鹽酸丁胺苯丙酮 - 西藥

盐酸丁胺苯丙酮，西药名。常用剂型有片剂、缓释片剂。用于戒烟；用于严重抑郁症；用于季节性情绪失调。

成分

本品主要成分為鹽酸丁胺苯丙酮。

性狀

本品為片劑或緩釋片劑。

適應症

1、本品用於戒菸。 2、用於嚴重抑鬱症。 3、用於季節性情緒失調。

規格

（1）片劑：150mg；300mg；450mg。 （2）緩釋片：150mg；300mg。

用法用量

1、用於戒菸：口服150mg，1次/日，服3天、第4天起150mg，2次/日，共服用2周後可嘗試停止吸菸，療程7-12周，個別患者可能須延長療程。本品的緩釋片應整片吞服，是否與食物同服均可。 2、用於嚴重抑鬱症：口服150mg，1次/日，4天后增加至300mg，晨起服用（緩釋製劑），或分兩次服用（常釋劑型）。 3、用於季節性情緒失調：口服150mg，1次/日，7天后增加至300mg，晨起服用（緩釋製劑），或分兩次服用（常釋劑型）。 4、輕度肝功能不全患者應降低劑量或延長服用間隔時間，中、重度肝功能不全患者本品的劑量不能超過150mg，隔日1次。 5、腎功能不全患者應降低劑量或延長服用間隔時間。 6、正在服用本品的患者如須緊急使用利奈唑胺或靜脈使用亞甲藍搶救生命，應暫停服用本品，監測患者至少兩週或直至利奈唑胺或靜脈使用亞甲藍治療停止後24h。利奈唑胺或靜脈使用亞甲藍停止治療後24h，可重新開始本品的治療。

不良反應

1、嚴重不良反應包括神經系統症狀、年輕患者自殺的思想或行為、癲癇、高血壓、輕度躁狂、閉角性青光眼、過敏反應。 2、常見不良反應有頸痛、熱潮紅、高血壓、口乾食慾增加、食慾缺乏、關節痛、肌痛、失眠、震顫、頭暈、睏倦、思維異常、支氣管炎、瘙癢、面板乾燥、皮疹、蕁麻疹、口味反常。 3、少見的不良反應包括腹痛、意外傷害、胸痛、預痛、面部水腫、心悸、噁心、便秘、腹瀉、口腔潰瘍、口渴、焦慮、噩夢、注意力不集中、神經質、咳嗽、關節炎、鼻竇炎、咽炎、呼吸困難、鼻出血、耳鳴。

禁忌

1、癲癇患者禁用。 2、暴食症、神經性食慾缺乏症患者禁用，此類患者服用本品易致癲癇發作。 3、有驚厥病史或癲癇易感體質的患者慎用。 4、應勸導妊娠期婦女主動戒菸，而不是透過藥物治療戒菸。 5、本品及其代謝產物可透過乳汁分泌，哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停藥或停止哺乳。 6、兒童的有效性及安全性尚未確定。 7、對本品過敏者禁用。

注意事項

本品可升高血壓，治療前應對血壓進行評估，治療期間應監測血壓。

藥物相互作用

1、本品主要經CYP2B6代謝，噻氯匹定、氯吡格雷是CYP2B6抑制劑，可升高本品的血藥濃度，降低本品羥基化代謝產物的血藥濃度，可能需調整劑量。 2、利托那韋、洛匹那韋和依法韋侖為CYP2B6誘導劑，可降低本品的血藥濃度，可能需增加本品的劑量，但不能超過最大推薦劑量。 3、卡馬西平、苯巴比妥和苯妥英可能降低本品的血藥濃度，可能須增加本品的劑量，但不能超過最大推薦劑量。 4、本品及其代謝產物是CYP2D6抑制劑，故本品可升高CYP2D6底物的血藥濃度，如文拉法新、去甲替林、丙咪嗪、地昔帕明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟哌啶醇、利培酮、硫利達嗪、美託洛爾、普羅帕酮、氟卡尼。合用時須降低CYP2D6底物的劑量。 5、須經CYP2D6活化的藥物，如他莫西芬，與本品合用時可能須增加劑量。 6、與其他能降低癲癇發作閾值的藥物，如抗抑鬱藥、全身用皮質激素合用時應非常謹慎。 7、本品治療期間應儘量避免飲酒。 8、禁止與MAOIS合用，停用MAOIS至少14天，方可開始本品的治療，宜從小劑量開始。 9、停止吸菸可影響一些藥物的藥動學，如茶鹼、胰島素、華法林，根據臨床反應調整劑量。 10、本品可導致苯內胺類尿檢出現假陽性。 11、禁止與MAOIS合用，停用MAOIs至少14天后，方可服用本品。

藥理作用

本品用於戒菸的確切機制尚不明確。本品是相對弱效的去甲腎上腺素和多巴胺再攝取抑制劑。

藥代動力學

1、本品口服後3h達血藥峰值，生物利用度低，動物實驗顯示本品的生物利用度僅為5%-20%。口服6h後羥基代謝產物的血藥濃度達峰值，濃度約為原藥的10倍。 2、本品的蛋白結合率約84%，羥基代謝產物的蛋白結合率與原藥相同。四氫化代謝產物的蛋白結合率為原藥的一半。 3、在體內本品被廣泛代謝，羥基代謝產物的活性約為原藥的一半，雖然四氫化代謝產物的活性僅為原藥的1/5，但血藥濃度高於原藥。CYP2B6是主要的代謝酶。 4、口服放射性標記的本品，尿液和糞便中分別回收87%和10%的給藥劑量，其中原藥僅佔0.5%。本品的t_1/2約為21h，羥基代謝產物的t_1/2為20h，穩態AUC約為原藥的16倍。

貯藏方法

防潮，避光，貯於20-25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月