注射用鹽酸丙帕他莫 - 西藥

注射用盐酸丙帕他莫，西药名。适用于在临床急需静脉给药治疗疼痛或高度发热时，其他给药方式不适合的情况下，用于中度疼痛的短期治疗，尤其是外科手术后疼痛。也可用于发热的短期治疗。

成分

本品主要成分為鹽酸丙帕他莫。

性狀

本品為白色或類白色粉末。

適應症

本品適用於在臨床急需靜脈給藥治療疼痛或高度發熱時，其他給藥方式不適合的情況下，用於中度疼痛的短期治療，尤其是外科手術後疼痛。也可用於發熱的短期治療。

規格

（1）1g；（2）2g。

用法用量

1、成人及15歲以上兒童：靜注或滴注，1-2g/次，2-4g/日，給藥間隔最少不得短於4小時，日劑量不超過8g。對於體質虛弱的成人每次給藥劑量為1g。2、本品臨用前先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液）完全溶解。將1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml的0.9%氯化鈉注射液稀釋後使用（終濃度為20mg/ml），在15分鐘內輸注完畢。

不良反應

常見不良反應主要是注射部位區域性疼痛（10%）。發生率低於萬分之一的不良反應有頭暈、身體不適、紅斑或蕁麻疹等輕度過敏反應、血小板減少、白細胞減少、貧血、低血壓、轉氨酶升高和接觸性皮炎。有發生急性休克和醫護人員發生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道。

禁忌

對本品及其成分、對乙醯氨基酚過敏的患者；嚴重肝功能損傷患者；肌酐清除率小於30毫升/分鐘的患者；小於3個月的嬰兒。

注意事項

1、本品嚴格使用於年齡在15歲以上的少年及成人。2、本品僅為對症治療藥，在使用本品的同時，應儘可能進行病因治療。3、對阿司匹林過敏者一般對本品不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中，少數（<5%）病人應用對乙醯氨基酚後發生輕度支氣管痙攣。4、丙帕他莫不應和其他含對乙醯氨基酚成分的藥物聯合應用。5、如給藥量超過推薦劑量會產生嚴重肝臟損傷（詳見【藥物過量】項）。6、患有肝臟疾病患者或有大量飲酒習慣的人應慎用；有腎臟疾病或腎功能不全患者應慎用。7、應用本品後出現紅斑或水腫症狀應立即停藥。8、有醫護人員發生接觸性皮炎和嚴重過敏反應的報道，因此醫護人員配製藥品時應採用必要的防護措施。9、對診斷的干擾：（1）血糖測定，應用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響。（2）血清尿酸測定，應用磷鎢酸法測定時可得假性高值。（3）測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測定，用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果，定量試驗不受影響。（4）肝功能試驗，大劑量或長期使用時，凝血酶原時間、血清膽紅素、LDH、血清轉氨酶均可增高。10、給藥注意：（1）臨用前應先用適量0.9%氯化鈉注射液（或所附專用溶媒枸櫞酸鈉溶液），用力振搖使藥物完全溶解，並立即使用。（2）如出現混濁或有懸浮結晶時不能使用。（3）勿緩慢或大體積靜脈點滴。（4）由於可能引起配伍禁忌，勿與其他藥物在同一容器內混合後使用。11、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品活性代謝物對乙醯氨基酚可透過胎盤，並在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。12、兒童用藥：尚不明確。13、老年用藥：老年患者由於肝、腎功能發生減退，本品半衰期有所延長，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。14、藥物過量：（1）症狀：本品給藥過量時因耗盡體內谷胱甘肽會導致嚴重肝臟損傷，初期症狀出現於過量給藥後1-2天內，表現為肝區疼痛、肝腫大或黃疸；第4-6天可出現明顯的肝功能衰竭以及凝血障礙、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或腎小管壞死。曾有報道一次服用對乙醯氨基酚8-15g可致嚴重肝壞死，並於數日內死亡。（2）治療：解救應及時洗胃或催吐，給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸（開始按體重給予140mg/kg口服，然後70mg/kg每4小時1次，共17次；病情嚴重時可靜脈給藥，將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴）或口服甲硫氨酸，對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早應用，8-10小時內給藥療效滿意，超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法，如血液透析等。極端情況時需進行肝臟移植。

藥物相互作用

1、本品與氯黴素合用，可延長後者的半衰期，增強其毒性。2、本品與丙璜舒合用，其清除率降低，因此需減量使用。3、在長期飲酒或應用其他肝酶誘導劑，尤其是應用巴比妥類或其他抗驚厥藥的患者，長期或大量服用本品時，更有發生肝臟毒性的危險。4、長期使用本品會產生華法林樣效應。與抗凝血藥合用，因可減少凝血因子在肝內的合成，可增強凝血作用，故抗凝血藥的用量應根據凝血酶原時間進行調整。5、長期大量與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥合用時（如每年累積用量至1000g，應用3年以上時），可明顯增加腎毒性（包括腎乳頭壞死、腎及膀胱癌等）的危險。6、與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時，由於兩藥可相互降低與葡糖醛酸的結合作用而降低清除率，從而增加毒性，應避免同時應用。

藥理作用

本品是對乙醯氨基酚的前體藥物，具有解熱鎮痛作用。靜注或肌注後，可迅速被血漿酯酶水解，釋出對乙醯氨基酚而起作用，透過對乙醯氨基酚抑制中樞COX活性，減少PGE類的合成，發揮其解熱鎮痛作用，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；透過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮痛作用，屬於外周性鎮痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。1g本品在血液中分解為0.5g對乙醯氨基酚。

藥代動力學

1、丙帕他莫在血漿中99%迅速水解而成（水解半衰期約11分鐘）對乙醯氨基酚及N，N-二乙基甘氨酸。靜脈給藥1g本品後產生的對乙醯氨基酚的血藥峰值濃度（12.7mg/ml）明顯高於口服0.5g對乙醯氨基酚所產生的血藥峰值（5.5mg/ml）。在丙帕他莫推薦劑量範圍內，其產物對乙醯氨基酚的藥代特徵呈線性，重複給藥其藥代引數不改變，平均血漿半衰期為2.5-3.6小時。本品15分鐘靜脈輸注後，於15分鐘開始起效，1-2小時達藥效峰值，鎮痛作用持續約4-6小時，解熱作用維持約4小時。2、本品產物對乙醯氨基酚主要在肝臟代謝，約60%-80%與葡萄糖醛酸結合後隨尿排洩，約20%-30%與硫酸結合後排洩。有5%以上以原形排出。還有4%被細胞色素P450轉化為一種與谷胱甘肽結合的代謝物，主要透過尿液排洩。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。

貯藏方法

密封，陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月