鹽酸丁卡因 - 西藥

盐酸丁卡因,西药名。常用剂型有胶浆剂、注射剂。为局部麻醉药。用于尿道、食道、阴道、肛门、直肠等插管镜检或手术时的局部润滑麻醉;也用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

成分

本品主要成分為鹽酸丁卡因。

性狀

鹽酸丁卡因膠漿:類白色半透明流動性膠漿劑。鹽酸丁卡因注射液:無色澄明液體。注射用鹽酸丁卡因:白色的疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

鹽酸丁卡因膠漿:用於尿道、食道、陰道、肛門、直腸等插管鏡檢或手術時的區域性潤滑麻醉。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

規格

鹽酸丁卡因膠漿:(1)5g:0.05g;(2)8g:0.08g。鹽酸丁卡因注射液:5ml:50mg。注射用鹽酸丁卡因:50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。鹽酸丁卡因膠漿:外用,一次2-5g,插管、鏡檢或手術前用。1、用於做胃鏡檢查或食管擴張時,可將本品2g左右滴於患者舌根部,令患者做吞嚥動作,立即起麻醉作用;同時將本品適量塗於胃鏡管或擴張器的表面(起潤滑作用)即可操作。2、用於做喉或聲帶檢查時可按上述方法進行。3、用於男性尿道時(如尿道擴張、膀胱鏡檢查、逆行腎盂造影、經尿道進行前列腺切除術、導尿術等),先將尿道口洗淨消毒,將軟管插入尿道,將本品擠入(約5g),以陰莖夾夾住,2分鐘後即可插入膀胱鏡等器械,進行鏡檢或手術。4、用於女性尿道檢查時基本方法同3。5、用於婦科陰道檢查時,將軟管插入陰道,擠入本品約3g,同時可在擴張器或其他器械上塗上本品少許以增加潤滑減少陰道損傷。6、用於人工流產時,可將本品擠在宮頸口上,2分鐘左右宮頸鬆弛,即可手術。7、用於直腸鏡檢可將軟管插入肛門,擠出本品約3g時在擴張器或其他器械上塗上本品少許,即可進行檢查。肛門直腸鏡檢需擴肛時本品不能達到肛門括約肌鬆弛的目的。8、用於肛門或肛裂時,直接將本品塗在肛門上即可。鹽酸丁卡因注射液:1、硬膜外阻滯:常用濃度為0.15-0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40-50mg,極量為80mg。2、蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽痠麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。3、神經傳導阻滯:常用濃度0.1%-0.2%,一次常用量為40-50mg,極量為100mg。4、粘膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1-2%溶液,一次限量為40mg。注射用鹽酸丁卡因:粉針,需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下:1、硬膜外阻滯:常用濃度為0.15%-0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40-50mg,極量為80mg。2、神經傳導阻滯:常用濃度0.1%-0.2%,一次常用量為40-50mg,極量為100mg。3、粘膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1%-2%溶液,一次限量為40mg。4、蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽痠麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。

臨床應用及指南

1、吳瑤瑤、黃文、葉白如、徐武敏透過研究鹽酸丁卡因膠漿緩解維持性血液透析患者內瘻穿刺疼痛的效果,得出結論鹽酸丁卡因膠漿能明顯緩解MHD患者內瘻穿刺疼痛,提高患者滿意度,減少穿刺前後的血壓波動,患者情緒平穩舒適,提高透析依從性。(溫州醫科大學學報,2018,48(10):776-778.)2、王靜、郭宇、遊亮透過研究鹽酸丁卡因塗劑的含量測定和穩定性,得出結論建立的紫外分光光度法測定鹽酸丁卡因塗劑含量簡便、快速、準確,可用於該製劑的含量測定;鹽酸丁卡因塗劑的有效期可暫定為12個月。(解放軍藥學學報,2018,34(02):145-146.)3、全海舟、李利群透過研究鹽酸丁卡因膠漿緩解肌內注射患者疼痛的效果觀察,得出結論應用鹽酸丁卡因膠漿塗抹肌內注射部位3min後再按常規方法進行注射,可緩解患者疼痛程度。(護理學報,2015,22(05):61-62.)

