達克珠單抗 - 西藥

达克珠单抗，西药名。常用剂型为注射剂。与环孢素和皮质激素合用，用于预防肾移植患者的急性排异反应。

成分

本品主要成分為達克珠單抗。

性狀

本品為注射液。

適應症

本品與環孢素和皮質激素合用，用於預防腎移植患者的急性排異反應。

規格

注射液：25mg/5ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。本品的推薦劑量為1.0mg/kg，稀釋於50ml的0.9%氯化鈉注射液中，經中心靜脈滴注，滴注時間為15min。共使用5次，首次應在移植手術後24h內給予，餘下4次應分別間隔14天給藥。

不良反應

1、常見（≥5%）不良反應：（1）胃腸道：便秘、噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛、胃灼熱、消化不良、腹脹、與進食無關的上腹痛。（2）代謝和營養：四肢水腫、水腫。（3）神經系統：震顫、頭痛、頭暈、失眠。（4）泌尿系統：少尿、無尿、腎小管壞死。（5）整體感覺：創傷後疼痛、胸痛、發熱、疲乏。（6）心血管系統：高血壓、高血壓惡化、低血壓、心動過速、靜脈血栓。（7）呼吸系統：呼吸困難、肺水腫、咳嗽。（8）面板及其附屬物：傷口癒合不良、痤瘡。（9）血液系統：出血。（10）淋巴：淋巴囊腫。2、上市後有導致急性過敏反應，甚至超敏反應的報道，表現為低血壓、支氣管痙攣、哮喘、喉頭水腫、肺水腫、意識喪失、皮疹、蕁麻疹、大汗、瘙癢、注射部位反應、細胞因子釋放綜合徵。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、尚未明確本品是否可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、本品可導致超敏反應，甚至過敏反應，使用本品時應準備好搶救裝置和藥品。如發生嚴重過敏反應，應立即停藥並進行適當治療。發生嚴重過敏反應的患者不可再使用本品。2、本品與其他免疫抑制劑，包括環孢素、皮質激素、嗎替麥考酚酯合用時，患者的死亡率會升高，在使用本品前應仔細權衡利弊。3、本品只能由有免疫抑制治療和處理器官移植經驗的醫師開具。本品應由經過培訓的醫務人員使用。

藥物相互作用

本品與其他免疫抑制劑，包括環孢素、皮質激素、嗎替麥考酚酯合用，患者的死亡率升高，特別是與抗淋巴細胞抗體合用或存在感染時危險性會升高。

藥理作用

本品為IL-2受體拮抗劑，能與高親和力IL-2受體複合物的Tac亞單位結合，從而抑制其與IL-2的結合。Tac亞單位表達於活化的淋巴細胞，而不表達於靜息淋巴細胞。本品可抑制IL-2介導的淋巴細胞的活化，淋巴細胞的活化是細胞免疫產生排異反應的關鍵步驟。

藥代動力學

靜脈滴注1mg/kg，間隔14d給藥一次，共5次。首劑給藥後Cmax為（21±14）μg/ml，第5次給藥後，Cmax為（32±22）μg/ml，第5次給藥前的谷濃度為（7.6±4.0）μg/ml。群體藥動學分析顯示本品的系統清除率為15ml/h，中央室的分佈容積為2.5L，外周室的分佈容積為3.4L，終末半衰期為20d。

貯藏方法

遮光，貯於2-8℃，不能冷凍和振搖。

有效期

18個月