富馬酸盧帕他定片 - 西藥

富马酸卢帕他定片，西药名。为抗组胺药。主要用于​季节性及长年性过敏性鼻炎。

成分

本品主要成分為富馬酸盧帕他定。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品主要用於季節性及長年性過敏性鼻炎。

規格

10mg（按富馬酸盧帕他定計）。

用法用量

口服，每次10mg，一日一次。

臨床應用及指南

1、張玉豔，林日華，吳小純等透過複方甘草酸苷片聯合富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹的療效觀察，得出結論複方甘草酸苷片聯合富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹較單用富馬酸盧帕他定片療效好，且不良反應少。（海峽藥學，2018，30(03)：37-39）2、邢春華，蔡育兵，丁菲，徐信透過富馬酸盧帕他定片治療慢性特發性蕁麻疹的有效性及安全性，得出結論富馬酸盧帕他定片能夠安全、有效控制慢性特發性蕁麻疹患者的症狀。（中國醫院藥學雜誌，2017，37(13)：1271-1274+1287）3、孫傳雷透過富馬酸盧帕他定片治療慢性蕁麻疹療效和安全性臨床研究，得出結論富馬酸盧帕他定片可以有效緩解慢性蕁麻疹患者的臨床症狀，安全性較好，值得臨床推廣應用。（全科口腔醫學電子雜誌，2017，4(09)：56-58）

不良反應

1、已進行的臨床研究表明，10mg富馬酸盧帕他定對患者產生的不良反應的發生率為8%，高於使用安慰劑治療的患者。2、常見症狀（＞1/100，≤1/10）：睏倦、虛軟無力、疲乏。3、不常見症狀（＞1/1000，＜1/100）：口乾、咽炎、消化不良、食慾增加、鼻炎。

禁忌

對富馬酸盧帕他定過敏或對本品藥物賦形劑成分過敏者禁用。

注意事項

1、建議不要與酮康唑、紅黴素或其他任何細胞色素P450同工酶CYP3A4中潛在的抑制成分等同時服用本藥片，這些活性成分會增加富馬酸盧帕他定的血漿藥物濃度。2、對腎功能或肝功能不全的病例尚無臨床經驗，目前針對這一類患者不建議使用10mg劑量的富馬酸盧帕他定。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有在懷孕期間服用富馬酸盧帕他定的臨床資料。在動物上進行的試驗表明，藥物對懷孕期間胚胎或胎兒的生長、分娩或產後生長都沒有產生直接或間接的傷害。但在未明確本品是否對嬰兒產生危險或益處時，哺乳期婦女不要服用本品。4、兒童用藥：對於12歲以下的兒童患者，尚無該藥的安全性及有效性的證據。5、老年用藥：針對老年患者（65歲以上），服用本品10mg時，需特別謹慎。儘管臨床試驗表明，在療效和安全性上沒有區別，但由於病人數量較少，因此不能忽視會出現個別反應較大的患者。6、藥物過量：尚未遇到過量服用的病例。倘若偶然吞服大劑量藥物，應對症治療並採取必要措施。

藥物相互作用

1、富馬酸盧帕他定與酮康唑、紅黴素同用，分別對富馬酸盧帕他定產生10倍或2-3倍的血藥濃度升高，因此不建議與這些成分合並服用。另外，該包括其他同工酶CYP3A4抑制劑。2、上述作用並不伴有QT間隔改變，同其他藥物分別比較，並沒有增加不良反應。3、尚未在體內進行過其它不同於酮康唑或紅黴素的基礎研究。4、與酒精作用：在測試心理功能的某些試驗中，酒精與10mg劑量的富馬酸盧帕他定同時服用，產生了邊緣效果，與單一酒精食品產生的效果有顯著不同。20mg劑量的富馬酸盧帕他定顯然會增強酒精產生的作用。5、與其他中樞神經系統抑制因素的作用：與其他抗組胺藥的相互作用一樣，不能忽視其與中樞神經系統抑制藥物的作用。

藥理作用

1、是一種長效抗組胺劑，而非鎮靜劑，透過選擇性拮抗組胺h2受體發揮作用。在臨床研究對照實驗顯示，10-80mg的富馬酸盧帕他定對於因組胺產生的紅斑有顯著療效。推薦劑量10mg應用於抗組胺治療。30分鐘內起作用，療效可持續24小時。2、富馬酸盧帕他定具有抗過敏的特性，表現為對因免疫系統或非免疫系統刺激引起的肥大細胞脫落顆粒作用抑制和對炎性介質細胞因子釋放的抑制作用，尤其是因肥大細胞和人類單核細胞的TNF-α釋放的抑制作用。此外，在體外和體內試驗中我們還發現該藥物具有拮抗血小板活化因子的作用。以上這些臨床表現還有待進一步確定。3、在健康志願者和過敏性鼻炎患者進行的臨床研究中，透過服用富馬酸盧帕他定進行療效評價，發現在心電圖QTc間隔上沒有明顯的差異。4、在臨床研究期間，偶爾會發現肝藥酶的輕度升高，為可逆性，其中對照組佔1.19%，富馬酸盧帕他定10mg組佔1,25%，兩組發生率相似。

毒理作用

1、急性毒性試驗，不同性別的大鼠和小鼠口服給藥的LD₅₀值大約為1g/kg。2、在大鼠和狗進行重複劑量給藥毒性試驗，為期4周和為期13周，大鼠還進行生殖毒性和出生前後發育毒性研究，顯示臨床用治療量具有充分的安全範圍。在高劑量組，如大鼠生殖和胚胎髮育研究中，口服給藥劑量120mg/kg/天以及兔發育毒性研究口服給藥劑量100g/kg/天條件下，無明顯胚胎髮育異常。致突變實驗中，Ames試驗、人淋巴細胞中期分析和小鼠微核試驗顯示該成分無潛在致突變和促分裂作用。

藥代動力學

1、馬酸盧帕他定口服後，可被快速吸收，T_max約為服藥後0.75小時。口服劑量10mg時，其C_max為2.2ng/ml，口服劑量2mg時為4.6ng/ml。10-40mg劑量的動力藥理特徵呈線性關係。每日劑量20mg，為期7天，C_max為2.0ng/ml。血漿濃度半衰期為5.9小時，富馬酸盧帕他定與血漿蛋白結合率大約為98.5%-99%。由於未在人體進行過靜脈注射治療，目前尚無富馬酸盧帕他定靜脈注射的相關藥代資料。2、進食影響：與食物一起服用，富馬酸盧帕他定血漿藥物濃度時間曲線下面積（AUC）大約增加23%，而其中之一的活性代謝產物及主要非活性代謝產物的濃度實際是類似的。富馬酸盧帕他定達血漿T_max延遲1小時。血漿C_max並未受食物的影響。

貯藏方法

密封，在常溫（10-30℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月