注射用鹽酸羅沙替丁醋酸酯 - 西藥

注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯，西药名。为组胺H2受体拮抗剂。用于上消化道出血（由消化性溃疡，急性应激性溃疡，出血性胃炎等引起）的低危患者。

成分

本品主要成分為鹽酸羅沙替丁醋酸酯。

性狀

本品為白色疏鬆凍幹塊狀物。

適應症

本品適用於上消化道出血（由消化性潰瘍，急性應激性潰瘍，出血性胃炎等引起）的低危患者。

規格

75mg。

用法用量

1、成人1日2次（間隔12小時），每次75mg，用20mL的0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解，緩慢靜脈推注，或用輸液混合後靜脈滴注。一般可在1周內顯示療效，能夠口服後應改用口服藥物進行治療。2、由於腎功能障礙患者的藥物血藥濃度可能持續時間長，因此應減少劑量或延長給藥間隔。

不良反應

據文獻報告，本品批准時及上市後的使用情況調查結果顯示，在被調查的4533例患者中有156例（3.44%）報告出現了不良反應（包括臨床實驗室檢查指標異常）。主要的不良反應為天門冬氨酸氨基轉氨酶（AST），丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高等肝臟、膽囊系統障礙（1.96%），白細胞減少、嗜酸性細胞增多等白細胞、網狀內皮系統障礙（0.84%）等。1、嚴重的不良反應（<0.1%）：（1）休克：偶見休克（初期症狀：不適、面色蒼白、血壓降低等）的情況，應密切注意觀察，出現上述情況時應立即停止給藥，並採取適當的措施處置。（2）再生障礙性貧血，全血細胞減少症，粒細胞缺乏症，血小板減少：偶見再生障礙性貧血，全血細胞減少症，粒細胞缺乏症，血小板減少（初期症狀：全身疲倦、無力、皮下及粘膜下出血、發熱等）等情況，應定期進行血液檢查，出現上述情況時應立即停止給藥，並採取適當的措施處置。（3）Stevens－Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死鬆解症（Lyell綜合徵）：偶見發生Stevens-Johnson綜合徵、中毒性表皮壞死鬆解症（Lyell綜合徵），一旦出現應立即停止給藥並採取相應的措施處置。（4）肝功能障礙、黃疸：偶見AST,ALT,γ-三磷酸鳥苷（γ-GTP）升高等肝功能障礙、黃疸等情況。應密切觀察，出現上述情況應立即停止給藥，並採取相應的措施處置。（5）橫紋肌溶解：偶見橫紋肌溶解症，出現肌酸激酶（CK），乳酸脫氫酶（LDH）等肌酸酶急速升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛等異常情況時應立即停止給藥，並採取適當的措施處置。2、同類藥物也具有的嚴重不良反應（發生率不詳）：（1）過敏反應：使用其它H2受體拮抗劑時偶見過敏反應的報告，因此應用本品出現上述的異常情況應停止給藥，並採取適當的措施處置。（2）間質性腎炎：使用其它H2受體拮抗劑時偶見間質性腎炎[初期症狀：發熱、腎功能檢查值異常（尿素氮,肌酐升高等）等]的報告。因此應用本品出現上述的異常情況時應停止給藥，並採取適當的措施處置。（3）房室傳導阻滯等心臟傳導阻滯：使用其它H2受體拮抗劑時偶見房室傳導阻滯等心臟傳導阻滯的報告，因此使用本品出現上述的異常情況時應立即停止給藥，並採取適當的措施處置。（4）心臟收縮功能不全：使用其他H2受體拮抗劑時，有心臟收縮功能不全的報道，因此應用本品出現上述異常情況時應停止給藥，並採取適當的措施處置。（5）其它不良反應：①過敏注1：發生率＜0.1％：皮疹、瘙癢感等。②血液：發生率0.1%-5％：嗜酸性細胞増多，白細胞減少注2。發生率＜0.1％：貧血。③消化系統：發生率＜0.1％：噁心等。發生率不詳：便秘，腹瀉，腹脹、口渴等。④肝臟：發生率0.1%-5％：肝功能異常，AST，ALT，LDH升高等。發生率＜0.1％：鹼性磷酸酶（ALP）升高等。⑤精神神經系統注3：發生率＜0.1％：眩暈、幻覺，可逆性的精神錯亂。發生率不詳：頭痛、嗜睡、麻痺、失眠等。⑥給藥部位：發生率＜0.1％：一過性疼痛。⑦其他：發生率＜0.1％：血壓升高，尿素氮升高。發生率不詳：男性乳房女性化、乳汁分泌，倦怠感。注1：出現上述情況應停止給藥。注2：出現上述異常時應停止給藥。注3：有使用其他H2受體拮抗劑時出現痙攣（發生頻率不明）的報告。

