唑來膦酸三鈉 - 西藥

唑来膦酸二钠,临床用唑来膦酸三钠,西药名。常用剂型有注射剂。为骨调节药。用于恶性肿瘤引起的高钙血症;绝经后妇女的骨质疏松症;Paget's病。

成分

本品主要成分為唑來膦酸三鈉。

性狀

本品為注射劑。

適應症

本品用於: 1、惡性腫瘤引起的高鈣血癥。 2、治療絕經後婦女的骨質疏鬆症。 3、治療Paget's病。

規格

(1)注射劑(粉):4mg。(2)注射液:1mg/1ml;4mg/4ml;4mg/5ml;5mg/100ml。

用法用量

1、推薦成人單劑量4mg,加入0.9%氯化鈉注射液100ml於15min靜脈滴注完畢。根據血鈣水平,必要時繼續給予其他雙膦酸鹽口服。 2、老年人不必調整劑量,兒童不宜使用,重度腎功能不全患者應權衡利弊決定用藥與否。

不良反應

本品最常發生的不良反應為發熱;常見的不良反應有各類血細胞減少、精神錯亂、噁心、疲勞、關節痛、心動過緩、血肌酐升高、味覺障礙、口渴、低鈣血癥、低磷酸鹽血癥、便秘、呼吸困難,並有癌症惡化的可能。

禁忌

對本品或其他雙膦酸鹽過敏者禁用。

注意事項

1、文獻報道,一日滴注本品4mg與一日滴注帕米膦酸二鈉90mg的效果相當。 2、本品的滴注時間只需15min,而其他雙膦酸鹽均需2h或更長。 3、本品4mg的作用持續時間為32d,帕米膦酸二鈉90mg只達到18d。 4、給予本品後,應監測血鈣、鎂和磷酸鹽水平。 5、哺乳期婦女使用時,應暫停哺乳。

藥物相互作用

本品不宜與氨基糖苷類合用。

藥理作用

高鈣血癥常發於晚期惡性腫瘤,由惡性腫瘤的破骨細胞所引起。患高鈣血癥的患者,其破骨細胞加速骨吸收,將過多的鈣釋放入血。本品可抑制破骨細胞的異常活性,從而使血鈣水平降低。

藥代動力學

本品的藥動學呈劑量依賴性,靜脈給藥時呈三相消除,其t1/2約為0.23h,t1/2約為1.75h,t1/2約為167h,在24h內隨尿液排出原藥(44±18)%,其餘則被骨組織吸收,然後緩慢消除。本品的蛋白結合率為22%。

貯藏方法

密封、遮光貯存。

有效期

18個月

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