鹽酸氯米帕明注射液 - 西藥

盐酸氯米帕明注射液，西药名。为抗抑郁药。用于治疗严重抑郁症及难治性抑郁症。

成分

本品主要成份為鹽酸氯米帕明。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品用於治療嚴重抑鬱症及難治性抑鬱症。

規格

2ml：25mg。

用法用量

靜脈滴注。開始用25-50mg稀釋於250-500ml葡萄糖鹽水，在1.5-3小時滴完，一日1次，緩慢增加至一日50-150mg，高量一日不超過200mg。

不良反應

治療初期可出現抗膽鹼能反應，如多汗、口乾、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡，震顫、眩暈。可發生體位性低血壓。偶見癲癇發作、心電圖異常、骨髓抑制或中毒性肝損害等。

禁忌

嚴重心臟病、近期有心肌梗死發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留及對三環類藥物過敏者。

注意事項

1、肝、腎功能嚴重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期間應監測心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天，才能使用本品。患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠頭3個月及妊娠晚期禁用，因本品可能對胎兒產生不良作用，妊娠哺乳期婦女慎用。3、兒童用藥：12歲以下兒童禁用。4、老年用藥：慎用。5、藥物過量：（1）中毒症狀：首發症狀一般是嚴重的抗膽鹼能反應，中樞症狀有嗜睡、木僵、昏迷、躁動不安、震顫、譫妄、大量出汗、反射亢進、肌肉強直、驚厥等，心血管系統可出現心律失常、心動過緩，傳導阻滯，充血性心衰甚至心臟驟停。也可發生呼吸抑制、發紺、低血壓、休克、嘔吐、高熱、瞳孔散大、少尿或無尿等。（2）處理：依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與舒託必利合用，有增加室性心律失常的危險，嚴重者可至尖端扭轉心律失常。2、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用，中樞神經抑制作用增強。3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致陣發性高血壓及心律失常。4、本品與可樂定合用，後者抗高血壓作用減弱。5、本品與抗驚厥藥合用，可降低抗驚厥藥的作用。6、本品與氟西汀或氟伏沙明合用，可增加兩者的血漿濃度，出現驚厥，不良反應增加。7、本品與阿托品類合用，不良反應增加。

藥理作用

本品為三環類抗抑鬱藥，主要作用在於阻斷中樞神經系統去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，對5-羥色胺的再攝取的阻斷作用更強，而發揮抗抑鬱及抗焦慮作用，亦有鎮靜和抗膽鹼能作用。

藥代動力學

蛋白結合率96%-97%，半衰期（t_1/2）為22-84小時，表觀分佈容積（Vd）7-20L/kg，在肝臟代謝，活性代謝物為去甲氯米帕明，由尿排出。本品可分泌入乳汁。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處儲存。

有效期

18個月

鑑別

1、取本品適量，加硝酸，即顯深藍色。2、避光操作。取本品適量，加甲醇稀釋製成每1ml中約含2.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取鹽酸氯米帕明對照品適量，加甲醇溶解並製成每1ml中約含2.5mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以乙酸乙酯-冰醋酸-鹽酸-水（55：35：5：5）為展開劑，展開，晾乾，噴以0.5%重鉻酸鉀的20%硫酸溶液使顯色，立即檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為3.5-5.0（通則0631）。2、顏色：取本品，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在420nm的波長處測定，其吸光度不得過0.025。3、有關物質：避光操作。取本品，用流動相稀釋製成每1ml中約含鹽酸氯米帕明1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取鹽酸氯米帕明與鹽酸丙米嗪對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含0.1mg的溶液，作為系統適用性溶液，照鹽酸氯米帕明有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除相對保留時間小於0.25的峰外，單個架質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.2倍（1.2%）。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg鹽酸氯米帕明中含內毒素的量應小於2.0EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

避光操作。照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-1.25%庚烷磺酸鈉溶液-1.0%三氯乙酸溶液-2.5%磷酸二氫鉀溶液（330：80：50：40）為流動相；檢測波長為251nm；柱溫為40℃。取鹽酸氯米帕明與鹽酸丙米嗪對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各約含0.1mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，理論板數按氯米帕明峰計不低於2000，氯米帕明峰與丙米嗪峰的分離度應大於4.0。2、測定法：精密量取本品適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸氯米帕明0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20為μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸氯米帕明對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為鹽酸氯米帕明的滅菌水溶液。含鹽酸氯米帕明（C₁₉H₂₂ClN₂·HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。