注射用普羅瑞林 - 西藥

注射用普罗瑞林，西药名。为诊断辅助用药。辅助用于诊断Graves病；鉴别诊断甲状腺功能低下的病变部位（原发性或继发性垂体功能不足）；判断下丘脑-垂体-甲状腺轴功能，测验垂体分泌的贮备功能。

成分

本品主要成分為普羅瑞林。

性狀

本品為白色凍幹疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

輔助用於：1、診斷Graves病。2、鑑別診斷甲狀腺功能低下的病變部位（原發性或繼發性垂體功能不足）。3、判斷下丘腦-垂體-甲狀腺軸功能，測驗垂體分泌的貯備功能。

規格

0.5mg。

用法用量

成人給予0.5mg，溶於0.9%氯化鈉注射液2ml靜脈注射。

不良反應

1、可出現頭痛，頭暈，面部潮紅，噁心及口腔奇腥味道。心悸，胸悶，心率增快。2、偶可致血壓升高或低血壓。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、臥位姿勢給藥可減少低血壓發生。2、明顯心功能不全，支氣管哮喘及嚴重垂體功能不足者需小心。3、試驗前停用生長激素，腎上腺皮質激素，左旋甲基多巴，前列腺素，生長激素抑制激素以及女用避孕藥。4、孕婦及哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用

其對TSH的調節受多巴胺及去甲基腎上腺素影響，β受體阻斷劑和左旋多巴胺均可對其發生抑制，溴隱亭也影響其作用。

藥理作用

本品刺激垂體前葉分泌促甲狀腺素（TSH）及泌乳素（PRL）。用藥後血中TSH濃度升高。根據血中TSH濃度升高的幅度（△TSH）可進行診斷。

藥代動力學

正常人靜脈注入本品15-30分鐘後，使TSH達峰值，為基礎值的2-3倍以上。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品0.03g溶於5ml氫氧化鈉溶液中，加1滴硫酸銅溶液，溶液呈紫色。2、準確稱取0.01g，本品放入玻璃管內，加0.5ml6N鹽酸溶液，試管上部用火封閉，置110℃加熱5小時，冷卻後開啟封管，內容物移入燒杯內，在水浴上蒸發至幹，殘留物溶於1ml水中作為試驗溶液。分別將L-穀氨酸0.08g，L-鹽酸組氨酸0.12g和L-脯氨酸0.06g溶於20ml水中作為對照溶液，然後進行薄層層析試驗。將試驗溶液和對照溶液各5μl分別在矽膠調製的薄層板上點樣。然後用正丁醇-水-冰醋酸-吡啶（4∶1∶1∶1）混合液展開12cm後，薄層板置100℃乾燥30分鐘，用茚三酮丙酮溶液（1→50）均勻噴霧後，在80℃加熱5分鐘，試驗溶液所得的3個斑點與對照溶液所得的斑點，其顏色與Rr值應一致。3、取本品的0.05g加5ml氫氧化鈉溶液，小心煮沸，產生的氣體使溼潤的紅色石蕊試紙變藍。4、紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致（在波數3273cm-1，1673cm-1，1541cm-1，1444cm-1和1263cm-1附近行吸收峰。

檢查

1、溶液的澄清度：取本品0.10g，加水10ml溶解後，溶液應澄清。pH值取本品0.20g，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1995年版二部附錄ⅥH），PH值應為7.0-8.2。2、其它：肽和遊離氨基酸稱取樣品0.20g溶於10ml水中，作為樣品溶液，精密量取此溶液1ml加水稀釋至200ml作為標準溶液,然後進行薄層層析試驗。首先在板（1）上點入5μl樣品溶液和5μl標準溶液。在板（2）上點入5μl樣品溶液，然後2塊板同時在正丁醇-水-冰醋酸-吡啶（4∶2∶1∶1）混合液系統中展開，待展開至12cm後。3、2塊板在100℃乾燥30分鐘。取出板（1）用對氨基苯磺酸的IN鹽酸溶液（1→200），亞硝酸鈉溶液（1→20）混合液（1∶1）均勻地噴霧後，風乾後用碳酸鈉溶液（1→10）均勻噴霧，樣品溶液所得主斑點以外斑點顏色不得比標準溶液所得斑點顏色更深；板（2）用茚三酮丙酮液（1→50）均勻噴霧後，在80℃加熱5分鐘，無著色斑點。4、熾的殘渣：0.3%以下（中國藥典1995年版二部附錄ⅧN）。5、乾燥失重：取本品0.20g，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過5.0%（中國藥典1995年版二部附錄ⅧL）。6、重金屬：取本品1.0g，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取經乾燥後的本品約0.07g.精密稱定，加50ml冰醋酸溶解後加結晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.02mol/L）滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氟酸液（0.02mol/L）相當於7.248mg的C₁₆H₂₂N₆O₄。