醋酸潑尼松片 - 西藥

醋酸泼尼松片，西药名。为肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病，系统性红斑狼疮，重症多肌炎，严重的支气管哮喘，皮肌炎，血管炎等过敏性疾病，急性白血病，恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。

成分

​本品主要成份為醋酸潑尼松。

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病。適用於結締組織病，系統性紅斑狼瘡，重症多肌炎，嚴重的支氣管哮喘，皮肌炎，血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用於其他腎上腺皮質激素類藥物的病症等。

規格

5mg。

用法用量

1、口服，一般一次5-10mg（1-2片），一日10-60mg（2-12片）。必要時酌量增減，由醫生決定。對於系統性紅斑狼瘡、腎病綜合徵、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，可給每日40-60mg（8-12片），病情穩定後逐漸減量。2、對藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，可給潑尼松每日20-40mg（4-8片）。症狀減輕後減量，每隔1-2日減少5mg（1片）。3、防止器官移植排異反應，一般在術前1-2天開始每日口服100mg（20片）。術後一週改為每日60mg，以後逐漸減量。4、治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60-80mg（12-16片），症狀緩解後減量。

臨床應用及指南

1、姜浩，張銳波，馮雪連等透過清熱消癜湯聯合醋酸潑尼松片治療兒童過敏性紫癜臨床觀察，得出結論清熱消癜湯聯合醋酸潑尼松片治療兒童HSP具有良好的臨床療效，並能有效緩解患兒高凝狀態，調節機體的T細胞亞群功能失調，減輕炎症反應。（河北中醫，2018（12）：1833-1838+1844）2、馬榮透過低分子肝素鈉聯合醋酸潑尼松片治療原發性腎病綜合徵，得出結論低分子肝素鈉聯合醋酸潑尼松片治療PNS患兒的效果顯著，可顯著增加尿量，減輕臨床症狀，改善腎臟微迴圈，且不增加不良反應，安全有效。（實用中西醫結合臨床，2018，18（11）:27-28）3、祝傳賓透過嗎替麥考酚酯聯合醋酸潑尼松片治療成人難治性腎病綜合徵53例的療效觀察及安全性分析，得出結論成人難治性腎病綜合徵患者予以嗎替麥考酚酯聯合醋酸潑尼松片治療可明顯提高治療效果，改善患者腎功能，且安全性高。（醫學理論與實踐，2018，31（22）：3379-3381）

不良反應

1、本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合徵症狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。2、併發感染為主要的不良反應。

禁忌

1、對本品及腎上腺皮質激素類藥物有過敏史患者禁用。2、高血壓、血栓症、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗死、內臟手術、青光眼等患者不宜使用。3、特殊情況下權衡利弊，注意病情惡化的可能。

注意事項

1、結核病、急性細菌性或病毒性感染患者應用時，必須給予適當的抗感染治療。2、長期服藥後，停藥時應逐漸減量。3、糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。4、對有細菌、真菌、病毒感染者，應在應用足量抗生素的同時謹慎使用。5、運動員慎用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率，動物試驗有致畸作用，應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應哺乳，防止藥物經乳汁排洩，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。7、兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發育，如確有必要長期使用，應採用短效(如可的松)或中效製劑(如潑尼松)，避免使用長效製劑(如地塞米松)。口服中效製劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長期使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏鬆症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外，更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對於有腎上腺皮質功能減退患兒的治療，其激素的用量應根據體表面積而定，如果按體重而定則易發生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。8、老年用藥：用糖皮質激素易產生高血壓，老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。2、可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。3、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。4、與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。5、與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用，可致眼壓增高。6、三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。7、與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。8、甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用，應適當調整後者的劑量。9、與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其的治療作用和不良反應。10、與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。11、與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。12、與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。13、與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。14、可增加異煙肼在肝臟代謝和排洩，降低異煙肼的血藥濃度和療效。15、可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。16、與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。17、與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。

藥理作用

腎上腺皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風溼、免疫抑制作用，作用機理為：1、抗炎作用：本產品可減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴充套件。可降低免疫複合物透過基底膜，並能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。

藥代動力學

本品須在肝內將11位酮基還原為11位羥基後顯藥理活性，生理半衰期為60分鐘。體內分佈以肝中含量最高，依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎，在血中本品大部分與血漿蛋白結合，遊離的和結合型的代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於醋酸潑尼松0.1g），加三氯甲烷50ml，攪拌使醋酸潑尼松溶解，濾過，濾液照下述方法1、2試驗。1、取濾液，置水浴上蒸乾，殘渣照醋酸潑尼松項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的反應。2、取濾液作為供試品溶液；另取醋酸潑尼松對照品，加三氯甲烷溶解並稀釋製成每1ml中約含2mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（通則0502）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水（385：60：15：2）為展開劑，展開，晾乾，在105°C乾燥10分鐘，放冷，噴以鹼性四氮唑藍試液，立即檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。4、取本品細粉適量（約相當於醋酸潑尼松50mg），加乙醇10ml研磨使溶解，濾過，濾液室溫揮幹，殘渣經減壓乾燥，依法測定。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集549圖）一致。以上2、3兩項可選做一項。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置50ml量瓶中，加甲醇適量，超聲使醋酸潑尼松溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20μl，照含量測定項下的方法測定，按外標法以峰面積計算每片的含量，應符合規定（通則0941）。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（通則0931第二法），以0.25%十二烷基硫酸鈉溶液600ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取醋酸潑尼松對照品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加無水乙醇10ml，振搖使溶解，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，照含量測定項下的方法，依法測定。按外標法以峰面積計算每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於醋酸潑尼松5mg），置50ml量瓶中，加甲醇30ml，充分振搖使醋酸潑尼松溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液濾過，照醋酸潑尼松含量測定項下的方法測定，即得。本品為17α，21-二羥基孕甾-1,4-二烯-3,11，20-三酮-21-醋酸酯。按乾燥品計算，含C₂₃H₃₂O₆應為97.0%-102.0%。