不良反應

鹽酸丁卡因膠漿:偶見過敏反應。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:1、毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高。常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒症狀表現為:頭昏、目眩、寒戰、震顫、恐慌,最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。2、變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。3、可產生皮疹或蕁麻疹,顏面、口或(和)舌咽區水腫等。

禁忌

鹽酸丁卡因膠漿:1、高過敏體質患者禁用。2、腔道破裂、血管外露者禁用。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:1、對本品過敏者禁用。2、嚴重過敏體質者禁用。3、心、腎功能不全,重症肌無力等患者禁用。4、禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

注意事項

鹽酸丁卡因膠漿:1、本品不適用於需做細菌培養的患者。2、本品的最小包裝僅供一次性使用,以免交叉汙染。3、本品與普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:1、本品為酯類局麻藥,過敏反應罕見,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。2、大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。3、藥液不得注入血管內,注射時需反覆抽吸,不可有回血。4、對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應,應減量。5、肝功能不全,血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。6、面板或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。7、椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。8、神經傳導阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見;為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面粘麻醉也應監測:(1)呼吸與迴圈系統的功能狀態,包括心血管情況。(2)中樞神經活動,興奮或抑制。(3)胎兒心率。同時對呼吸和迴圈等方面的意外,應有預見,覺察及時,防治和搶救得法,沒有時間上延誤。9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明的介紹給藥。10、給予最大用量後應體息3小時以上方準行動。11、注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

藥物相互作用

鹽酸丁卡因膠漿:1、本品屬酸性,不得與鹼性藥液混合在一起使用,即使酸性藥,由於PH值不同,也可影響其解離值,以致局麻減效,或起效時間遲延。2、與磺胺族藥同用時,後者即減效。3、本品與鹽酸普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:1、本品水溶液pH5-6,不得與鹼性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時遲延。2、不宜同時服用磺胺類藥物。3、與其它局麻藥合用時,本品應減量。4、本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000,即20ml的藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心髒病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。5、注射部位不能遇碘,以防引起本品沉澱。6、本藥可增強順阿曲庫銨的神經阻滯作用,合用時應降低後者的用量。7、臨床上硬膜外阻滯時常與利多卡因混合應用,以延長後者作用時間。

藥物過量

鹽酸丁卡因膠漿:用量過大吸收入血,可興奮或抑制中樞神經系統;對心臟有奎尼丁樣作用,達毒性濃度時直接抑制心肌,使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、室內壓力下降和心輸出量降低,嚴重時可引起心力衰竭、室顫或心搏停止;引起驚厥時,發生一系列呼吸改變,對過敏患者可引起猝死。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:用藥劑量過大易出現中樞神經系統和心血管毒性反應,需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。

藥理作用

鹽酸丁卡因膠漿:本品的主要成份鹽酸丁卡因作用於外周神經,穩定神經組織細胞膜,減少鈉離子內流,使正常的極化與去極化交替受阻,神經衝動傳遞無法進行,起到止痛作用。甲基纖維素是一種骨架材料,能增加溶液的黏度,起到潤滑作用。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:鹽酸丁卡因為長效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高,滲透力比普魯卡因強,局麻作用及毒性較普卡因大10倍。本品用於硬膜外麻醉,開始作用緩慢,大約10-15分鐘發揮作用,維持2-3小時。用於蛛網膜下腔麻醉時,起效時間為1.5-2分鐘。粘膜表面表面麻醉時作用迅速,1-3分鐘起效,維持20-40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統阻滯。

藥代動力學

鹽酸丁卡因膠漿:本品中鹽酸丁卡因大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化,起效時間2分鐘,25℃時pKa8.5,一次最大用量100mg。水解產物對氨基苯甲酸大部分隨尿排出。二甲氨基乙醇經氧化、脫羥、脫氨等反應進一步降解後亦隨尿排出;尚有部分以遊離或與葡萄糖酸結合的形式,由腎排出。鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因:本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化,經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。

貯藏方法

避光,密閉儲存。

有效期

24個月

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