安西他濱 - 西藥

安西他滨,西药名。常用剂型有注射剂。为抗病毒药。对于各类急性白血病,对急性粒细胞白血病的治疗较佳,对脑膜白血病亦有良好疗效。于其它抗肿瘤药合用可提高疗效,对一些实体瘤多与其它药物联合应用。对阿糖胞苷耐药的患者应用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成,外用用于治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。

成分

注射用鹽酸安西他濱:本品主要成份為安西他濱。

性狀

注射用鹽酸安西他濱:白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品對於各類急性白血病,對急性粒細胞白血病的治療較佳,對腦膜白血病亦有良好療效。於其它抗腫瘤藥合用可提高療效,對一些實體瘤多與其它藥物聯合應用。對阿糖胞苷耐藥的患者應用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成,外用用於治療單純皰疹病毒性角膜炎。

規格

注射用鹽酸安西他濱:0.1g。

用法用量

注射用鹽酸安西他濱:1、常用量:靜脈滴注、靜脈注射或肌肉注射,一日100-400mg,分1-2次注射,5-14天為一療程,療程間歇7-14天。2、白血病:每日5-10mg/kg,生理鹽水或5%葡萄糖500ml注射液靜脈注射,也可作肌肉注射,每日一次,一般5-10天為一療程,間歇7-14天,可根據幼稚細胞消失或白細胞下降等適當掌握。3、腦膜白血病有報告以50-100mg的劑量溶於氯化鈉注射液2mg中,做鞘內注射獲得較滿意的療效。口服劑量間靜注劑量。4、眼科:單皰角膜炎應用0.05%滴眼液,每1-2小時滴眼一次,晚間加眼膏一次或單用眼膏每日4-6次,潰瘍療合,實質層浸潤消失後,再減量為每天四次,維持用藥兩週以上,在用藥期間必須合併應用抗菌素,防止細菌及真菌混合感染。

不良反應

與阿糖胞苷相似,但較輕。1、造血系統:主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血。2、白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血癥,嚴重者可發生尿酸性腎病。3、較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。上述症狀多於給藥後2-4周出現。4、少數患者會出現腮腺痛、體位性低血壓、結膜充血、鼻粘膜腫脹。5、極個別患者會出現頭痛、皮疹。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、應定期檢查肝、腎功能。必須在醫師指導下使用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女忌用,需用藥者必須在醫師指導下使用。3、兒童用藥:兒童一日用量可按每公斤體重2-6mg計算。4、老年用藥:由於老年人對化療藥物的耐受性差,用藥需減量並注意根據體徵等及時調整藥量。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為阿糖胞苷的衍生物,其特點是對胞嘧啶脫氨酶穩定,對其它代謝酶也很穩定。本品在體內先磷酸化再與胞嘧啶核苷酸競爭DNA聚合酶,抑制DNA的合成,或以偽代謝物形式。摻入DNA鏈,阻止DNA鏈的延長和引起鏈的斷裂。本品為細胞週期特異性藥物,主要作用於S期細胞,並對C1/S期和S/C2期轉換有延緩作用。對單純皰疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼處儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:本品在體內作用時間較長,半衰期為8h,毒性較小。口服可吸收且不易被胃腸道粘膜和肝臟中的酶脫氨失活。單次靜脈注射本品200mg/m2於24h排洩95%,其中85%為原藥,10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。

免責聲明:

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