硫酸卡那黴素 - 西藥

硫酸卡那霉素，西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂、注射剂、滴眼剂等。为氨基糖苷类抗生素。用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致的严重感染，如细菌性痢疾、肠炎等。亦可用于腹部手术前清洁肠腔，还可用于肺炎、败血症、腹腔感染等，后两者常需与其他抗菌药物联合应用。滴眼液用于治疗敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、淋病奈瑟菌及葡萄球菌属等细菌所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、睑板腺炎等感染。

成分

本品主要成分為硫酸卡那黴素。

性狀

硫酸卡那黴素片：糖衣片，除去包衣後顯白色或類白色。硫酸卡那黴素膠囊：內容物為白色或類白色的粉末。硫酸卡那黴素注射液：無色至微帶黃色或黃綠色的澄明液體。硫酸卡那黴素滴眼液：無色或微黃色的澄明液體。

適應症

本品用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染，如細菌性痢疾、腸炎等。亦可用於腹部手術前清潔腸腔，還可用於肺炎、敗血症、腹腔感染等，後兩者常需與其他抗菌藥物聯合應用。滴眼液用於治療敏感大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、淋病奈瑟菌及葡萄球菌屬等細菌所致結膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等感染。

規格

硫酸卡那黴素片：0.125g(12.5萬單位)。硫酸卡那黴素膠囊：0.125g(12.5萬單位)；0.25g(25萬單位)。硫酸卡那黴素注射液：2ml：0.5g（50萬單位）。硫酸卡那黴素滴眼液：8ml：40mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。硫酸卡那黴素片、硫酸卡那黴素膠囊：1、抗感染治療：口服。成人：一次0.75-1.25g（75萬-125萬單位），一日3-4次。小兒：每日25-50mg(2.5萬-5萬單位)/kg，分4次服用。2、用於腹部術前準備：口服。一次1g（100萬單位），一小時1次，服4次後改為6小時1次，連服36-72小時。硫酸卡那黴素注射液：1、成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次0.5g，每12小時1次；或按體重一次7.5mg/kg，每12小時次，成人每日用量不超過15g，療程不宜超過14天。50歲以上患者劑量應適當減少。2、小兒常用量肌內注射或靜脈滴注，按體重一日15-25mg/kg，分2次給藥。3、腎功能減退時用量：肌酐清除率50-90mg/分鐘時用正常劑量的60-90%，每12小時1次（正常劑量為每次7.5mg/kg，每12小時1次）；肌酐清除率10-50ml/分鐘時用正常劑量的30-70%，每12-18小時l次；肌酐清除率<10mg/分鐘時用正常劑量的20-30%，每24-48小時1次。硫酸卡那黴素滴眼液：滴入眼結膜囊內，一次1-2滴，一日3-5次。

不良反應

硫酸卡那黴素片、硫酸卡那黴素膠囊：1、可發生胃腸道反應如：噁心、腹瀉等。2、有患兒使用後導致不可逆聽力減退和聽力喪失的報道。硫酸卡那黴素注射液：1、在療程中可能發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，此為影響耳蝸神經。少數患者，尤其原來有腎功能減退者可在停藥後發生，須引起注意。影響前庭神經功能時可出現眩暈、步履不穩，但並不多見。2、可出現血尿、排尿次數減少或尿量減少、食慾減退、噁心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。3、偶可出現呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經肌肉阻滯現象。4、其他不良反應有：頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸粒細胞増多、肌注區域性疼痛等。硫酸卡那黴素滴眼液：偶有眼部輕度刺激不適，無全身不良反應。

禁忌

對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。

注意事項

硫酸卡那黴素片、硫酸卡那黴素膠囊：1、長期或超量服用，有可能引起蛋白尿、管型尿及不可逆聽力減退。2、腎功能不全者慎用，服用多日後血藥濃度可能達中毒水平。3、胃腸潰瘍者慎用，因為會促進全身性的吸收。硫酸卡那黴素注射液：1、本品有引起耳毒性和腎毒性的可能，故不宜用於長程治療（如結核病），通常疔程不超過14天。2、下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。3、對一種氨基糖苷類抗生素，如鏈黴素、慶大黴素或阿米卡星等過敏的患者，可能對本品也過敏。4、在用藥過程中應注意進行下列檢查：（1）尿常規檢査和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。（2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定，對老年人更為重要。5、有條件時應監測血藥濃度，尤其新生兒、老年人和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時血藥峰濃度宜保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持在56-64μg/ml，谷濃度<lμg/ml。6、對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值増高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。硫酸卡那黴素滴眼液：1、本品不得直接注入球結膜下或眼前房內。2、淚囊感染（淚囊炎）常發生於淚囊管閉塞的兒童，除用本品滴眼外，可同時輔以區域性熱敷。3、滴眼前輕搖藥瓶，滴眼時瓶口勿接觸眼睛，使用後應將瓶蓋擰緊，勿使瓶口接觸面板以免汙染。

藥物相互作用

1、與其他氨基糖苷類合用或先後區域性或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。2、與神經肌肉阻滯劑合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。3、與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素（或去甲萬古黴素）等合用，或先後連續區域性或全身應用，可能增加耳毒性與腎毒性。4、與頭孢噻吩或頭孢唑林區域性或全身合用可能増加腎毒性。5、與多粘菌素類注射劑合用，或先後連續區域性或全身應用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。6、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。7、氨基糖苷類與β內醯胺類（頭孢菌素類與青黴素類焜混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

藥物過量

硫酸卡那黴素滴眼液：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

硫酸卡那黴素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數腸杄菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形杄菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、栒櫞酸杄菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用；流感杄菌、布魯菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌等對本品也大多敏感。卡那黴素對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株）和結核分枝桿菌亦有一定作用，對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數耐藥。本品主要與細菌核糖體30s亞單位結合，抑制細菌蛋白質合成。近年來耐藥菌株顯著増多，由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶，使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐藥，與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。

藥代動力學

硫酸卡那黴素片、硫酸卡那黴素膠囊：口服後不易吸收，血清濃度很低，劑量為6g/日時，血清濃度可達0.5-2.0ug/ml。絕大部分藥物從大便排出，24小時內大便中濃度可達9.3-17.5mg/g,，僅0.3%-1.5%的口服量從小便中排出。硫酸卡那黴素注射液：肌注本品後迅速吸收，於1-2小時達血藥峰濃度。一次肌注0.5g後平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2-4小時，血清蛋白結合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。在體內可分佈到各種組織，在腎臟皮質細胞中積蓄，胸水、腹水中濃度較高，可穿過胎盤進入胎兒體內，膽汁與糞便中的濃度較低，很少進入腦脊液中。在體內不代謝，主要經腎小球濾過後由尿排出，給藥後24小時內尿中排出80%-90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。硫酸卡那黴素滴眼液：本品滴眼後很少吸收進入眼內組織或進入全身血液迴圈。

貯藏方法

密閉，在涼暗處儲存。

有效期

24個月