醋酸艾司利卡西平 - 西藥

醋酸艾司利卡西平，西药名。为抗癫痫药。用于作为癫痫部分性发作的辅助治疗癫痫部分性发作。

成分

本品主要成分為醋酸艾司利卡西平。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於作為癲癇部分性發作的輔助治療癲癇部分性發作。

規格

片劑：400mg。

用法用量

1、起始劑量為口服一次400mg1次/日，1周後增加至一次800mg，1次日，如無效並且能耐受，可增加至最大劑量一次1200m，1次/日。2、中，重度腎功能不全患者起始劑量為一次200mg1次日，2周後增加至一次400mg，1次/日如無效井且能耐受，可增加至最大劑量一次600mg，1次/日。

不良反應

1、常見不良反應為頭最，噁心，吐，共濟失調，複視、嗜睡、，頭痛，視物模，眩暈，衰弱，疲乏，皮棒，發音困難和震顫。2、有服用本品發生嚴重面板反應包括斯約綜合徵（SS）的報告，如服用本品患者發生面板反應，除非明確反應與本品無關，否則終止服用。服用奧卡西平或本品有面板反應史的患者不應服用本品治療。3、服用本品患者曾報道可發生多器官超敏性反應，可致命或危及生命，常見症狀包括髮熱，皮和（或）淋巴結病並累及其他系統，例如肝炎，腎炎血液異常，心肌炎等，常伴嗜酸性粒細胞增多。4、服用本品患者曾報道過敏反應和血管神經性水腫的字見病例。如果患者用本晶治療後發生任何這些反應，應停止本品治療。5、服用本晶患者中可能發生顯著的低鈉血癥（鈉<125mmol/L），有的患者也同時出現低氫血癥根據低鈉血癥的嚴重程度，可能要降低本品劑量或停藥。6、實驗室檢查可見轉氨酶升高，血紅蛋白和血容量降低，總膽固醇，三酸甘油、低密度脂蛋白和肌酸磷酸激酶升高。

禁忌

1、肝功能不全患者禁用。2、對本品及奧卡四平過敏者禁用。3、本品可經乳汁分泌，齧乳期婦女使用時應停止哺乳。4、19歲以下兒重使用的安全性和有效性尚未確定。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

1、本品可降低口服避孕藥的效果，建議另外選用其他非激素型避孕方式。2、幾種AEDA（抗藥）（如卡馬四平，苯巴比安，苯妥英和撲米酮）可誘導本品代謝酶並導致艾司利卡西平血藥漿濃度降低。3、本品可能抑制CYP2C15，CYPC1B並可使被此同工酶代謝藥物（如苯安英，氯巴佔和測美拉）的血藥濃度升高。體內研究提示本品可能誘導CYPA。4、降低被此同工酶代謝藥物的血藥濃度（如伐他汀）當華法林與本品合用時，應加強對患者INR的監測。

藥理作用

本品在體內普遍轉化為有治療作用的艾司利卡西平，目前艾司利卡西平發揮抗驚默作用的精確機制尚不明確，但認為與抑制鈉通路電位差有關。

貯藏方法

儲於20-25℃。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：1、吸收：健康受試者和患者中，艾司利卡西平的藥動學在劑量範圍400-1200mg/天之間，與劑量成正比。在癲輸患者中文司利卡西平的表觀血漿t_1/2為13-20h。一日1次服藥後4-5天達到穩態。本品口服後大部分檢測不到，主要代謝物司利卡西平主要發揮本品的藥效。口服給藥後1-4天艾司利卡西平達C_max，在尿中回收艾司利卡西平及其葡萄糖酸苷的量相當於給藥劑量的90%以上。進食對本品口服後藥動學無影響。2、分佈艾司利卡西平與血漿蛋白的結合相對較低（<40%）並與濃度無關。體外研究已證明華法林，地四件、地高辛，苯妥英或甲苯丁脲的存在對本品血漿蛋白結合無影響，相似地，華法林、地西洋，地高辛，苯妥英成甲苯磺丁脲與蛋白的結合亦不受艾司利卡西平存在的影響，根據群體藥動學分析，70kg體重人群中艾司利卡西平的表觀分佈容積是61L3、代謝本品透過水解大部分被迅速代謝為其主要活性物艾司利卡西平。艾司利卡西平佔全身暴露的91%，次要活性代謝物R利卡西平約佔全身旱露量的5%，奧卡西平為1%。這些活性代謝物的無活性葡糖醛酸結合物佔全身暴露的約3%人肝微粒體體外實驗表明，艾司利卡西平對CYPIA，CYP2A5，CYP2B6CYP2天.CYPZElHCYP3A4的活性沒有臨床意義的排製作用，面對CYP2C9只有中度抑制作用，艾司利卡西平對7羥基香豆素的糖脂化和硫酸化作用無誘導作用。本品輕度啟用UTA1介導的糖脂化作用人體中未觀察到本品有明顯的自身誘導代謝4、排洩本品代謝物主要透過腎以艾司利卡西平及其葡萄糖酸苷的形式排洩，艾司利卡西平及其葡萄糖酸苷佔尿中代謝物的90%以上，約2/3為艾司利卡西平，1/3為葡萄糖酸背：其他次要代謝物佔10%，腎功能正常的健康受試者中，艾司利卡西平的腎清除（約20mlmin）大大地低於腎小球濾過率表明存在腎小管重吸收，在廂患者中艾司利卡西的表觀，為13-20h。