特非那定顆粒 - 西藥

特非那定颗粒，西药名。为抗组胺药。用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及枯草热的治疗。

成分

本品主要成份為特非那定。

性狀

本品為白色、類白色或微黃混懸顆粒，味甜。

適應症

本品用於季節性和非季節性過敏性鼻炎、蕁麻疹及枯草熱的治療。

規格

（1）0.5g：15mg；（2）1g：20mg；（3）1.5g：30mg。

用法用量

口服。成人及12歲以上者，一次60mg，一日2次；6-12歲兒童，一次30mg，一日2次，或遵醫囑。

不良反應

1、心血管系統，極少出現嚴重的不良反應，如室性快速心律失常，低血壓，暈厥、心臟QT間期延長乃至心跳停止、死亡。根據國外文獻報導罕見有下列不良反應發生，如室性心律不齊、尖端扭轉性室速（Torsadedepoints）、室性心動過速、心室顫動、心跳驟停、低血壓、心房撲動、暈厥、眩暈、QTC間期延長等，以上反應多數由於藥物相互作用引起。2、胃腸系統：如胃部不適，噁心、嘔吐、食慾增加、大便習慣改變。3、其他：如口乾、鼻幹、咽乾、咽痛、咳嗽、面板潮紅、瘙癢、皮疹等。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、有明顯肝功能損害者禁用。3、有器質性心臟病的病人禁用，尤其是有房室傳導阻滯、先天性QT間期延長綜合徵。

注意事項

1、有心臟病及電解質異常（如低鈣、低鉀、低鎂）及甲狀腺功能低下的病人慎用。2、服用某些抗心律失常藥及精神類藥物的病人慎用。3、司機及機器操作者慎用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。5、兒童用藥：6歲以上兒童適用。6、老年用藥：尚不明確。7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

禁忌與三唑類抗真菌藥（如酮康唑、伊曲康唑等）、與某些大環內酯類抗生素如（克拉黴素、紅黴素、竹桃黴素等）以及嚴重損傷肝臟功能的其他藥物合用。

藥理作用

特異H₁受體阻斷劑。在抗組胺有效劑量下，本品及其代謝產物均不易透過血腦屏障，故極少有中樞抑制作用。

藥代動力學

口服本品胃腸吸收良好。口服60mg，1-2小時開始呈現抗組胺作用，3-4小時達到高峰，可維持12小時以上。吸收後主要分佈在肺和肝臟、腎、腎上腺、唾液腺和脾臟濃度較高，腦、血及胃腸道濃度較低，半衰期20.25小時，60%隨糞便排洩，40%隨尿液排出。

貯藏方法

遮光，密封，乾燥處儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品適量（約相當於特非那定60mg），研細，加丙酮6ml，使特非那定溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾。殘渣分為兩份，照下述方法試驗：1、取一份，加臨用新制的枸櫞酸飽和醋酐溶液2-3滴，置水浴上加熱2-3分鐘，即顯紅色。2、取另一份，置試管中，加硫的二硫化碳溶液（2→100）2滴，加熱，即產生硫化氫氣體，有刺激性特臭；並能使溼潤的醋酸鉛試紙變黑。3、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

除溶化性不檢查外，應符合顆粒劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IN）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適應性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸3.5ml，加水450ml混合後加三乙胺11ml混勻，用三乙胺或磷酸調節pH值至7.0，再用水稀釋到500ml混勻，即得）（80：20）為流動相；檢測波長為235nm。理論板數按特非那定峰計算不低於2000。2、測定法：取本品細粉適量（約相當於特非那定30mg），精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取特非那定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.3mg的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為特非那定的混懸顆粒劑。含特非那定（C₃₂H₄₁NO₂）應為標示量的90.0%-110.0%。