依替普利森 - 西藥

依替普利森,西药名。常用剂型为注射剂。用于基因确证突变导致51号外显子跳跃(exon 51 skipping)的杜氏肌营养不良症(DMD)。

成分

本品主要成分為依替普利森。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品適用於基因確證突變導致51號外顯子跳躍(exon 51 skipping)的杜氏肌營養不良症(DMD)。

規格

注射液:100mg/2ml;500mg/10ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射劑:靜脈滴注,30mg/kg,一週1次,滴注時間35-60min。用0.9%氯化鈉注射液將本品稀釋至100-150ml。本品注射劑不含防腐劑,稀釋後應立即給藥,且在稀釋後4h內完成滴注,如不能立即使用,稀釋好的溶液在2-8℃下最多可貯存24h。本品不可凍結。

不良反應

1、常見的不良反應包括平衡障礙、嘔吐、接觸性皮炎、挫傷、表皮脫落、關節痛、皮疹、輸注部位疼痛和上呼吸道感染。2、輸注當天曾有一過性紅斑、面部潮紅和體溫升高的報告。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、本品為濃縮液,必須經稀釋後方可使用。2、滴注本品前滴注部位可考慮應用區域性麻醉霜。3、滴注本品前後均需使用0.9%氯化鈉注射液衝管。4、本品不可與其他藥物混合,也不能透過同一靜脈滴注通路滴注其他藥物。5、如漏用本品,應按照用藥計劃儘快給予。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為反義寡核苷酸,屬於磷醯二胺嗎啉代寡核苷酸(PMO)亞類,PMOs為天然DNA和RNA中五元呋喃環被六元嗎啉環取代的合成產物。本品可與抗肌萎縮蛋白mRNA前體外顯子51結合,從而使具有該基因突變者在mRNA加工過程中跳過相應外顯子區域,獲得裁短的抗肌萎縮蛋白。研究資料證實經本品治療後抗肌萎縮蛋白水平升高。

藥代動力學

1、吸收:男童DMD患者單次或多次靜脈輸注本品後,其藥時曲線相似,且呈多相衰減。大部分藥物在24h內消除。在每週0.5-50mg/kg劑量範圍內多次給藥後,藥動學性質近似,與劑量成正比例線性關係,在此劑量範圍內沒有顯著的藥物蓄積。Cmax和AUC個體差異介於20%-55%之間,單次或多次靜脈輸注本品後,約在輸注結束時(1.1-1.2h)達Cmax。2、分佈:體外研究資料表明,每週靜脈輸注30mg/kg本品,本品蛋白結合率為6%-17%,平均表觀分佈容積(Vd)為600ml/kg。輸注結束後24h,其平均血藥濃度約為Cmax的0.07%。3、代謝:經測試,包括人類在內的任何種屬,本品均不經肝微粒體酶代謝。4、消除:每週靜脈輸注30mg/kg本品,治療12周後,總清除率為339ml/(kg·h),靜脈給藥後24h內,約2/3劑量經腎清除,消除t1/2約3-4h。

貯藏方法

避光貯於2-8℃,不可凍結。

有效期

18個月

免責聲明:

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