氯化琥珀膽鹼 - 西藥

氯化琥珀胆碱，西药名。常用剂型为注射剂。为骨骼肌松弛药。用于全身麻醉时气管插管和术中维持肌松。

成分

本品主要成份為氯化琥珀膽鹼。

性狀

氯化琥珀膽鹼注射液：無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。

適應症

本品用於全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松。

規格

氯化琥珀膽鹼注射液：（1）1ml：50mg；（2）2ml：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 氯化琥珀膽鹼注射液： 必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用： 1、氣管插管時1-1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1-2mg/kg用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每1ml含10mg，靜脈或深部肌內注射，肌內注射一次不可超過150mg。 2、維持肌松：一次150-300mg溶於500ml5%-10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴。

不良反應

1、高血鉀症：本品引起肌纖維去極化時使細胞內K迅速流至細跑外。正常人血鉀上升02-0.5mmol/L；嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內感染、破傷風、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K⁺外流致高血鉀症，產生嚴重室性心律失常甚至心搏停止。 2、心臟作用：本品的擬乙醯膽鹼作用可引起心動過緩、結性心律失常和心搏驟停，尤其是重複大劑量給藥最易發生。 3、眼內壓升高：本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。 4、胃內壓升高：最高可達4cmH₂O，並可引起飽胃病人胃內容物反流誤吸。 5、惡性高熱：多見於本品與氟烷合用的病人也多發生於小兒。 6、術後肌痛：給藥後臥床休息者肌痛輕而少，1-2天內即起床活動者肌痛劇而多。 7、可能導致肌張力增強以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴重時波及二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的氧耗量加大，足以引起胃內壓甚至顱內壓升高。

禁忌

腦出血、青光眼、視網膜剝離、白內障摘除術、低血漿膽鹼酯酶、嚴重創傷大面積燒傷、上運動神經元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。

注意事項

1、不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴禁使用。 2、忌在病人清醒下給藥。 3、嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌症、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用。 4、接觸有機農藥患者，已證明無血漿膽鹼酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。 5、為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫溴銨0.5mg）。 6、預先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。 7、出現長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射乾血漿或其他擬膽鹼酯酶藥。但不可用新斯的明。 8、使用抗膽鹼酯酶藥者慎用。

藥物相互作用

1、本品在鹼性溶液中分解，故不宜與硫噴妥鈉混合注射。 2、下列藥物可降低假性膽鹼酯酶活性，而增強本品的作用： （1）抗膽鹼酯酶藥。 （2）環磷醯胺、氮芥、塞替派等抗腫瘤藥。 （3）普魯卡因等局麻藥。 （4）單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。 3、與下列藥物合用也須謹慎：如吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那黴素、多粘新黴素等有去極化型肌松作用，能增強本品作用。

藥物過量

大劑量使用後可出現快速耐受性或雙相阻滯。

藥理作用

1、本品與菸鹼樣受體結合後，產生穩定的除極作用，引起骨骼肌鬆弛。本品進入體內能迅速被血中假性膽鹼酯酶水解，其中間代謝物琥珀酞單膽鹼肌松作用很弱。本品靜注後先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60-90秒起效，維持十分鐘左右。重複靜注或持續滴注可使作用延長。 2、大劑量，可致心率減慢，也可出現如節性心律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g，易發生脫敏感阻滯，使肌張力恢復延遲。 3、本品可引起腦血管擴張，顱內壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼內壓暫時升高，術後肌肉痛，肌球蛋白尿等；長時間去極化可導致肌細胞內K⁺外流，血鉀升高。此外本品可誘發惡性高熱。

藥代動力學

本品靜脈注射後，即為血液和肝中的丁醯膽鹼酯酶假性膽鹼酯酶水解，先分解成琥珀醯單膽鹼，再緩緩分解為琥珀酸和膽鹼，成為無肌松作用的代謝物，只有10%-15%的藥量到達作用部位。約2%以原形，其餘以代謝物的形式從尿液中排洩。血濃度半衰期為2-4分鐘。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

36個月