尼群洛爾片 - 西藥

尼群洛尔片,西药名。为抗高血压药。用于治疗轻中度原发性高血压。

成分

本品為複方製劑,主要成分為為尼群地平和阿替洛爾。

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

本品用於治療輕中度原發性高血壓。

規格

每片含尼群地平5mg,阿替洛爾10mg。

用法用量

空腹服,每日1-2次,每次2片,或遵醫囑。

不良反應

1、尼群地平的不良反應:較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、噁心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發作,一過性低血壓。本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹,甚至剝脫性皮炎等。2、阿替洛爾的不良反應:最常見的不良反應為低血壓和心動過緩。其他反應可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑鬱、脫髮、血小板減少症、牛皮癬樣面板反應、牛皮癬惡化、皮疹及乾眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導阻滯。3、尼群洛爾片可能出現的不良反應有:頭暈、頭痛、面部潮紅、心悸、便秘、下肢浮腫、眼部不適、胸悶、肢端發冷、疲乏、思睡或惡夢等,偶見性功能障礙。

禁忌

1、尼群地平:對本品過敏及嚴重主動脈狹窄的患者禁用。2、阿替洛爾:Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導阻滯;心源性休克者;病竇綜合症及嚴重竇性心動過緩。3、尼群洛爾片:心率小於60次/分者慎用,病竇綜合徵、房室傳導阻滯者、心功能不全者和哮喘患者禁用。

注意事項

1、尼群地平:(1)少數病例可能出現血鹼性磷酸酶增高。(2)肝功能不全時血藥濃度可增高,腎功能不全時對藥代動力學影響小,以上情況慎用本品。(3)絕大多數患者服用此藥後僅有可以耐受的輕度低血壓反應,但個別患者可出現嚴重的體迴圈低血壓症狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候,特別是合用β-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。(4)已經證明極少數的患者,特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者,在服用此藥或者增加劑量期間,心絞痛或心肌梗死的發生率增加,其機制尚不明瞭,故服用本品期間須定期作心電圖。(5)少數接受β-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥後可發生心力衰竭,有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。2、阿替洛爾:(1)本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行,劑量調節以臨床效應為準。腎功能損害時劑量須減少;有心力衰竭症狀的患者使用阿替洛爾時,應從小劑量開始,當使用洋地黃或利尿藥後,心力衰竭症狀仍存在,應逐漸減量使用。(2)阿替洛爾的停藥應該逐漸進行,過程至少3天,常可達2周,如有撤藥症狀,如心絞痛發作,則暫時再給藥,待穩定後漸停用;與飲食共進不影響其生物利用度,本品可改變因血糖降低而引起的心動過速,患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用;本藥可使末梢動脈血迴圈失調,病人可能對用於治療過敏反應常規劑量的腎上腺素無反應。3、尼群洛爾片:絕大多數患者服用此藥後僅有可以耐受的輕度低血壓反應,但個別患者可出現嚴重的體迴圈低血壓症狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候,故服用本品期間須定期測量血壓。少數患者在開始服用此藥後可出現心力衰竭的症狀或使原有的症狀加重,因此伴隨有心力衰竭的病人需要慎用本品。有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。4、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品中阿替洛爾可透過胎盤屏障並出現在臍帶血液中,缺乏頭3個月使用本藥的研究,不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥,與胎兒宮內生長遲緩有關。其在乳汁中有明顯的聚集作用,哺乳期婦女服用時應謹慎小心。5、兒童用藥:未進行該項試驗且無可考參考文獻。6、老年用藥:老年宜從小劑量開始,以防誘發或加重體迴圈低血壓,增加心絞痛、心力衰竭,甚至心肌梗死的發生。推薦老年患者初始劑量為每日1片。7、藥物過量:由藥物過量導致臨床上出現顯著的低血壓反應的患者,應及時在心肺監測的同時,給予積極的心血管支援治療。過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1-2mg,如有必要可隨後靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg,可根據反應重複或隨後靜脈滴注胰高血糖素1-10mg/小時,若無預期效果,或沒有胰高血糖素供應,可採用β-受體興奮劑。

藥物相互作用

1、尼群地平:(1)β-受體阻滯劑:絕大多數患者合用此藥可加強降壓作用,並可減輕尼群地平降壓後發生的心動過速。然而,個別患者有可能誘發和加重體迴圈低血壓、心力衰竭和心絞痛。(2)血管緊張素轉換酶抑制劑:合用耐受性較好,降壓作用加強。(3)長效硝酸鹽類:合用有較好的耐受性,但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文獻。(4)洋地黃:部分研究提示服用此藥,能夠增加合用的地高辛血漿濃度,平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示在初次使用、調整劑量或停用尼群地平時應監測地高辛的血藥濃度,以防地高辛過量或不足。(5)雙香豆類抗凝藥:尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶原時間。目前,還不能肯定他們之間的相互作用。(6)西米替丁:由於西米替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶,使尼群地平的首過效應發生改變,建議對正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時,注意藥物劑量的調整。2、阿替洛爾:與其他抗高血壓藥物及利尿劑並用,能加強其降壓效果。Ⅰ類抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳,如兩藥聯合使用,阿替洛爾應在停用氯壓定前幾天停用,如果用阿替洛爾取代氯壓定,應在停止服用氯壓定數天後再開始服用β-受體阻滯劑。

藥理作用

1、尼群地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流,但以血管作用為主,故其血管選擇性較強。本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張,產生降壓作用。2、阿替洛爾為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩定作用和內源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0-7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

藥代動力學

本品口服吸收較好,其中尼群地平口服後1.5小時血藥濃度達峰值,口服後30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘後舒張壓開始下降,降壓作用在1-2小時最大,持續6-8小時。阿替洛爾於2-4小時達峰濃度,口服後作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2-3小時和6-7小時。本品代謝產物主要由尿和糞便排出。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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