阿奇黴素注射液 - 西藥
阿奇霉素注射液,西药名。为抗生素类药物。用于敏感致病菌株所引起的下列感染: 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗菌素。
成分
本品主要成分為阿奇黴素。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
本品適用於敏感致病菌株所引起的下列感染:由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先採取靜脈滴注治療的社羣獲得性肺炎。由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先採取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合併厭氧菌感染,應合用抗厭氧菌的抗菌素。
規格
2ml:0.25g。
用法用量
將本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,使最終阿奇黴素濃度為1.0-2.mg/ml靜脈滴注,滴注時間不少於60分鐘。 1、治療社羣獲得性肺炎:成人用量為每次0.5g,每天1次,至少連續用藥2天。繼之換用阿奇黴素口服制劑0.5g/天,治療7-10天為一個療程。轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。 2、治療盆腔炎:成人用量為每次0.5g,每天一次,用藥1天或2天后,改用阿奇黴素口服制劑0.25g/天,以7天為一個療程,轉為口服治療時間應由醫生根據臨床反應確定。若懷疑合併有厭氧菌感染,則應合用抗厭氧菌藥物。
不良反應
1、本品常見不良反應有: (1)胃腸道反應:腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等。 (2)區域性反應:注射部位疼痛、區域性炎症等。 (3)面板反應:皮疹、瘙癢等。 (4)其它反應:如厭食、頭暈或呼吸困難等。 2、本品尚可引起下列反應: (1)消化系統:消化不良、胃腸脹氣、口腔念珠菌病、胃炎等。 (2)神經系統:頭痛、嗜睡等。 (3)過敏反應:支氣管痙攣等。 (4)其它反應:味覺異常等. (5)實驗室檢查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及鹼性磷酸酶升高、白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1、肝功能不全者慎用。 2、用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、面板反應、Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮壞死等等)應立即停藥並採取適當治療措施。 3、治療期間,若患者出現腹瀉症狀,應考慮是否有偽膜性腸炎發生,如果診斷確定,應採取相應治療措施,包括維持水、電解質平衡,補充蛋白質等。 4、本品每次滴注時間不少於60分鐘,滴注液濃度不得高於2.0mg/ml。 5、本品溶媒含有乙醇,乙醇過敏者慎重。
藥物相互作用
含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇黴素口服制劑的血藥濃度峰值,但不降低AUC值。口服阿奇黴素不影響靜脈注射單劑量茶鹼後血漿中茶鹼水平或藥代動力學。鑑於目前所用的大環內酯類藥物能提高血漿茶鹼濃度,因此,同時使用阿奇黴素和茶鹼時應謹慎,並監測血漿茶鹼水平。口服阿奇黴素不影響使用單劑量苄丙酮的凝血酶原時間。但是,在給病人同時使用阿奇黴素和苄丙酮時應謹慎,並注意監測凝血酶原時間。因為在臨床上,同時使用大環內酯類藥物和苄丙酮會增加抗凝藥的藥效。阿奇黴素和下列藥物同時使用時,建議密切觀察患者:地高辛-使地高辛水平升高。麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖-透過減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理學效果增強。細胞色素P450系統代謝藥-提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英等的水平。
藥理作用
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素,其作用機理是透過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結合,從而干擾其蛋白質的合成(不影響核酸的合成)。體外試驗和臨床研究均表明,阿奇黴素對以下多種致病菌有效:革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。阿奇黴素對於耐紅黴素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。革蘭陰性需氧微生物:流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。體外試驗和臨床研究已證實,本品可預防鳥胞內分支桿菌複合體(由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成)引起的疾病。產β-內醯胺酶的菌株對本品無效。對以下微生物已有體外研究結果,但是其臨床意義尚不清楚,包括鏈球菌屬(C、F、G)、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理作用
1、遺傳毒性:人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓徽核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。 2、生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明,當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/Kg/日,按體表面積計算,約為人用藥劑量500mg/Kg/日的2-4倍)時,未發現致畸胎作用。尚未發現對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況,因此,只有在確實必要時,孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由於許多藥物經人乳分泌,因此哺乳期的婦女在使用時應注意。 3、致癌性:尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
藥代動力學
據Physician Desk Referene Information 52版介紹:社羣獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇黴素,每日一次,每次0.5g,濃度為2mg/ml,每次滴注時間1小時,連續2-5天,平均Cmax為3.63±1.60μg/ml,Cmin為0.20±0.15μg/ml,AUC24為9.60±4.80μg·h/ml。18名健康志願者靜脈滴注1-4g(以濃度1mg/ml滴注時間大於2小時),其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg33.3L/Kg。若每天滴注阿奇黴素0.5g,比較第一天與第五天的血漿藥代動力學引數,結果表明:Cmax增加8%,AUC24增加61%,Cmin增加3倍。12名健康志願者口服單劑量0.5g阿奇黴素,Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml,口服給藥各藥代引數值約分別為單劑量靜滴3小時的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μg·h/ml)。口服阿奇黴素後,組織(或體液)中濃度和組織(或體液)對血液/血漿的濃度比值列於下表:組織內藥物濃度高並不能作為判定臨床療效用量的依據。阿奇黴素的抗菌活性與pH有關。阿奇黴素濃縮於細胞的溶酶體中,溶酶體內的低pH導致阿奇黴素活性降低。但是,藥物在組織內的廣泛分佈可能與臨床活性有關。樣品是在第一次給藥後2-4小時取得。樣品是在第一次給藥後10-12小時取得。分兩次給藥,每次0.25g,間隔12小時。樣品是在一次給藥0.5g後19小時取得。在12名健康志願者採用每日靜滴0.5g(1mg/ml)靜注1小時的方案,連續給藥五天的研究中,第一次給藥後24小時內給藥量的11%由尿液中排出,第五次給藥後排到尿液中的阿奇黴素約為14%,較阿奇黴素口服後尿液的排洩量高6%,口服給藥後原形藥主要由膽汁排洩。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血液濃度的增加而減低,血藥濃度為0.02μg/ml,血清蛋白的結合率為15%。當血藥濃度為2μg/ml,血清蛋白結合率為7%。
貯藏方法
遮光,密閉,在乾燥處儲存。
有效期
24個月
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