琥乙紅黴素膠囊 - 西藥

琥乙红霉素胶囊，西药名。为大环内酯类抗生素。可作为青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。

成分

本品主要成分為琥乙紅黴素。

性狀

本品內容物為白色顆粒或粉末。

適應症

1、本品可作為青黴素等β-內醯胺類過敏或耐藥患者治療下列感染時使用：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風：放線菌病：梅毒；李斯特菌病等。 2、肺炎支原體肺炎。 3、肺炎衣原體肺炎。 4、衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 5、沙眼衣原體結膜炎。 6、厭氧菌所致的口腔感染。 7、空腸彎曲菌腸炎。 8、百日咳。 9、軍團菌病。 10、風溼熱復發、感染性心內膜炎（風溼性心臟病、先天性心臟病、心臟膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。

規格

0.25g（25萬單位）。

用法用量

口服，成人每次2粒，每日3次。 1、預防鏈球菌感染：一次2粒：一日2次。 2、衣原體或溶脲脲原體感染：一次3粒，每8小時1次，共7日；或一次2粒，每6小時一次，共14日。 3、軍團菌病患者：一次2-4粒，一日4次。 4、小兒：按體重一次7.5-12.5mg/kg，一日4次；或一次15-25m/kg，一日2次；嚴重感染時每日量可加倍，分4次服用。 5、百日咳患兒：按體重一次10-12.5mg/kg，一日4次，療程14日。

不良反應

1、用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1-2周後患者可出現乏力噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。 2、胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。 3、大劑量（≥4/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L有關，停藥後大多可恢復。 4、過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等，發生率約0.5%-1%。 5、其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對本品或其他紅黴素製劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。

注意事項

1、溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風溼熱的發生。 2、腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。 3、用藥期間定期檢查肝功能。 4、患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。 5、因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。 6、對診斷的干擾：本品可干擾Hiberty法的熒光測定，使尿兒茶酚按的測定值出現假性增高。血清鹼性酸、膽紅素，丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移銜的測定值均可能增高。 7、孕婦及晡乳期婦女用藥：因出現肝毒性反應的可能性增加故孕婦禁用。由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。 8、兒童用藥：尚不明確。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。 2、對氯黴素和林可黴素類有拮抗作用，不推薦同時使用。 3、本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。 4、長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。 5、除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。 6、本品與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。 7、大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8、與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。 9、本品可阻礙性激素類藥物的腸肝迴圈，與口服避孕藥合用可使之降效。

藥理作用

1、本品屬大環內酯類抗生素，在胃酸中較紅黴素穩定，對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。 2、本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。

藥代動力學

本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內酯化物部分水解為鹼。空腹口服500mg後，0.5-2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及鹼二者的總濃度為15mg/L，遊離鹼為0.6mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%-20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%-90%。遊離紅黴素在肝內代謝，T_1/2為1.4-2小時，無尿患者的T_1/2可延長至4.8-6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝迴圈，約2%-5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10-100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月