苦參素氯化鈉注射液 - 西藥

苦参素氯化钠注射液，西药名。为免疫系统用药。用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。​

成分

本品主要成份是苦參素、氯化鈉。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

本品適用於慢性乙型病毒性肝炎的治療。

規格

100ml：苦參素（按氧化苦參鹼）0.6g與氯化鈉0.9g。

用法用量

靜脈滴注，每日一次，每次0.6g。

臨床應用及指南

朱琳等透過觀察苦參素氯化鈉注射液聯合化療方案治療非小細胞肺癌的近期療效，得出結論苦參素注射液聯合化療治療中晚期非小細胞肺癌近期療效優於單純化療，可以降低化療不良反應。（中國醫藥指南,2016,14(04):180-181）

不良反應

不良反應發生率較低，常見的不良反應有頭暈、噁心、嘔吐、口苦、腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發熱、症狀一般可自行緩解。個別病人可出現注射部位發紅。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。 2、有嚴重血液、心、肝、腎及內分泌疾病患者禁用。

注意事項

1、請在醫生指導下使用本品。 2、嚴重肝功能不全者慎用，長期使用應密切注意肝功能變化。 3、嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。 4、用藥後出現藥疹者應停藥。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。 6、兒章用藥：尚無兒章用藥經驗。 7、老年用藥：減量或遵醫囑。 8、藥物過量：目前尚未見藥物過量特殊體徵和症狀。若發生藥物過量，要對患者進行監護，給予常規支援療法。

藥物相互作用

與水合氯醛等中樞抑制劑有協同作用，對苯丙胺等中樞興奮劑有拮抗作用，可易化士的寧的驚厥效應。

藥理作用

在四氯化碳所致肝損傷模型上，本品可降低動物的血清轉氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量，減輕肝臟的病變程度和降低感染乙型肝炎病毒（HBV)鴨的血清DHBV-DNA水平。

毒理作用

大鼠連續24周苦參素經口給藥，劑量分別為48、120、300mg/kg，結果給藥後動物短期內出現先興奮後抑制症狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢，血清生化學的丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和尿素氮（BUN）數值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器係數明顯增加。病理檢查各給藥和停藥後高劑量組大鼠肝臟細胞有點狀或灶性壞死，肺臟肺泡壁增厚，細支氣管周圍有淋巴細胞浸潤，其他組織未見明顯損傷及病理改變。停藥後4周肝臟的毒性反應未恢復。

藥代動力學

動物實驗顯示：靜脈注射苦參素後，血藥濃度一時間曲線呈雙指數型，符合二房室模型。口服後效應與濃度之間的關係符合S型Emax模型，為非劑量依賴性。本藥主要在肝臟及小腸中代謝，而由尿液及糞便排出。尚無人體藥代動力學資料。

貯藏方法

密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品5ml，加碘化鉍鉀試液1ml，即生成橙紅色沉澱。 2、在苦參素含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、本品顯鈉鹽與氯化物的鑑別反應（中國藥典2005年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

1、pH值：應為4.0-7.0（中國藥典2005年版二部附錄ⅥH）。 2、有關物質：精密量取本品適量，加流動相製成每1ml中約含0.8mg氧化苦參鹼的溶液，搖勻，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml與氧化槐果鹼對照品溶液（取氧化槐果鹼對照品適量，加流動相空解並稀釋製成每1ml中含0.80mg的溶液）2ml，置同一100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照苦參素含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20µl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氧化苦參鹼峰的峰高為滿量程的20%-50%，再精密量取上述兩種溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至氧化苦參鹼峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與對照溶液中相應的氧化槐果鹼峰，以外標法計算其含量，不得過氧化苦參鹼標示量的2.0%；如有其他雜質峰，各雜質峰面積的和（溶劑峰和氯化鈉峰除外），不得大於對照溶液中氧化苦參鹼峰面積2倍。 3、重金屬：取本品50ml，蒸發至約20ml，放冷，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第一法)，含重金屬不得超過千萬分之三。 4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅪE），每1mg苦參素含內毒素的量應小於0.5EU。 5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IB）。

含量測定

1、苦參素：照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD)測定。 2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（83：17)為流動相，檢測波長為215nm。理論板數按氧化苦參鹼峰計算不低於1000，氧化苦參鹼與氧化槐果鹼峰的分離度應大於2.0。 3、測定法：精密量取適量，加流動相製成每1ml中約含0.2mg氧化苦參鹼的溶液，作為供試品溶液。精密量取20µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取氧化苦參鹼對照品適量。加流動相製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 4、氯化鈉：精密量取本品10ml，置250ml錐形瓶中，加水40ml、2%糊精溶液5ml、2.5%的硼砂溶液2ml與熒光黃指示液5-8滴，用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L)相當於5.814mg的NaCl。 本品為苦參素與氯化鈉的滅菌水溶液，含苦參素按氧化苦參鹼（C₁₅H₂₄N₂O₂·H₂O）計，應為標示量的93.0%-107.0%，含氯化鈉（NaCl）應為標示量的95.0%-105.0%。