尼索地平片 - 西藥

尼索地平片，西药名。为​钙拮抗药物。原发性轻、中度高血压症。

成分

本品主要成分為尼索地平。

性狀

本品為棕色薄膜衣片，除去膜衣後顯黃色。

適應症

本品用於原發性輕、中度高血壓症。

規格

5mg。

用法用量

口服，成人每次5-10mg，每日1次。

臨床應用及指南

1、杜梅素透過研究尼索地平對離體人子宮動脈收縮的影響，得出結論尼索地平控釋貼劑具有顯著控釋特徵，可較長時間維持穩定的血藥濃度。（[J].中國臨床藥理學與治療學,2018,23(01):55-58.） 2、聶陽透過尼索地平醇質體控釋貼劑的體外經皮滲透特性及在大鼠體內藥動學的研究，得出結論尼索地平對離體人子宮動脈的收縮有抑制作用。（[J].華西藥學雜誌,2015,30(06):650-653.）

不良反應

1、迴圈系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。 2、精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。 3、消化系統：有時出現噁心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。 4、肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。 5、腎臟：有時出現BUN異常。 6、過敏症：有時出現皮疹。 7、偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。

禁忌

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗，大量可致指（趾）畸形，在孕婦的安全性不能確定。 2、休克患者禁用。 3、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 2、停藥時應逐漸減量。 3、個別患者開始治療或合併飲酒，可能影響駕駛或操縱機器的能力。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 5、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 7、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用，應注意體位性低血壓。 2、與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高，作用加強。 3、奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積（AUC）輕度減少，可能需要調整本品劑量。 4、利福平由於誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用，需調整本品劑量。

藥理作用

1、尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由於冠狀動脈擴張而改善氧供，減少後負荷而減少氧耗。 2、治療劑量無心肌負性作用並不影響心臟產生激動和傳導，並有一定排尿鈉作用。長期治療並不產生耐受性。

藥代動力學

口服幾乎完全吸收，有明顯肝臟首過效應，生物利用度為4%-8%，口服後99%與蛋白結合，口服吸收後1小時達血藥峰值。在肝內代謝，70%由尿排出，10%-15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期（t_1/2）在病人間變異較大，單劑量口服半衰期（t_1/2）為11.4小時，而反覆給藥為14小時。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月