富馬酸依美斯汀滴眼液 - 西藥

富马酸依美斯汀滴眼液，西药名。为眼科用药。用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

成分

本品的主要成分為富馬酸依美斯汀。

性狀

本品為無色至微黃色澄明液體。pH約為7.4，滲透壓約為300mOsm/kg。

適應症

本品用於暫時緩解過敏性結膜炎的體徵和症狀。

規格

5ml：2.5mg（0.05%）。

用法用量

推薦量為患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。

不良反應

1、心臟疾病：未知：心動過速。2、神經系統疾病：（1）常見：頭痛。（2）不常見：竇性頭痛、味覺障礙。3、眼部疾病：（1）常見：眼痛、眼部刺激、視物模糊、眼睛瘙癢、眼乾、角膜染色、結膜充血。（2）不常見：角膜浸潤、眼內異物感、流淚增多、視疲勞、眼充血。4、面板及皮下組織疾病：不常見：皮疹。5、精神疾病：不常見：異夢。

禁忌

對富馬酸依美斯汀和本品中任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、警告：本品只用於眼部滴用，不能用於注射或口服。2、為防止汙染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。3、若與其他眼科用藥同時使用，兩次用藥之間應間隔10分鐘。4、有報道稱眼角膜浸潤與使用本品有關。一旦出現角膜浸潤，應停止用藥並適當處理。5、苯扎溴銨常用作眼科防腐劑，曾報道苯扎氯銨會導致點狀角膜病變和/或毒性潰瘍性角膜病。由於本品含有苯扎氯銨，因此需要對頻繁或長期使用本品的患者進行密切監測。而且，苯扎氯銨會導致眼睛乾澀並且使軟性接觸鏡變色，應避免佩戴軟性接觸鏡。6、使用本品時應提醒患者摘除軟性接觸鏡並在滴眼15分鐘後再重新佩戴。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：尚未有關於妊娠期婦女用藥的充足資料。已有動物實驗證明其生育毒性。但對於人類的潛在危險還未知。因此，只有在明確需要時，方能給孕婦使用本品。（2）哺乳期婦女：口服此藥的哺乳期大鼠的泌乳中檢測到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用後，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發現一定量的依美斯汀。故哺乳期婦女應慎用本品。8、兒童用藥：尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。3歲或3歲以上兒童患者的用藥劑量與成人相同。9、老年用藥：尚未針對65歲以上的老年人進行研究。故不建議該人群使用本品。10、藥物過量：有報道每天口服本品15mL相當於7.5mg，可引起嗜睡和不適。對用藥過量的病例，可採取對症和支援療法。萬一意外攝入一整瓶藥物，應牢記依美斯汀會潛在增加QT區間，並且給予適當的監測和管理。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

依美斯汀是一種相對選擇性的組胺h2受體拮抗劑。

毒理作用

遺傳毒性：富馬酸依美斯汀在體外細菌回覆突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠微核試驗中，未見有誘發致突變的作用。

藥代動力學

1、吸收：依美斯汀與其他區域性給藥的藥品一樣可全身吸收。在10例健康志願者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀。每日2次，持續15天，藥物原形的血漿濃度普遍低於定量限（0.3ng/ml）。可測量的樣本中，依美斯汀的量為0.3至0.46ng/ml。人類口服依美斯汀的生物利用度約為50%，且在服藥後1-2小時內達到最大血藥濃度。2、代謝：依美斯汀主要由肝臟代謝。區域性給藥依美斯汀的消除半衰期為10小時。口服24小時後，口服劑量的44%可在尿中發現，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以遊離和結合的形式從尿中排出。另外，還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的5＇-氧化類似物及氧化氮。

貯藏方法

儲存於4-30℃。遠離兒童，開蓋一個月後應丟棄。

有效期

24個月