鹽酸丁卡因注射液 - 西藥

盐酸丁卡因注射液，西药名。为长效的酯类局麻药。用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。

成分

本品主要成分為鹽酸丁卡因。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品適用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、粘膜表面麻醉。

規格

5ml：50mg。

用法用量

1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。2、蛛網膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽痠麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。3、神經傳導阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。4、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1-2%溶液，一次限量為40mg。

臨床應用及指南

1、吳瑤瑤、黃文、葉白如、徐武敏透過研究鹽酸丁卡因膠漿緩解維持性血液透析患者內瘻穿刺疼痛的效果，得出結論鹽酸丁卡因膠漿能明顯緩解MHD患者內瘻穿刺疼痛，提高患者滿意度，減少穿刺前後的血壓波動，患者情緒平穩舒適，提高透析依從性。（溫州醫科大學學報,2018,48(10):776-778.）2、王靜、郭宇、遊亮透過研究鹽酸丁卡因塗劑的含量測定和穩定性，得出結論建立的紫外分光光度法測定鹽酸丁卡因塗劑含量簡便、快速、準確，可用於該製劑的含量測定；鹽酸丁卡因塗劑的有效期可暫定為12個月。（解放軍藥學學報,2018,34(02):145-146.）3、全海舟、李利群透過研究鹽酸丁卡因膠漿緩解肌內注射患者疼痛的效果觀察，得出結論應用鹽酸丁卡因膠漿塗抹肌內注射部位3min後再按常規方法進行注射，可緩解患者疼痛程度。（護理學報,2015,22(05):61-62.）

不良反應

1、毒性反應：本品藥效強度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應發生率也比普卡因高，常由於劑量大、吸收快或操作不當引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。過量中症狀表現為：頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷，並出現呼吸衰竭和血壓下降，需及時搶救。2、變態反應：對過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時也需注意。3、可產生皮疹或蕁麻疹，顏、口或（和）舌咽區水腫等。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、嚴重過敏性體質者禁用。3、心、腎功能不全、重症肌無力等患者禁用。4、禁用於浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

注意事項

1、本品為酯類局麻藥，過敏反應罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應，故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。2、大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。3、藥液不得注入血管內，注射時需反覆抽吸，不可有回血。4、對小兒、年老體弱、營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應減量。5、肝功能不全，血漿膽鹼酯酶活動減弱時應減量。6、面板或粘膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。7、椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面，並隨時觀察血壓和脈搏的變化。8、神經傳導阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯，由於使用不當致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘麻醉也應監測：（1）呼吸與迴圈系統的功能狀態，包括心血管情況。（2）中樞神經活動，興奮或抑制。（3）胎兒心率。同時對呼吸和迴圈等方面的意外，應有預見，覺察及時，防治和搶救得法，沒有時間上延誤。9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，必須嚴格操作和管理，控制單位時間內的用量，按本說明的介紹給藥。10、給予最大用量後應體息3小時以上方準行動。11、注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期大量孕素的分泌，增加對局麻藥的敏感性，因此孕婦使用局圖麻藥作硬膜外陽時用星需減少。乳期婦女用藥尚末見的物進入乳汁的報道。13、兒童用藥：5歲以內小兒慎用。14、老年用藥：60歲以上老年患者，根據病情酌情減量。15、藥物過量：用藥劑量過大易出現中樞經系統和心血管毒性反應，需停藥給氧、補液、藥物對症治療等處理。

藥物相互作用

1、本品水溶液pH5-6，不得與鹼性藥液合用；如合用某些酸性藥液，由於pH不同，也可影響本品的解離值，以致局麻減效或起效時遲延。2、不宜同時服用磺胺類藥物。3、與其它局麻藥合用時，本品應減量。4、本品可與腎上腺素合用，一般濃度為1:200000，即20ml的藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心髒病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。5、注射部位不能遇碘，以防引起本品沉澱。6、本藥可增強順阿曲庫銨的神經阻滯作用，合用時應降低後者的用量。7、臨床上硬膜外阻滯時常與利多卡因混合應用，以延長後者作用時間。

