頭孢拉定幹混懸劑 - 西藥

头孢拉定干混悬剂，西药名。为头孢菌素类抗生素。用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。

成分

本品主要成分為頭孢拉定。

性狀

本品為加矯味劑的粉末；氣芳香，味甜。

適應症

本品適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及面板軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用於嚴重感染。

規格

125mg。

用法用量

口服。 1、成人常用量：一次0.25-0.5g（2-4袋），每6小時一次，感染較嚴重者一次可增至1g（8袋），但一日總量不超過4g（32袋）。 2、小兒常用量：按體重一次6.25-12.5mg/kg，每6小時一次。

不良反應

1、本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%，噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。 2、藥疹發生率約1%-3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見於個別患者。 3、少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。

禁忌

對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

注意事項

1、本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。 2、應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。 3、因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血迴圈，孕婦用藥需有確切適應症。本品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。 4、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意，頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%-7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。 5、伴有腎功能減退的老年患者，應適當減少劑量或延長給藥間期。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血迴圈，孕婦用藥需有確切適應症。本品也少量可進入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。 7、兒童用藥：參照【用法用量】。 8、老年用藥：伴有腎功能減退的老年患者，應適當減少劑量或延長給藥間期 9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、頭孢菌素類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排洩。 2、保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。 3、與強利尿藥合用，可增加腎毒性。 4、與美西林聯合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。 5、丙磺舒可延遲本品腎排洩。

藥理作用

本品為第一代頭孢菌素，對不產青黴素酶和產青黴素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。本品對淋球菌有一定作用，對產酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速，空腹口服0.5g，於給藥後1小時到達11-18mg/L的血藥峰濃度(C_max)，血消除半衰期(t_1/2β)為1小時。本品在組織體液中分佈良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%-10%，腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血迴圈，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%-10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排洩，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排洩。

貯藏方法

密封，在涼暗處（避光並不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定6mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢拉定項下的鑑別1或2項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、酸度：取本品，加水製成每1ml中約含頭孢拉定25mg的混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為3.5-6.0。 2、沉降體積比：取本品，按服用時的比例,加水用力振搖1分鐘，靜置45分鐘,應符合規定（通則0123）。（供多劑量用） 3、頭孢氨苄：取本品，照含量測定項下的方法制備供試品溶液，照頭孢拉定項下的方法檢查，含頭孢氨苄不得過頭孢拉定和頭孢氨苄總量的6.0%。 4、水分：取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過1.5%。 5、溶出度：取本品或精密稱取本品（多劑量）適量（約相當於頭孢拉定0.25g），照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以0.1mol/L鹽酸溶液900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中約含頭孢拉定28μg的溶液，作為供試品溶液；另取頭孢拉定照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含28μg的溶液，作為對照品溶液。照頭孢拉定含量測定項下的方法測定，按外標法以峰面積計算每份供試品的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 6、其他：應符合口服混懸劑項下有關的各項規定（通則0123）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於頭孢拉定70mg），置100ml量瓶中，加流動相約70ml，超聲使頭孢拉定解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢拉定項下的方法測定，即得。 2、本品含頭孢拉定（C₁₆H₁₉N₃O₄S）應為標記量的90.0%-120.0%。