禁忌

對本品有藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、下列患者應慎重給藥：（1）有藥物過敏既往史的患者。（2）有肝功能障礙的患者。（3）有腎功能障礙的患者：由於此類患者藥物血藥濃度可能持續時間長，因此應減少劑量或延長給藥間隔。（4）老年患者：老年患者用藥應減少給藥劑量或延長給藥間隔。2、重要的基本注意事項：在治療期間應密切觀察，使用的劑量應為治療所需的最低劑量，並在本品治療無效時改用其他藥物。另外還應注意患者的肝功能、腎功能及血象的變化。3、靜脈給藥會導致注射部位一過性疼痛，因此應十分注意注射部位、注射方法等。另外應注意注射時不要漏到血管外。4、給予本品時，每支藥物用20ml稀釋液稀釋後應緩慢給予患者，注入時間應在2分鐘以上。5、應用本品可能掩蓋胃癌的症狀，因此給藥前應首先排除惡性腫瘤的可能性。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠或有妊娠可能的女性應在判明治療的獲益高於風險時方可應用本品。妊娠期間給藥相關的安全性尚未確立。但是大鼠和家兔給藥試驗結果顯示，在器官形成期給藥試驗中的大鼠63mg/kg劑量組和家兔32mg/kg劑量組，以及圍產期、哺乳期給藥試驗中的大鼠60mg/kg劑量組中均有少量受試動物死亡。（2）應注意在用藥過程中禁止哺乳。動物（大鼠）試驗結果顯示藥物有向乳汁中擴散的情況。7、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立。8、老年用藥：由於本品主要經腎臟排洩，多數老年患者因腎功能降低，可能導致血藥濃度持續時間長的情況，因此老年患者用藥應減少給藥劑量或延長給藥間隔。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、羅沙替丁是一種組胺H₂受體拮抗劑。鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機體內透過酯解作用脫乙醯基轉化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性，可以有效抑制動物的基礎胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。2、文獻報道：Beagle犬連續52周口服本品10、30、70mg（kg·d），70mg（kg·d）劑量，動物肺泡內I型肺泡上皮細胞及腎小管遠端上皮細胞出現嗜酸性片狀小體等現象，以上與藥物相關的病理變化在停藥後恢復期內均可減緩或恢復。

藥代動力學

1、血藥濃度：（1）健康成人：健康成人每次75mg靜脈給藥時的最大血藥濃度是773ng/ml，血漿中的半衰期是3.36小時。另外，健康成人連續3日每日兩次靜脈給予75mg，血漿中藥代動力學分析結果顯示本品沒有蓄積性。（2）腎功能障礙患者：腎功能障礙患者口服75mg劑量的藥代動力學如下表所示，與健康成人比較其吸收過程未發生變化，但在達到最大血藥濃度後，藥物的消除隨腎功能的降低而延長。因此腎功能障礙患者應用本品時必須對給藥劑量和給藥間隔進行適當的調整。2、代謝：健康成人口服75mg藥物時，尿中的主要代謝物為脫乙醯基產物，其他較多的是羧酸衍生物。3、排洩：健康成人靜脈給予75mg本品，24小時內約有67.5%的本品以脫乙醯基產物的形式經尿液排出。4、胎兒中的擴散：行剖宮術患者在術前2次口服本品，結果顯示臍帶血中的藥物濃度約為母體靜脈中藥物濃度的60%，向羊水中擴散的藥物不足給藥劑量的0.3%。

貯藏方法

密閉，不超過25℃儲存。

有效期

24個月

附註