普萘洛爾 - 西藥

普萘洛尔,西药名。常用剂型为注射剂、片剂。为β-肾上腺受体阻滞剂。用于高血压、心率失常、减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状等。本药品医保类型为:普萘洛尔片为医保甲类;普萘洛尔注射液为医保乙类。

成分

本品主要成分為普萘洛爾。

性狀

鹽酸普萘洛爾注射液:無色的澄明液體。鹽酸普萘洛爾片:白色片。

適應症

1、本品用於作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2、高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。3、勞力型心絞痛。4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用於洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用於頑固性期前收縮,改善患者的症狀。5、減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等症狀。6、配合α受體阻滯劑用於嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7、用於控制甲狀腺機能亢進症的心率過快,也可用於治療甲狀腺危象。

規格

普萘洛爾注射液:5ml:5mg。普萘洛爾片:10mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。鹽酸普萘洛爾注射液:靜脈注射。一次2.5-5mg(0.5-1支)加5%葡萄糖液20ml,以每2-3分鐘注射1mg的速度緩慢注射。嚴重心律失常應急時可靜脈注射1-3mg,以每分鐘不超過1mg的速度靜注,必要時2分鐘可重複一次,以後每隔4小時1次。小兒按體重0.01-0.1mg/kg,緩慢注入,一次量不宜超過1mg。鹽酸普萘洛爾片:1、高血壓:口服,初始劑量10mg,每日3-4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2、心絞痛:開始時5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3、心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。飯前、睡前服用。4、心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。5、肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。6、嗜鉻細胞瘤:10-20mg,每日3-4次。術前用三天,一般應先用?受體阻滯劑,待藥效穩定後加用普萘洛爾。

不良反應

1、應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見於老年人)、精神抑鬱、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘)。2、較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭。3、更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)。4、不良反應持續存在時,需格外警惕雷諾氏徵樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或面板乾燥、噁心、指趾麻木、異常疲乏等。

禁忌

1、支氣管哮喘患者禁用。2、心源性休克患者禁用。3、心臟傳導阻滯(Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯)患者禁用。4、重度或急性心力衰竭患者禁用。5、竇性心動過緩患者禁用。6、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、β受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量並密切觀察反應以免發生意外。2、注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床徵象指導臨床用藥。3、冠心病患者若已長期使用本品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。4、甲亢病人用本品也不可驟停,否則使甲亢症狀加重。5、長期用本品者撤藥需逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。6、本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。7、使用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。8、對診斷的干擾:服用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積於血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。9、下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。10、當藥品性狀發生改變時禁止使用。11、運動員慎用。12、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤進入胎兒體內,有報道妊娠高血壓者用後可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,儘管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。13、兒童用藥:一般根據體重計算兒童用量,本品血藥濃度治療範圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量,本品血藥濃度治療範圍高於成人。有報道認為,先天愚型患者用本品時,血藥濃度升高,從而提高生物利用度。14、老年用藥:因老年患者對藥物代謝與排洩能力低,使用本品時應適當調節劑量。15、藥物過量:心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早搏給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時使用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶鹼。透析療法無法排出本藥。

藥物相互作用

1、與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。2、與洋地黃苷類合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。3、與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。4、與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。5、與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使後者療效減弱。6、與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停搏。7、與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。8、與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。9、與安替比林、茶鹼類和利多卡因合用可降低本品清除率。10、與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。11、與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。12、可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,需調整後者的劑量。

藥理作用

1、普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1β2受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,透過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動和刺激反應減弱,降低心肌耗氧量,增加運動耐量,可用於治療心絞痛。2、抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用於治療心律失常。本品亦可透過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用於治療高血壓。3、競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖症狀,延遲低血糖的恢復。4、有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與本品的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca2+轉運有關。

毒理作用

大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期18個月,無明顯毒性反應,無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給予動物10倍於人用劑量時,顯示本品有胚胎毒性。

藥代動力學

鹽酸普萘洛爾注射液:本品與血漿蛋白結合率很高,為93%。靜脈注射液T1/2為2-3小時。經腎臟排洩,主要為代謝產物,小部分(<1%)為原形物,不能經透析排出。鹽酸普萘洛爾片:本品口服後胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥後1小時-1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2小時-3小時,血漿蛋白結合率90%-95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分佈容積(3.9±6.0)L/kg。經腎臟排洩,主要為代謝產物,小部分(<1%)為母藥。不能經透析排出。

貯藏方法

遮光,密閉儲存。

有效期

24個月

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