枸櫞酸鎵[67Ga]注射液 - 西藥

枸橼酸镓[67Ga]注射液，西药名。为放射性诊断用药。用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

成分

本品主要成份為枸櫞酸鎵[67Ga]。

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

本品適用於腫瘤和炎症的定位診斷和鑑別診斷。

規格

（1）185MBq；（2）370MBq；（3）740MBq。

用法用量

一般靜脈注射74-185MBq（2-5mCi)。

不良反應

無明顯不良反應。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。

注意事項

1、⁶⁷Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定，產生假陽性或假陰性的結果。2、當較大劑量的皮質甾醇類治療時，部分腫瘤的攝⁶⁷Ga率可以降低。3、育齡期婦女的乳腺能大量濃聚⁶⁷Ga，故本品不能用於乳腺癌的診斷。4、下列藥物及因素對本品的分佈有影響：（1）硝酸鎵、化學治療及血液透析影響骨攝取。（2）苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏症影響肝攝取。（3）硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取。（4）淋巴管造影劑影響淋巴攝取。（5）順鉑、博萊黴素、長春鹼、阿黴素及移植腎排斥影響腎臟攝取。（6）順鉑、博萊黴素、長春鹼及阿黴素影響胃攝取。（7）克林黴素（氯潔黴素）及偽膜性結腸炎影響結腸攝取。（8）外科病變、放射治療影響軟組織攝取。（9）長春鹼、鹽酸氮芥、潑尼松治療5-7個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。6、兒童用藥：慎用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品靜脈注射後，腫瘤和炎性組織的濃度較肺和肌肉組織分別高3倍和10倍，故腫瘤和炎性組織得以表現為放射性濃聚。研究表明，⁶⁷Ga在血液內大部分與運鐵蛋白結合，但結合率受pH影響，當pH降低，⁶⁷Ga即解離下來。腫瘤組織間質體液的pH較正常組織低0.3-0.4pH單位，⁶⁷Ga運鐵蛋白透過毛細血管壁進入其內後，從運鐵蛋白解離下來而進入腫瘤細胞。⁶⁷Ga聚集在細胞的溶酶體樣（Lysosome-like）的胞漿結構內。炎症組織中存在大量粘多糖酸導致⁶⁷Ga的濃聚。⁶⁷Ga在腫瘤細胞和炎症組織內濃聚的程度還與血供、細胞的活性和繁殖速度有關。

毒理作用

本品LD50為276.4mg/kg，為成人一次用量（1.5μg/kg）的184倍。

藥代動力學

無載體⁶⁷Ga靜脈注射後，大部分與血漿蛋白相結合，特別是與血漿中的輸鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結合。⁶⁷Ga靜脈注射後血液清除曲線為雙相，快速清除部分的半衰期為7小時，緩慢清除部分的半衰期為6.5天，在各臟器內的半衰期為162-850小時，有效半衰期為53-74小時，生物半衰期為2-3周。⁶⁷Ga靜脈注射後一天，自腎臟排洩約12%，以後隨糞便排洩較明顯，約10-15%。注入量的1/3在第一週內排出體外；1/3分佈在肝（6%）、脾（1%）、腎（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其餘1/3聚集在軟組織內（34%）。另外，唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現象，其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期，可見乳腺有放射性濃聚，哺乳期的含⁶⁷Ga量可比非哺乳期高4倍。

貯藏方法

置鉛容器內，密閉儲存。容器表面輻射水平應符合規定。

有效期

按標籤上記載日期後7天

鑑別

1、取本品適量，照7譜儀法（通則1401）測定，主要光能量為0093MeV、0185MeV0300MeV|照半衰期測定法（通則1401）測定5本品的半衰期應符合規定（744-822小時）。2、在放射化學純項下的色圖中09處有放射性主峰。

檢查

1、pH值：應6.0-7.5（通則1401）。2、細菌內毒素：取本品，以內毒素用水至少稀釋100倍後5依法（通則1143）9本品每1ml中含內毒素的量應小於15EU。3、無菌：取本品，依法（通則1101），應符合規定。