咪唑立賓 - 西藥

咪唑立宾，西药名。常用剂型有片剂。用于预防肾移植后的器官排斥反应。

成分

本品主要成份為咪唑立賓。

性狀

咪唑立賓片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於預防腎移植後的器官排斥反應。

規格

咪唑立賓片：25mg；50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。咪唑立賓片：1、通常初始量為2-3mg/kg體重/日，維持量為1-3mg/kg體重/日，分1-3次口服。2、本品耐受量及有效量因患者有異，為取得最佳治療效果，需酌情增減劑量。3、本品還可與其它免疫抑制藥物環孢素/他克莫司和皮質類固醇一起聯合使用，預防腎移植後的器官排斥反應。4、本品應在有經驗的臨床醫生指導下應用。

不良反應

1、臨床觀察主要有腹痛，食慾不振等消化系統症狀、白細胞減少等血液系統障礙、皮疹等過敏症狀等。2、嚴重不良反應：（1）抑制骨髓功能：（2,42%）有時出現白細胞減少、血小板減少、紅細胞減少、紅細胞壓積值降低等，故頻繁進行臨床檢驗等注意觀察，若岀現嚴重血液系統障礙，應停藥並給予適當處置。（2）感染症：（1.28%）有時岀現肺炎、腦膜炎、膿毒症、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態，若發現異常，應停藥並給予適當處置。（3）間質性肺炎：（極少）有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎，故注意觀察患者狀態，若發現此類症狀，應停藥並用腎上腺皮質激素製劑等給予適當處置。（4）急性腎功能衰竭：（0.04%）有時出項急性腎功能衰竭。腎損害患者（參照【注意事項】項）給藥後可能隨尿酸值增高而出現性腎功能衰竭，因此定期進行檢查，密切觀察患者病情，若出現異常，應停藥並進行血液透析等適當處置。

禁忌

對本品有嚴重過敏史患者；白細胞數在3,000m³以下患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現嚴重感染症、出血傾向等）；孕婦或可能妊娠的婦女禁用。

注意事項

1、本品主要從腎臟排洩，腎損害患者會延遲排洩，有時引起抑制骨髓功能等嚴重副作用，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，注意從低劑量開始慎重給藥，並充分觀察患者狀態及患者肌酐清除率與本品消除速度的關係，用血清肌酐值、年齡及體重換算成肌酐清除率的公式參照（肌酐清除率=體重x（-mx年齡）血清肌酐值I=1.80（女）2.305（男）；m=0.0070（女）、0.0104（男））2、對骨髓功能抑制的患者（有可能加重抑制骨髓功能，出現嚴重感染症、出血傾向等）；合併細菌、病毒、真菌等感染症的患者（因抑制骨髓功能，有可能加重感染）；有出血素因的患者（因抑制骨髓功能，有可能引起出血）和腎損害的患者應慎重給藥。3、本品有時引起抑制骨髓功能等嚴重副作用，故應常進行血液、肝功能及腎功能臨床檢驗，注意觀察患者病情。若岀現異常，及時減量或停藥，並給予適當治療處理。充分注意感染症及出血傾向的出現或惡化。密切觀察患者狀態，若發現異常，應慎重用藥或停藥並給予適當處置。4、本品因具有抑制嘌呤合成作用，可增加尿酸生成，有時出現尿酸值增高。5、小兒及育齡患者用藥時，應考慮對性腺的影響。6、孕婦及哺乳期婦女用藥有懷疑本品引起致畸性的病例報告，另外，動物實驗（大鼠、家兔）有致畸作用，因此孕婦或可能妊娠的婦女不得用藥。尚未確立哺乳期用藥的安全性，故哺乳期婦女患者用藥時，應停止哺乳。7、兒童用藥：尚未確立小兒用藥的安全性（使用經驗少）。因此小兒用藥應慎重，尤應注意副作用的出現。8、老年用藥：本品主要從腎臟排洩，高齡患者多見腎功能降低，有可能延遲排洩，故應考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量9、藥物過量：藥物過量方面的經驗有限。若發生藥物過量，應採用一般支援療法及對症治療。

藥物相互作用

迄今為止，尚無本品與其它製劑包括其它核酸類似物藥物發生相互作用的報告。

藥理作用

本品具有免疫抑制作用。用各種哺乳動物由來的培養細胞進行體外實驗證實，可以抑制淋巴系統的細胞增殖；用狗及人周圍血淋巴細胞進行體外實驗證實能夠抑制各種致有絲分裂因子引起的母細胞化反應用羊紅細胞免家兔的實驗表明可抑制初次應答及二次應答的抗體產生，狗腎移植時能移的存清時間體外實驗表明時的可戰性到制質合成殺統中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中。

藥代動力學

1、吸收：腎功能良好的腎移植患者，一次口服本品100mg時，血約濃度達峰時間Tmax為2小時，血藥峰滾度Cmax為2.38μg/ml。消除半衰期T1/2為2.2小時肌酐清除率（Ccr）與從血中的消除速率常度相關性。2、類風溼性關節炎患者，口服本品50mg-100mg時，血中濃度仍呈用量依存性。另外，1日口服150mg或300g連續4周，未見蓄積性。3、排洩：腎功能良好的腎移植患者，口服本品100mg時，6小時內的尿中排洩率約為80%。腎功能損害延遲本品排洩應考慮減量）。另外，無尿狀態的慢性腎功能衰竭患者2例，口服本品200mg，自給數小時進解5小時的血液透析，結果血中濃度降低。4、風溼性關節炎患者，口服本品50mg或100mg時，24小時以內的尿中排洩率約為30-80%。

貯藏方法

遮光、密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月