硫酸依替米星氯化鈉注射液 - 西藥

硫酸依替米星氯化钠注射液，西药名。为氨基糖苷类抗生素。用于对其敏感的大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、嗜血流感杆菌、绿脓杆菌和葡萄球菌等引起的各种感染。

成分

本品主要成份為硫酸依替米星。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

1、本品適用於對其敏感的大腸桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、嗜血流感桿菌、綠膿桿菌和葡萄球菌等引起的各種感染。 2、臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效： （1）呼吸道感染：如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社羣肺部感染等。 （2）腎臟和泌尿生殖系統感染：如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。 （3）面板軟組織和其它感染：如面板及軟組織感染、外傷、創傷和手術產後的感染及其他敏感菌感染。

規格

按C₂₁H₄₃N₅O₇計：（1）50ml：50mg（依替米星0.05g（5萬單位）與氯化鈉0.45g）；（2）100ml：100mg：（依替米星0.1g（10萬單位）與氯化鈉0.9g）。

用法用量

靜脈滴注。 1、成人推薦劑量是：對於腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，每日2次，每次0.1-0.15g（12小時一次），滴注1小時。一般使用療程為5-10天。 2、對於腎功能受損的患者，原則上不用，必要時應調整使用劑量，並應監測血清中硫酸依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐清除率也是最適合觀察腎功能程度的指標。調整使用劑量可採用下述兩個方案中的一種： （1）改變給藥次數的方案：調整劑量的一種方法是延長兩次常規給藥的間隔時間。由於血清肌肝水平與硫酸依替米星血清消除半衰期高度相關，因此，實驗室檢查可提供調整給藥間隔的指標。兩次給藥的間隔時間（小時）大致等於血清肌酐水平（mg/100ml）乘以8；例如：一個體重60kg的患者，血清肌酐水平為3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案應為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg，二次間隔時間按血清肌酐水平3.0（mg/100mg）×8計算，即24小時。 （2）改變治療劑量的方案：在具有腎功能不全的嚴重全身感染者，可增加硫酸依替米星的給藥次數，但應減少治療劑量。對這類患者，應當測定血清硫酸依替米星濃度。 3、推薦的方法是： （1）在給予常規的首次劑量後，減為每8小時給藥方法是:把常規推薦的劑量除以血清肌酐水平：例如一個體重60kg的患者，首次劑量120mg，血清肌肝濃度3.0mg/100ml，該患者使用硫酸依替米星的治療方案為：一次劑量為（120÷3）即40mg，每8小時一次。 （2）如果已知肌酐清除率，則每間隔8小時所使用的維持劑量可以用以下計算公式：維持劑量=患者的CCr正常的CCr×常規的維持劑量。 注：CCr為肌酐清除率 上述推薦的劑量計算方法僅用於血清硫酸依替米星水平不能監測時。由於在感染過程中，腎功能隨時可發生變化，因此硫酸依替米星的使用劑量也應隨時給予調整。

不良反應

1、半合成氨基糖苷類抗生素，其不良反應為耳、腎的毒副作用，發生率和嚴重程度與奈替米星相似。 2、個別病例可見尿素氮（BUN）、S-Cr或丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、鹼性磷酸酶（ALP）等肝腎功能指標輕度升高，但停藥後即恢復正常。 3、藥理和臨床研究均顯示本品的耳毒性和前庭毒性均較輕，主要發生於腎功能不全的患者劑量過大。

禁忌

對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1、在用本品治療過程中應密切觀察腎功能和第八對顱神經功能的變化，尤其是己明確或懷疑有腎功能減退患者、大面積燒傷患者、老年患者和脫水患者。 2、本品應當避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋喃苯氨酸（速尿）等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。 3、本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發生神經肌肉阻斷現象，因此接受麻醉劑、琥珀膽鹼、筒箭毒鹼或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應特別注意，一旦出現神經肌肉阻滯現象應停用本品，靜脈內給予鈣鹽進行治療。

藥物相互作用

本品應當避免與其它具有潛在耳、腎毒性藥物如多粘菌素、其它氨基糖苷類等抗生素、強利尿酸及呋塞米（速尿）等聯合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。

藥理作用

本品為半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機理是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣，對多種病原菌有較好抗菌作用，其中對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和克雷伯氏肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度範圍內。對產生青黴素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。

毒理作用

動物耳毒性試驗結果可見本品肌內注射的耳毒性比其它氨基糖甙類抗生素偏低。與奈替米星相似。

藥代動力學

文獻資料：健康成人一次靜脈滴注100/150和200mg硫酸依替米星後，血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血清濃度消除的半衰期約為1.5小時，24小時內原型藥物在尿中的排洩量約為80%左右。對健康成人每日給藥2次，間隔12小時，連續給藥7天，血中也無明顯的蓄積作用，本品與血清蛋白的結合率為25%左右。

貯藏方法

遮光，密閉儲存（10-30℃）。

有效期

36個月