巴柳氮鈉顆粒 - 西藥

巴柳氮钠颗粒,西药名。为肠道抗炎药。用于轻至中度活动性溃疡性结肠炎的治疗。

成分

本品主要成份為巴柳氮鈉。

性狀

本品為淺黃色至棕黃色顆粒,味微甜。

適應症

本品用於輕至中度活動性潰瘍性結腸炎的治療。

規格

2.5g:0.75g。

用法用量

口服,一次2.25g(3袋),一日三次,餐前半小時服用,一療程8周。尚無使用本品超過12周的安全性及有效性資料。

臨床應用及指南

朱淑芳,侯明輝透過巴柳氮鈉治療潰瘍性結腸炎25例得出結論在完全緩解症狀方面,巴柳氮鈉的療效優於柳氮磺胺吡啶,但二者的總有效率相似,巴柳氮鈉的副作用相對較少。(中國藥業,2007(13):49)

不良反應

偶有頭痛、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關節痛等,可自行消失。

禁忌

1、禁用於對水楊酸類藥物過敏者。2、禁用於支氣管哮喘史者。3、禁用於嚴重心、肝、腎功能損害者。

注意事項

1、開始服用本品後短期(一般2周)內,如僅出現排便次數較前增加,屬服用該藥的自然過程,應堅持服用。2、不宜與抗生素一同服用。3、服藥期間出現任何不適,立即停藥,到醫院就診。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

巴柳氮鈉是一種前提藥物,口服後以原藥到達結腸,在結腸細菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(療效活性成分)和4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸,5-氨基水楊酸可能是透過阻斷結腸中花生四烯酸代謝產物的生成而發揮其減輕炎症的作用。

毒理作用

1、遺傳毒性:巴柳氮鈉Aimes試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性,中國倉鼠肺細胞(CHV79/HGPRT)基因突變試驗結果為陽性。巴柳氮鈉代謝產物4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Aimes試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變實驗為陰性,人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性。另一代謝產物N-乙醯-4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸Aimes試驗、小鼠淋巴瘤細胞TK位點突變實驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性。2、生殖毒性:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天時,對其生育力和生殖行為未見明顯影響。3、致癌作用:大鼠經口給予巴柳氮鈉高達2g/kg/天,連續給藥2年,未見致癌作用

藥代動力學

巴柳氮鈉口服後全身吸收很少,達峰時間為1-2小時,絕對生物利用度為確定。由於巴柳氮鈉血漿濃度的相對時間曲線存在較大的個體差異,因此半衰期無法確定,大多數受試者服藥4小時候血中已測不到原形藥物;絕大部分巴柳氮鈉在結腸經結腸細菌偶氮還原酶作用裂解稱活性代謝五5-氨基水楊酸(5-ASA)及4-氨基苯甲醯-β-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結合率大於等於99%。大約有45%的5-ASA由糞排洩,35%由尿排洩,約72%的4-ABA由糞排洩,19%由尿排洩。連續服藥3天,未見蓄積現象。

貯藏方法

密閉,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

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