馬普替林 - 西藥

马普替林,西药名。为抗抑郁药。常用剂型为片剂。用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。

成分

本品主要成分為鹽酸馬普替林。

性狀

鹽酸馬普替林片:白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於各型抑鬱症,對精神分裂症後抑鬱也有效。

規格

鹽酸馬普替林片:25mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸馬普替林片: 口服。成人常用量:開始一次25mg,一日2-3次,根據病情需要隔日增加25-50mg。有效治療量一般為一日75-200mg,高量不超過一日225mg,需注意不良反應的發生。維持劑量一日50-150mg,分1-2次口服。

不良反應

1、以口乾、便秘、排尿困難、眩暈、視力模糊與心動過速等抗膽鹼能症狀為常見,程度較輕,多發生於服藥的早期。 2、中樞神經系統不良反應可出現嗜睡,失眠或激動,用藥早期可能增加患者自殺的危險性。 3、其他有皮疹,體位性低血壓及心電圖異常改變,以傳導阻滯為主。 4、偶見癲癇發作及中毒性肝損害。

禁忌

癲癇、青光眼、尿瀦留、近期有心肌梗死發作史,對本品過敏者。

注意事項

1、肝、腎功能嚴重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期間應監測心電圖。 2、本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。 3、使用本品初期,對有自殺傾向患者應密切監護。 4、患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。 5、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥:禁用。 7、兒童用藥:6歲以下兒童禁用,6歲以上兒童參考成人劑量酌情減量。 8、老年用藥:從小劑量開始,緩慢增加至適宜劑量。 9、藥物過量: (1)中毒症狀:窒息、心跳加快、共濟失調、嘔吐、發紺、低血壓、休克、不安、激動、高熱、肌肉僵直、手足徐動、瞳孔散大、心律失常。嚴重者可見神志模糊,並有躁狂、心衰等。 (2)處理:洗胃,保持呼吸道通暢,採取增加排洩措施,並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與抗組胺藥合用,可加強抗膽鹼能作用。 2、西咪替丁可使本品的血藥濃度增加。 3、本品與可樂定、胍乙啶合用,可使後者的降壓作用減弱。 4、本品與甲狀腺激素合用,可增加心律失常。 5、本品與氟西汀合用,兩者血藥濃度均增高,不宜合用。

藥理作用

1、本品為四環類抗抑鬱藥。主要作用在於選擇性抑制外周和中樞神經去甲腎上腺素再攝取,而對5-羥色胺再攝取無影響。 2、由於去甲腎上腺素再攝取減少,突觸間隙中去甲腎上腺素濃度增高,使突觸前膜α2受體下調,後膜α1受體作用加強,產生抗抑鬱作用。 3、本品兼有抗焦慮作用,鎮靜、抗膽鹼、降低血壓作用較輕。

藥代動力學

口服吸收緩慢。生物利用度為65%,體內廣泛分佈,總清除率為(CL)63.5L/h,蛋白結合率為88%。口服後8-16小時血藥濃度達峰值。半衰期(t1/2)為27-58小時,活性代謝產物半衰期(t1/2)為60-90小時。主要經肝臟代謝,大部分自尿中排出,其中原型物約2%-4%,少部分由糞便排出。動物實驗表明本品可泌入乳汁,其濃度與血液中濃度相當。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

36個月

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