鹽酸洛美沙星膠囊 - 西藥

盐酸洛美沙星胶囊,西药名。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感细菌引起的呼吸道感染;泌尿生殖系统感染;胃肠道细菌感染;腹腔、胆道、伤寒等感染。

成分

本品活性成份為鹽酸洛美沙星。

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品適用於敏感細菌引起的下列感染: 1、呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。 2、泌尿生殖系統感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染,慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)等。 3、胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、腹腔、膽道、傷寒等感染。 5、骨和關節感染。 6、面板軟組織感染。 7、敗血症等全身感染。 8、其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

規格

0.1g(按洛美沙星計)。

用法用量

1、細菌性支氣管感染:口服,一次0.4g(4粒),一日1次,或一次0.3g(3粒),一日2次,療程7-14日。 2、單純性淋病:口服,一次0.3g(3粒),一日2次。 3、手術感染的預防:口服,一次0.4g(4粒),手術前2-6小時服用。 4、急性單純性尿路感染:口服,一次0.4g(4粒),一日1次,療程7-10日;複雜性尿路感染:一次0.4g(4粒),一日1次,療程14日。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應:皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。 4、少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。 5、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (4)關節疼痛。

禁忌

1、對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。 2、孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1、腎功能減退者慎用,若使用,需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整為:第一劑仍予0.4g,此後0.2g,一日1次。 2、肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能。 3、原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指徵時權衡利弊應用。 4、喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。 5、食物對本品的吸收影響少,可空腹亦可與食物同服。 6、本品清除半衰期長達7-8小時,治療一般感染時可一日1次,但如感染較重,或感染病原菌敏感性較低(如銅綠假單胞菌等)時,則宜予0.3g,每日2次。 7、只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時,在權衡利弊後小兒才可應用本品。 8、患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。 9、本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。 10、當出現光敏反應指徵如面板灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 12、兒童用藥:本品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。 13、老年用藥:老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。 14、藥物過量: (1)大鼠和小鼠大劑量服用本品時,會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。 (2)逾量的處理:催吐、洗胃;支援療法和對症處理。

藥物相互作用

1、本品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。 2、服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。 3、與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。 4、丙磺舒可延遲本品的排洩,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(Tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 5、可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監測凝血酶原時間及其他專案。 6、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 7、去羥肌苷(DDI)製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合,不宜合用。 8、與環孢素合用,可使環孢素血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 9、硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%,曲線下面積(AUC)降低約30%,如在本品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。

藥理作用

本品為喹諾酮類抗菌藥,對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性;流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品亦呈現高度敏感;對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。 本品透過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。

毒理作用

本品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中,濃度≥226μg/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時不影響其生育力。

藥代動力學

本品口服後吸收完全,生物利用度為90%-98%。單次空腹口服400mg,1.5小時後達血藥峰濃度(Cmax)3.0-5.2mg/L。本品在體內分佈廣,組織穿透性好,在面板、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度,血消除半衰期(t1/2β)約為7-8小時。本品主要透過腎臟排洩,給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%-80%,僅少量(5%)在體內代謝,膽汁排洩約10%。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的內容物適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液,振搖,濾過,取續濾液作為供試品溶液;另取洛美沙星對照品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中含0.5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各5ul,分別點於同一矽膠GFas,薄層板上,以三氯甲烷-甲醇-氨制氯化銨試液(6:4:1)為展開劑,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取本品的內容物適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含洛美沙星5μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在287nm的波長處有最大吸收。 4、取本品細粉適量,加水振搖,濾過,濾液顯氯化物鑑別(1)的反應(通則0301)。以上1、2兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質:取裝量差異項下內容物,精密稱取適量,加含量測定項下的流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含洛美沙星1.0mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液;照鹽酸洛美沙星項下的方法測定。單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。 2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法),以鹽酸溶液(9→1000)為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液適量,濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含洛美沙星5ug的溶液,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0401),在287nm的波長處測定吸光度;另精密稱取洛美沙星對照品適量,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5ug的溶液,同法測定,計算出每粒的溶出量,限度為標示量的80%,應符合規定。 3、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,研細,精密稱取適量(約相當於洛美沙星0.1g),加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含洛美沙星0.1mg的溶液,搖勻,濾過,取續濾液,作為供試品溶液,照鹽酸洛美沙星項下的方法測定,即得。 2、本品含鹽酸洛美沙星洛美沙星(C17H19F2N3O3﹒HCl)計算,應為標示量90.0%-110.0%。

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