阿扎那韋 - 西藥

阿扎那韦，西药名。为抗病毒药。常用剂型有胶囊剂。用于与其他抗反转录病毒药物联合使用治疗HIV-1型病毒感染。

成分

本品主要成分為阿扎那韋。

性狀

本品一般為膠囊劑。

適應症

本品用於與其他抗反轉錄病毒藥物聯合使用治療HIV-1型病毒感染。

規格

阿扎那韋膠囊：100mg，150mg，200mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、既往未接受過治療的患者，400mg，1次/天，進食時服用。2、既往接受過治療的患者，300mg，加100mg利托那韋，1次/天，進食時服用。

不良反應

頭痛、頭暈、失眠、胃腸道反應、過敏反應、肌痛及轉氨酶升高、血脂異常、血小板或中性粒細胞減少。

禁忌

不能用於3個月以下的嬰兒患者。心臟傳導系統病變、肝臟損害患者慎用。

注意事項

1、如出現黃疸，可考慮換用其他抗逆轉錄病毒藥。在聯合抗逆轉錄病毒治療初期有免疫應答者可能出現針對非活動或殘留機會感染的炎症反應。妊娠期婦女慎用。感染HIV的母親不要母乳餵養。2、本品禁與某些苯並二氮雜革類、麥角鹼類、西沙比利、匹莫齊特合用。慎與可延長PR間期的藥物、HMG-COA還原酶抑制藥、抗心律失常藥、三環類抗抑鬱藥、高劑量酮康唑和伊曲康唑、鈣拮抗藥、免疫抑制藥合用。與CYP3A誘導藥合用可降低本品的血漿濃度。與伊立替康合用可導致其毒性增強。不推薦與茚地那韋、奈韋拉平、其他蛋白酶抑制藥、金絲桃屬植物提取成分合用。不應與去羥肌苷、抗酸藥和緩衝給藥系統在同一時間服用。不聯合利托那韋者，本品不宜與替諾福韋合用。與克拉黴素合用，應將其用量減少50%。用藥期間建議採用非激素類避孕措施。慎與PDE5抑制藥合用，並減少這些藥物的劑量和延長其用藥間隔時間。3、上市後監測報道，在接受蛋白酶抑制藥治療的HIV感染患者中出現了新患糖尿病的患者，原有糖尿病患者病情惡化和高血糖症。有些患者需要開始胰島素或口服降血糖藥治療或調整劑量。部分患者還可出現糖尿病酮症酸中毒。部分患者中斷蛋白酶抑制藥治療後高血糖症仍持續存在。由於這些事件都是在臨床實踐中自發報道的，所以無法估計其發生率，蛋白酶抑制藥治療與這些事件之間的因果關係目前還未確定。4、已經發現病毒對各種蛋白酶抑制藥有不同程度的交叉耐藥。對阿扎那韋的耐藥性並不妨礙以後使用其他蛋白酶抑制藥。5、由於老年患者肝、腎、心功能減退以及合併其他疾病或應用其他藥物可能性較高，應用阿扎那韋時要謹慎。6、最好進食時服用本品。

藥物相互作用

本品對CYP3A有中度抑制作用（血鉀2.2-2.7mmolL），與經CYP代謝的藥物有潛在的藥物相互作用。

藥理作用

1、一種氮雜肽類HIV-1型病毒蛋白酶抑制劑。選擇性抑制HIV-1感染細胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程，從而阻斷成熟病毒體的形成。2、其抗病毒作用超過其他蛋白酶抑制藥。聯合用藥研究顯示，阿扎那韋在體外與阿巴卡韋、非核苷類逆轉錄酶抑制藥（地拉韋啶、依非韋侖和奈韋拉平）呈相加或拮抗作用，與病毒蛋白酶抑制藥（阿普那韋、茚地那韋、洛匹那韋、奈非那韋、利托那韋和沙奎那韋）、核苷類逆轉錄酶抑制藥（去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司坦夫定、替諾福韋、扎西他濱和齊多夫定）、融合抑制藥恩夫韋地以及兩種治療病毒性肝炎的藥物阿德福韋和利巴韋林呈相加作用而不增加細胞毒性。

藥代動力學

本品吸收良好且迅速，與便餐同服的生物利用度為60%，血漿半衰期約2.5h。進餐時服藥可提高本品的生物利用度，減少藥動學引數的波動。本品透過肝細胞色素P450（CYP）3A系統代謝為3種較小的代謝物，再經膽管清除。極少量本品及其代謝物經腎清除。給予¹⁴C標記的本品，13%標記物經尿液排洩，其中7%為原型藥，糞便排洩為79%。本品代謝物無抗HIV或抑制CYP的活性。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

12個月