阿法骨化醇軟膠囊 - 西藥

阿法骨化醇软胶囊，西药名。为钙代谢调节药。用于佝偻病和软骨病、肾性骨病、骨质疏松症、甲状旁腺功能减退症等。

成分

本品主要成份為阿法骨化醇。

性狀

本品的內容物為淡黃色至深黃色油狀液。

適應症

本品用於：1、佝僂病和軟骨病。2、腎性骨病。3、骨質疏鬆症。4、甲狀旁腺功能減退症。

規格

（1）0.25μg；（2）0.5μg。

用法用量

口服。1、成人慢性腎功能不全和骨質疏鬆症：每次0.5μg，每日1次，或遵醫囑。2、兒童，應遵醫囑。

臨床應用及指南

賴際益等透過對阿法骨化醇軟膠囊治療膝關節骨性關節炎臨床觀察，得出結論針對膝關節骨性關節炎患者採用阿法骨化醇軟膠囊治療的效果顯著，既可有效減輕患者疼痛及壓痛感，同時還能顯著緩解其各種症狀，並減輕其功能障礙（中西醫結合雜誌,2018,28(06):148-149）。

不良反應

1、小劑量單獨使用（<1.0μg/d）一般無不良反應，偶見食慾不振、噁心、嘔吐及面板瘙癢感等。2、長期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會引起高鈣血癥和高鈣尿症。

禁忌

對維生素D及其類似物過敏、具有高鈣血癥、有維生素D中毒徵象者禁用。

注意事項

1、青年患者只限於青年特發性骨質疏鬆症及糖皮質激素過多引起的骨質疏鬆症。2、用藥過程中應注意監測血鈣、血尿素氮、肌酐、以及尿鈣、尿肌酐。3、出現高鈣血癥時須停藥，並予有關處理，待血鈣恢復正常，按末次劑量減半給藥。4、超大劑量服藥可能出現胃腸道系統、肝臟方面、精神神經系統、迴圈系統等方面的不良反應，如胃痛、便秘、GOT及GPT升高、頭痛、血壓輕度升高等。

藥物相互作用

1、鈣劑：與鈣劑合用可能會引起血鈣升高，應監測血鈣。2、噻嗪類利尿劑：此類利尿劑可促進腎臟對鈣的吸收，合用時有發生高鈣血癥的危險。3、洋地黃糖苷類：應用洋地黃類藥物的患者若出現高鈣血癥易誘發心律失常，若與本藥合用應嚴密監測血鈣。4、巴比妥類抗驚厥藥：這些藥可加速活性維生素D代謝物在肝內代謝，降低藥效，故應適當加大本藥劑量。5、胃腸吸收抑制劑：消膽胺或含鋁抗酸藥可減少本藥吸收，兩者不宜同服，應間隔2小時，先後服藥。6、磷劑：本品與大劑量磷劑合用，可誘發高磷血癥。

藥理作用

1、增加小腸和腎小管對鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收。2、增加轉化生長因子-β（TGF-β）和胰島素樣生長因子-I（IGF-I）合成，促進膠原和骨基質蛋白合成。3、調節肌肉鈣代謝，促進肌細胞分化，增強肌力，增加神經肌肉協調性，減少跌倒傾向。

藥代動力學

口服經小腸吸收後在肝內經25羥化酶作用轉化為1，25-（OH）₂D₃。現知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA，也可將1-α-OH-D₃轉化為活性形式。轉化後的血1，25-（OH）₂D₃高峰出現於用藥後8-12小時，半衰期(t_1/2)17.6小時。

貯藏方法

遮光，密封，在涼暗乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

避光操作。照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用矽膠為填充劑；以石油醚（60-90℃）-乙酸乙酯-四氫呋喃（2：1：1）為流動相；檢測波長為265nm。取阿法骨化醇對照品溶液，於日光或鎢燈光下照射0.5小時，產生一定量反式阿法骨化醇取20μl注入液相色譜儀，反式阿法骨化醇峰相對阿法骨化醇峰的相對保留時間約為0.94，阿法骨化醇峰與反式阿法骨化醇峰之間的分離度應符合要求，阿法骨化醇峰拖尾因子應小於1.5，理論板數按阿法骨化醇峰計算不低於2500。2、測定法：取本品60粒（0.25μg規格）或40粒（0.5μg規格），精密稱定，傾出內容物，囊殼用乙醚洗淨。揮淨乙醚，精密稱定，求出每粒內容物的平均重量。將內容物混勻，精密稱取適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含阿法骨化醇1μg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿法骨化醇對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含1μg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。