40mg相當於鹽酸鹽50mg。 2、治療間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、卵形瘧原蟲和仍保留敏感的惡性瘧原蟲株所引起的瘧疾，成人或兒童均在3日內大約給予25mg/kg的總量，一種給藥方法是，第1日首次給予10mg/kg，6-8h後再給5mg/kg；繼後的兩日每日給予5mg/kg，另一方法是，前兩日各給予10mg/kg，第3日給予5mg/kg有時成人還可採用以下方法，開始給予600mg，68h後給予300mg，然後每日300mg，連用2日。 3、病情嚴重而又不能口服給藥的患者，可緩慢靜脈滴注，總量25mg/kg。首劑負荷量10mg/kg，至少要滴注8h，接著的24h，分3次給藥，一次5mg/kg，均在8h左右輸完，稀釋液是0.9%氯化鈉注射液。 4、如不能進行靜脈滴注，也可皮下或肌內注射給藥。一次給予2.5mg/kg，4h一次，或3.5mg/kg，6h一次，直到總量達到25mg/kg。 5、流行期中預防瘧疾，居住在流行區成人每週口服1次300mg，兒童5mg/kg，離開流行區後續服同樣劑量共達4-6周。 6、治療肝阿米巴病，成人頭2日每日口服600mg，繼後每日300mg，連用2-3周，兒童每日10mg/kg，連用2-3周，日最大劑量不得超過300mg。 7、治療紅斑狼瘡、類風溼關節炎，成人可每日口服300mg，連用7-10日，繼後改為每日150mg，根據病情需要持續服用。

不良反應

1、一般來說，用於預防和治療瘧疾的常用劑量所引起的不良反應較少也較輕，使用大劑量或長療程（如治療類風溼關節炎）所引起的不良反應則較常見也較重。 2、常見的不良反應有頭痛、各型皮疹、盛心、嘔吐和腹瀉。 3、較罕見的不良反應有精神病發作、激動不安、個性改變和驚厥。 4、視物模糊、難以聚焦已有報道，使用大劑量更易發生，這些不良反應可能與角膜病或視網膜病有關，角膜病常有角膜渾濁，在停藥時可望逆轉。視網膜病是最嚴重的不良反應，可能導致視力減退，且可能不會逆轉，甚至在停藥後還會進展。使用大劑量長期持續可能是引起這種視網膜病的原因。 5、其他少見的不良反應還有脫髮、頭髮變白、黏膜和面板變成藍黑色、光超敏反應、耳鳴、聽力減退、神經性聾、神經肌病以及包括心肌病在內的肌病。 6、血液系統可見再生障礙性貧血、可逆性粒細胞缺乏、血小板減少和中性粒細胞減少。 7、腸外給藥可能有險情發生，快速靜脈給藥或使用大劑量都可能引起心血管不良反應和其他超劑量所引起的症狀。 8、急性超劑量極其危險，幾小時內可以致死開始頭痛、胃腸功能障礙、嗜睡和頭暈，投藥幾小時內可能出現低血鉀，視力會突然喪失。然而，超量的最主要危險是心血管毒性，表現為低血壓、心律失常，進展為心血管虛脫，驚厥，心跳、呼吸停止，昏迷和死亡。

禁忌

1、對本品過敏者、視力已明顯減退者、任一4-氨基喹啉類使視網膜和視野已有改變者、明顯的肝腎功能不全患者、心律失常或心肌病患者均應禁用。 2、肝腎功能不全、重症胃腸疾病、有銀屑病史、有卟啉症史，有病史，重症肌無力、G-6-PD缺乏以及較重的心血管病患者均應慎用。 3、正在使用具有溶血作用藥物的患者不宜同時使用本品。 4、本品可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時，應暫停哺乳

