鹽酸頭孢卡品酯 - 西藥

盐酸头孢卡品酯，西药名。常用剂型有片剂、颗粒剂。为头孢菌素类药。用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、肝胆系统感染、腹膜炎、子宫旁结缔组织炎，骨髓炎，关节炎、败血症、急性化脓性脑膜炎以及外伤、手术创口的继发感染等。

成分

本品主要成分為鹽酸頭孢卡品酯。

性狀

本品一般為片劑或顆粒劑。

適應症

本品用於治療敏感菌引起的呼吸道感染、肝膽系統感染、腹膜炎、子宮旁結締組織炎，骨髓炎，關節炎、敗血症、急性化膿性腦膜炎以及外傷、手術創口的繼發感染等。

規格

片劑：75mg；100mg。顆粒：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。口服，成人200-600mg/天。

不良反應

有報道本品會產生重度肝功能不全（包括黃疽）、白細胞和血小板水平異常及貧血。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、對青黴素過敏者、肝腎功能不全患者、有貧血及血細胞異常者慎用。3、尚無妊娠期婦女用藥的安全性資料，妊娠期婦女慎用。4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。5、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、對青黴素類藥物過敏者慎用。2、若發生嚴重過敏反應，應立即停藥，並緊急治療。3、在使用本品期間，由於腸道微生物的改變，可能導致偽膜性腸炎。若發生假膜性腸炎，應積極治療(推薦使用萬古毒素)。4、本品應放到兒童觸及不到的地方。

藥物相互作用

抗酸劑，H2受體拮抗劑對本品的藥代動力學無影響。目前尚未見到本品對實驗室檢測值和/或方法有影響的報道，也未觀察到伴隨利尿藥治療的患者在使用本品時對腎功能的損傷。

藥理作用

1、藥理研究表明，本品對需氧革蘭陽性菌的MSSA的MIC為3.13gg/ml，與頭孢替安、頭孢克洛相同、對肺炎鏈球菌的MIC≤0.1gg/ml，優於頭孢克洛，與頭孢特侖相當，對耐青黴素（含中等程度耐藥）的肺炎鏈球菌的活性很強，MIC為0.78g/mL對革蘭陰性菌中的弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌、雷氏普羅威登斯菌、黏膜炎布蘭漢球菌、黏質沙雷菌比頭孢特侖、頭孢替安強。對變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、摩氏摩根氏菌、淋球菌的活性比頭孢克洛、頭孢替安強，與頭孢特侖相當。對耐氨苄西林的流感嗜血桿菌有很強的活性，MIC₅₀為0.05g/m，對厭氧菌的活性是對比藥中最強。2、本品是頭孢類抗生素的前藥，口服後在腸道中經酯酶水解，生成活性的頭孢菌素化合物S-1006，新戊酸和甲醛。S-1006具有廣泛的抗菌作用，對分離得到的金黃色葡萄球菌IC₅₀=為2gg/ml，對鏈球菌A、鏈球菌B、鏈球菌C、鏈球菌F、鏈球菌G以及肺炎鏈球菌的IC₅₀=≤0.12pg/ml，對所有分離得到的流感嗜血桿菌的IC₅₀≤0.06g/m，對腸桿菌科細菌的IC₅₀=≤2μg/ml。本品對內醯胺酶TEM-1亞型穩定，但會被TEM-3，TEM-5，PSE-1及PSE-4亞型的β-內醯胺酶水解，也可被腸桿菌，摩根菌等細菌染色體的β-內醯胺酶所水解，在動物研究中表明，本品可保護小鼠免遭肺炎鏈球菌和大腸埃希菌的感染，其作用比頭孢克洛和頭孢地尼強，但抗金黃色葡萄球菌系統感染的作用比二者低。3、在對臨床分離的呼吸道感染細菌的抗菌試驗中，本品對青黴素敏感的肺炎鏈球菌的活性和青黴素、氨苄西林、頭孢託侖酯的活性相同；比頭孢克洛、頭孢地尼和紅黴素弱。但對產生內醯酶或不產生β-內醯胺酶的流感嗜血桿菌有較好的抗菌作用。

藥代動力學

1、健康男性成人，口服本品75，150及一次200mg，Tmax約1.3-1.5小時，C_max分別為2.0，5.7和7.3μg/ml；t_1/2為0.8-1.3小時，進食可減少吸收。本品首劑量和終劑量時，t_1/2分別為（1.11±0.17）小時和（0.87士0.18）小時,AUC分別為（7.30±1.10）（μg·小時）/ml和（5.20±0.85）（μg·小時）/ml，但血藥峰值沒有差異。2、在健康志願者中進行的藥動學研究，本品的主要代謝產物為S1006和新戊酸，而90%新戊酸是以新戊酸肉鹼的形式隨尿排洩。口服一次200mg後，尿中回收本品、新戊酸和新戊酸肉鹼的量分別為33%-41%，93%和89%-94%，而血藥峰值分別為2、1和2μg/ml3、食物、雷尼替丁對本品的藥動學引數C_max，T_max，t_1/2和AUC及尿中藥物濃度無顯著影響。

貯藏方法

密閉，在涼暗乾燥處儲存。

有效期

12個月