託西酸舒他西林片 - 西藥

托西酸舒他西林片，西药名。为β-内酰胺类抗生素，青霉素类药。用于治疗敏感细菌引起的感染。

成分

本品主要成分為託西酸舒他西林。

性狀

本品為白色、類白色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於治療敏感細菌引起的下列感染：1、上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。2、下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。3、泌尿道感染及腎盂腎炎。4、面板、軟組織感染。5、淋病。

規格

按C₂₅H₃₀N₄O₉S₂計（1）0.125g；（2）0.1875g；（3）0.25g；（4）0.375g。

用法用量

口服。1、成人（包括老年人）及體重≥30kg的兒童一次0.375-0.75g，一日2次。2、體重<30公斤的小兒按體重一日50mg/kg，分2次服用。療程一般為5-14日，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風溼熱或腎小球腎炎的發生。3、治療非特異性淋病時，可單劑量口服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。

不良反應

1、過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、面板瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。2、消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。3、思睡、鎮靜、疲勞、不適及頭痛等。4、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。5、肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。6、偶見間質性腎炎。7、二重感染：長期或大量應用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌

1、青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。2、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

注意事項

1、患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3、本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。5、長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。6、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。7、對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響。（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。8、小心開啟每個藥片的鋁箔。9、請於使用前才開啟防潮袋。10、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指徵時應用本品。（2）本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。11、兒童用藥：見【用法用量】。12、老年用藥：老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。13、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。2、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。3、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排洩，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t_1/2β）延長，毒性也可能增加。4、本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝迴圈，因此可降低口服避孕藥的效果。6、氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。7、本品可加強華法林的作用。

藥理作用

1、本品口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，氨苄西林為本品中的殺菌成分，作用於細胞活性繁殖階段，透過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。2、舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱，是一種競爭性不可逆的β-內醯胺酶抑制劑，它與β-內醯胺類抗生素聯合應用後，能獲得良好的協同作用。3、本品對多種革蘭陽性與革蘭陰性細菌有效。包括：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐青黴素與一些耐甲氧西林菌株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等陽性菌，陰性菌包括大腸桿菌、流感嗜血桿菌、布蘭漢氏卡他菌、埃希桿菌、克黴伯氏桿菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品細粉適量，加乙腈-水（4：1）使託西酸舒他西林溶解並稀釋製成每1ml中約含舒他西林10mg的溶液，濾過，照託西酸舒他西林項下的鑑別（1）或（2）試驗，顯相同的結果。

檢查

1、有關物質：取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取細粉適量，加水-甲醇（60：40）使託西酸舒他西林溶解並定量稀釋製成每1ml中約含舒他西林1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取氨苄西林對照品及舒巴坦對照品各適量，精密稱定，加水-甲醇（60：40）溶解並定量稀釋製成每1ml中分別約含0.03mg和0.02mg的混合溶液，作為對照品溶液。照託西酸舒他西林項下的方法測定，含氨苄西林不得過標示量的3.0%；含舒巴坦不得過標示量的2.0%。2、水分：取本品細粉適量，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（0.125g和0.1875g規格，採用通則0931第三法；其他規格採用通則0931第二法），以鹽酸溶液（取氯化鈉2.0g、鹽酸7.0ml，加水1000ml）900ml為溶出介質（0.125g規格溶劑為150ml；0.1875g規格溶劑為230ml；0.25g規格溶劑為600ml），轉速為每分鐘50轉，依法操作，30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含舒他西林0.4mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在255nm的波長處測定吸光度；另取本品10片，研細，精密稱取適量（相當於平均片重），按標示量加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含舒他西林0.4mg的溶液，將此溶液置37℃水浴中30分鐘後，濾過，取續濾液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為80%，應符合規定。4、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量，加水-甲醇（60：40）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含舒他西林0.2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照託西酸舒他西林項下的方法測定，即得。2、本品含託西酸舒他西林按舒他西林（C₂₅H₃₀N₄O₉S₂）計算，應為標示量的90.0%-110.0%。

附註

藥代動力學：本品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（t_1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分別約為38%和28%；兩者在組織體液中分佈良好，均可透過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%-75%以原形經尿液排洩。