氟羅沙星片 - 西藥

氟罗沙星片，西药名。为喹诺酮类抗生素。用于对本品敏感细菌引起的急性支气管炎，慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、附睾炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。

成分

本品主要成份為氟羅沙星。

性狀

本品為白色至微黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。

適應症

本品用於：1、對本品敏感細菌引起的急性支氣管炎，慢性支氣管炎急性發作及肺炎等呼吸系統感染；膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、附睪炎、淋病奈瑟菌性尿道炎等泌尿生殖系統感染；傷寒沙門菌感染、細菌性痢疾等消化系統感染；面板軟組織感染、骨感染、腹腔感染及盆腔感染等。2、由於使用氟喹諾酮類藥物（包括氟羅沙星片）已有報道發生嚴重不良反應，且對於一些患者，急性細菌性鼻竇炎/慢性支氣管炎急性發作/單純性尿路感染/急性非複雜性膀胱炎有自限性，應在沒有其他藥物治療時方可使用氟羅沙星片。

規格

0.1g。

用法用量

口服，一日0.2-0.4g，分1-2次服，一般療程7-14日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心嘔吐、食慾不振等。2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、興奮、嗜睡或失眠。3、過敏反應有皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。4、少數患者可發生血氨基轉移酶、血尿素氮增高，周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。5、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫；（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；（3）結晶尿，多見於高劑量應用時；（4）關節疼痛。

禁忌

1、對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。2、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者慎用，若使用，應根據減退程度調整劑量。2、肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。3、原有中樞神經系統疾病患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用，有指徵時權衡利弊應用。4、喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。5、患者的尿PH值在7以上時易發生結晶尿，故每日飲水量必須充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。6、本品可引起光敏反應，至少在光照後12小時才可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。7、當出現光敏反應指徵如面板灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。8、嚴禁用於食品和飼料加工。

藥物相互作用

1、去羥肌苷（DDI）製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合，不宜合用。2、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。3、丙磺舒可延遲本品的排洩，使本品血濃度增高而產生毒性。4、含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，建議避免同服，不能避免時宜在本品服用前2小時，或服用後6小時服用。

藥理作用

1、本品為第三代喹諾酮類抗菌藥，抗菌譜廣。對革蘭陰性菌，包括大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、枸櫞酸菌屬、粘質沙雷菌、銅綠假單胞菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌、莫拉卡他菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等均有較強的抗菌作用。對葡萄球菌屬、溶血鏈球菌等革蘭陽性球菌亦具有中等抗菌作用。2、本品的作用機制是透過抑制細菌的DNA旋轉酶而起殺菌作用。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速而完全，生物利用度在90％以上。健康志願者單次口服0.1、0.2、0.4g後，約1-2h達峰，血藥峰濃度（C_max）分別可達1.6、2.9和5.1μg/ml，血消除半衰期（t_1/2b）為9.9-11.6小時，血漿蛋白結合率為23%。本品能廣泛分佈於各組織中，在多陣列織中的濃度接近或高於同時期血濃度，但中樞神經系統中濃度很低。本品在血漿中主要以藥物原形存在，有少量代謝物。本品主要隨尿排洩，口服後72小時內尿中排出86%，其中75%為原藥，少部分由膽汁排洩，隨糞便排出量僅佔3%。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量，加二氯甲烷-甲醇（4：1）使氟羅沙星溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，振搖，濾過，續濾液作為供試品溶液，照氟羅沙星項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液使氟羅沙星溶解並稀釋製成每1ml中含氟羅沙星6μg的溶液，濾過，取續濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在286nm與320nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶出介質轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，用鹽酸溶液（9-1000）定量稀釋製成每1ml中約含氟羅沙星4μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在286nm波長處測定吸光度；另取氟羅沙星對照品適量，加鹽酸溶液（9-1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中含4μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品10片，研細，精密稱取適量（約相當於氟羅沙星0.16g）置100ml量瓶中，加流動相使氟羅沙星溶解並稀釋至刻度搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照氟羅沙星項下的方法測定，即得。2、本品含氟羅沙星（C₁₇H₁₈F₃N₃O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。