注意事項

1、本品可致畸，如未到非用本品不可的時候，妊娠期前3個月絕對禁用本品（除外瘧疾對妊娠期婦女的危害比致畸更值得考慮）。 2、使用本品切忌過量，時刻不可大意。 3、本品急性超量使用的搶救措施，首先應保持充分的呼吸並糾正任何心血管素亂。儘快給予腎上腺素和地西泮，注意可能發生心血管毒性並控制心律失常，如服藥不久，應徹底洗胃，活性炭可保留在胃裡，以限制藥物的吸收。應考慮儘快盡多地排出藥物，透析很可能有用。 4、在打算長期使用本品之前，應進行眼科的全面檢查，用藥期間應隨時注意，定期複查。 5、如白細胞計數下降至4×10⁹/L以下，應考慮停藥。 6、靜脈滴注液如使用玻璃容器，則氯喹可吸附在玻璃上，文獻表明其吸附量竟高達70%，有資料還建議使用聚丙烯所製成的容器。

藥物相互作用

1、同時合用其他具有溶血作用的藥物，會加重溶血的不良反應。 2、本品合用滷泛群或其他致心律失常藥物可導致室性心律失常。 3、本品合用甲氟喹時可增加發生驚厥的可能性。 4、合用抗酸藥可使本品的吸收量減少。 5、西眯替丁可抑制本品的代謝。 6、本品可降低氨苄西林從胃腸道的吸收量，使後者達不到治療濃度。 7、本品合用伯氨喹，有部分用藥者可能發生嚴重的心血管系統反應，如序貫給藥，不僅療效不減，不良反應也見減輕。

藥理作用

1、本品對敏感的間日瘧、三日瘧、卵形瘧和惡性瘧原蟲株均有預防和治療作用，但惡性瘧原蟲廣泛耐藥，大大限制了本品的使用價值。 2、本品對紅內期血裂殖體具有快速的殺滅作用，且對間日瘧、三日瘧、卵形瘧和未成熟惡性瘧配子體也具有某種程度的殺滅作用。 3、由於本品對紅外期無活性，故無法根治間日瘧和卵形瘧4.本品對血裂殖體的作用機制尚不清楚，而可能透過提高瘧原蟲細胞囊的pH，以影響其對血紅蛋白的消化。還透過瘧原蟲干擾核蛋白和合成。

藥代動力學

1、本品口服後可迅速從胃腸道吸收。廣泛分佈於體內各組織中，具有大的表觀分佈容積，高度集中於腎、肝、肺、脾中，並與含有黑素的細胞（如眼和面板）強有力地結合。健康人口服相當於本品基質300mg後平均3.6h可達平均血藥峰值76ng/ml無併發症的瘧疾患兒口服10mg/kg後2h可達峰值250ng/ml。健康兒童口服同樣劑量後5h後始獲峰值134ng/ml，重症惡性瘧患兒接受鼻胃管給藥也可獲得治療濃度。 2、食物或某些飲料可提高本品口服的生物利用度，健康狀況也可能影響生物利用度。瘧疾患者的生物利用度約為70%，健康者為78%-89%。中等營養不良成人的生物利用度無明顯改變，嚴重營養不良兒童則見明顯下降。初步研究證實，本品栓劑的直腸生物利用度不及口服的一半，但卻可獲得持久的治療濃度，藥物在紅細胞中的濃度是血藥濃度的10-20倍，在含有瘧原蟲的紅細胞中的濃度是正常紅細胞中的25倍。 3、本品蛋白結合率為58%-64%；此外，還與小板和粒細胞結合，實際上，血藥濃度僅佔全血濃度的10%-15%，本品可透過胎盤，進入乳汁，在停藥後數月甚至數年，殘留在組織中的藥物還在緩慢被排出。1約為5日。 4、本品大量在肝內被代謝，約有50%原藥主要被代謝為N-脫烷基代謝物脫乙基氯唯；少量被代謝為二脫乙基氯喹、7-氯一4氨基喹啉和N-氧化物。據悉，脫乙基氯喹尚有某種抗惡性瘧原蟲的活性。約有50%原藥和10%的脫乙基氯喹隨尿排出。

貯藏方法

避光，密封儲存。

有效期

無