藥理作用

鹽酸丁卡因為長效的酯類局麻藥。本品的脂溶性比普魯卡因高，滲透力比普魯卡因強，局麻作用及毒性較普卡因大10倍。本品用於硬膜外麻醉，開始作用緩慢，大約10-15分鐘發揮作用，維持2-3小時。用於蛛網膜下腔麻醉時，起效時間為1.5-2分鐘。粘膜表面表面麻醉時作用迅速，1-3分鐘起效，維持20-40分鐘。本品大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統阻滯。

藥代動力學

藥代動力學：1、本品在24小時給藥期間睪酮能夠持續地被吸收，每天晚上10點鐘使用後，血清總睪酮水平可以模擬年輕健康男性血清睪酮的週期性變化，凌晨血藥濃度達峰值，而在晚上最低。12位性腺機能低下患者，給藥前平均血清總睪酮基線濃度為2.43nmol/L。2、顯示外用2、4、6貼本品後，主要系統暴露引數隨劑量的增加而增加。3、每天外用2貼本品，血清總睪酮穩態時的C_max（7.67nmol/L）、C_av（4.62nmol/L）與血清總睪酮基線濃度2.43nmol/L比較，分別為基線均值的3.16倍，1.90倍，顯示體內總睪酮濃度有顯著性增加（P‹0.05），33.3%的患者血清總睪酮濃度可達到正常值範圍。4、每天外用4貼本品，給藥第一天峰濃度和平均血清總睪酮濃度（C_max和C_av）均達到參考正常值範圍（8.40-34.7nmol/L），平均C_max和C_av值分別為34.28nmol/L和9.08nmol/L，穩態時平均血清總睪酮C_max和C_av也均在正常值範圍內，分別為20.84nmol/L和10.21nmol/L。5、血清中，睪酮主要與性激素結合球蛋白（SHBG）緊密結合，與白蛋白疏鬆結合，與白蛋白結合的睪酮很容易解離，被推測為有生物活性，而與SHBG結合的睪酮被認為不具有生物活性。血清中SHBG的數量和總睪酮的濃度決定了體內有生物活性和沒有生物活性的雄性激素的分佈。6、睪酮在體內主要由肝臟代謝失活，睪酮透過兩種不同的途徑被代謝成多種17-酮類甾體激素，最主要的活性代謝產物是雌二醇和雙氫睪酮。與睪酮相比，雙氫睪酮與SHBG有更高的結合力。在生殖組織中，雙氫睪酮進一步被代謝成為3α和3β雄（甾）烯二醇。7、肌內給藥後，一個睪酮劑量的大約90%從尿中以睪酮和睪酮代謝物的葡萄糖醛酸和硫酸結合物的形式排出，約6%主要以未結合的形式從糞便中排洩。 

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取本品1瓶，加水2ml溶解後，加酸3ml，溶液顯黃色。2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在227mn與310nm的波長處有最大吸收。3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

1、溶液的顏色：取本品1瓶，加水5ml使溶解，溶液應無色。2、酸度：取溶液的顏色項下的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0-6.0。3、有關物質：取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1ml含鹽酸丁卡50mg的溶液，作為供試品溶液；另取對丁氨基苯甲酸對照品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml含0.20mg溶液，作為照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以三氯甲烷-甲醇-異丙胺（98：7：2）展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254mn）下檢視供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與照品溶液主斑點比較，不得更深。4、水分：取本品，照水分測定（通則0832第一法1）測定，含水分不得3.0%。5、含量均勻度：以含量測定項下得每瓶含量計算，應合規定（通則0941）。6、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸丁卡因中含內毒素的量應小於0.70EU；用於鞘內注射應小於0.15EU。7、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

取本品10瓶，分別加水溶解，並分別定量轉移至250ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取鹽酸丁卡因對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml約含0.2mg溶液，作為照品溶液精密量取供試品溶液與照品溶液各3ml，分別100ml量瓶中，加鹽酸溶液1→200）5ml與磷酸鹽緩衝液（pH6.0）（取磷酸氫鉀20g與磷酸氫鉀80g，加水溶解並稀釋至1000ml，用6mol/L磷酸溶液或10mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.0）10ml,用水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在310mn處分別測定光度，計算每瓶含量，求出平均含量，即得。

附註